Fármacos antimicóticos

ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS PARA INFECCIONES GENERALIZADAS
1. ANFOTERICINA B
  1. farmacocinética
    1. suspencion insuluble, tiene mala absorcion, v.o no sirve para uso sistemico, solo para hongos que se encuentren en la luz intestinal
    2. IV tiene buena union a proteinas, excreta por orina y una pequeña parte entra al LCR (2-3%)
  2. Mecanismo de accion
    1. Se une al ergosterol y altera la permeabilidad de la celula por la formacion de poros permitiendo la salida de iones y macromoleculas intracelulares
      1. Al ocurrir la union entre ergosterol y coleterol puede provocar toxicidad notoria del fco
  3. Resistencia
    1. Al alterarse la union del ergosterol por disminucion de su concentracion y modificacion de la molecula de colesterol
      1. Candida lusitaniae y Pseudallescheria boydii muestran resistencia intrínseca
  4. Aplicaciones clinicas
    1. El antimicotico de mas amplio espectro
      1. levaduras
        Candida albicans, cryptococcus neoformans
      2. micosis endemicas
        Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis y Coccidioides immitis
      3. Mohos patogenos
        Aspergillus fumigatus y causantes de mucormucosis
    2. Suele usarse como esquema inicial, una vez visto cambios se sustituye por un fco azolico
      1. Especialmente en ptes con inmunosupresion o con neumonia micotica graves ya que necesitan tto cronico
    3. Administracion local o topica
      1. para ulceras corneales y queratitis micoticas
    4. Artritis micotica
      1. inyeccion local directa en la articulacion
  5. Efectos adversos
    1. Toxicidad relacionada con la administración en solución
      1. fiebre, escalofríos, espasmos musculares, vómito, cefalea e hipotensión
    2. Toxicidad acumulativa
      1. Daño renal significativo
        con acidosis tubular renal y pérdida importante de potasio y magnesio.
      2. Azoemia variable
      3. Insuficiencia renal prerenal
      4. Anemia en bajo grado por disminucion de eritropoyetina
2. FLUCITOSINA
  1. Farmacocinetica
    1. Solo presentacion oral (dosis de 100-150 mg/kg/dia)
      1. Union deficiente a proteinas
    2. Penetra bien todos los compartimentos de liquidos corporales incluyendo LCR
  2. Mecanismo de accion
    1. Captada por celulas micoticas a travez de la enzima Citosina permeasa
      1. Es reducido hasta Trifosfato de fluorouridina
        Inhibe la sintesis de ADN y ARN
        Celulas humanas no pueden degradar el fco
  3. Sinergia
    1. Junto a Anfotericina B prrovocando mejor penetracion por la abertura de poros
  4. Resistencia
    1. mediada por alteración del metabolismo de la flucitosina, comun en monoterapia
  5. Aplicaciones clinicas
    1. uso clínico actual se confina al tratamiento combinado,
      1. con anfotericina B para la meningitis criptocócica
      2. con itraconazol para cromoblastomicosis.
  6. Efectos adversos
    1. toxicidad en la médula ósea, con anemia, leucopenia y trombocitopenia y alteraciones de las enzimas hepáticas
3. COMPUESTOS AZÓLICOS
  1. Clasificacion
    1. Imidazoles
      1. Cetoconazol
        Inhibe mas al cP450 de los mamiferos, se dejo de usar
      2. Miconazol
        COMPUESTOS AZÓLICOS TÓPICOS
        Se obtienen sin receta
        Usos
        son útiles para las dermatofitosis, incluidas la tiña corporal, la del pie y la inguinal.
        para la candidiosis vulvovaginal.
      3. Clotimazol
    2. Triazolicos
      1. Itraconazol
        V.O e I.V, Su absorcion se aumenta por alimentos y PH gastrico bajo
        Penetra mal el LCR
        No afecta la sintesis de esteroides en mamiferos
        potente actividad antimicótica, eficacia puede ser limitada por la menor biodisponibilidad
        IDEAL para o ideal para tratamiento de hongos dimorfos de Histoplasma, Blastomyces y Sporothrix.
      2. Fluconazol
        Buena penetracion en LCR, Ademas de buena biodisponibilidad V.o
        El mejor indice terapeutico ya que tiene mejor tolerancia gastrica y no interactua con enzimas hepticas
        azólico ideal para el tratamiento y la profilaxis secundaria de la meningitis criptocócica.
        de uso más frecuente para el tratamiento de la candidiosis mucocutánea.
      3. Voriconazol
        V.o e I.V, buena absorcion v.o, y biodisponibilidad del 90%
        Inhibidor potente del CYP3A4 de los mamiferos
        Efectos adversos
        Exantema, aumento de enzimas hepaticas,
        Trastornos visuales en iv, vision borrosa, cambios de color o brillo
        Dermatitis por fotosensibilidad
        Accion
        Excelente contra candida y hongos dimorfos
        IDEAL para Aspergilosis invasora
      4. Posaconazol
        El mas reciente, solo V.o liquido y su absorcion mejora con comidas grasas
        De espectro mas aplio
        Todas las levaduras del genero CANDIDA y ASPERGILLUS
        UNICO con actividad significativa contra Mucormucosis
        Tratamiento de rescate en la aspergilosis invasora
  2. Son sinteticos
  3. Mecanismo de accion
    1. Disminuye la sintesis del ergosterol por inhibicion de las enzimas del citocromo P450 del hongo
  4. Aplicaciones clinicas
    1. Espectro de accion es amplio
      1. LEVADURAS
        Candida y C.neoformans
      2. Micosis endemicas
        Blastomicosis, Coccidioidomicosis e histoplasmosis
      3. Dermatofitosis
      4. Aspergilosis
        solo en traconazol y voriconazol
  5. Efectos adversos
    1. Son relativamente atoxicos
      1. afección gastrointestinal relativamente menor.
ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS ORALES PARA INFECCIONES MUCOCUTÁNEAS
1. GRISEOFULVINA
  1. Fungistatico muy insoluble, deriv del penicillum
  2. Uso
    1. Tto sistemico de las dermatofitosis
  3. Mecanismo de accion
    1. Aun no esta definido
    2. Accion preventiva
      1. se deposita en la piel de nueva formación donde se une a la queratina y la protege de nuevas infecciones
  4. Efectos adversos
    1. síndrome alérgico similar a la enfermedad del suero, hepatitis
2. TERBINAFINA
  1. Vo, Tableta al dia por 12 semanas da curacion del 90%
  2. para el tratamiento de las dermatofitosis, en especial la onicomicosis
  3. queratofílico y fungicida.
  4. Mecanismo de accion
    1. inhibe a la enzima micótica escualeno epoxidasa, lo que lleva a la acumulación del escualeno que es un esterol toxico
  5. Efecto advero
    1. Raros, molestias gastrointestinales y fiebre
3. medicamentos queratofílico
TRATAMIENTO ANTIMICÓTICO TÓPICO
1. NISTATINA
  1. Muy toxico para aplicacion parenteral, solo topico, tiene poca absorcion por lo tanto poca toxicidad
  2. Indicaciones
    1. indicaciones comunes incluyen el algodoncillo bucofaríngeo, candidiosis vaginal e infecciones intertriginosas por Candida.

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