VIA BUCAL

VIA BUCAL

As formas farmacêuticas administradas por esta via são: comprimido sub-lingual, comprimido bucal, pastilha, soluções aquosas ou oleosas e colutórios.
1. Aspectos físico-químicos: Aspectos relacionados principalmente ao fármaco.
  1. É necessário que o fármaco apresente uma solubilidade lipofílica ligeiramente superior à necessária para a absorção gastrointestinal para permeação passiva; Além da alta solubilidade lipofílica, o fármaco deve ser solúvel em fluídos bucais aquosos. A absorção é adiada se a boca estiver seca; A ionização dos fármacos também afeta a absorção. Como o pH da saliva é geralmente de 6,5 a 6,9, a absorção é favorecida para fármacos que possuam alto pKa.
2. Aspectos farmacêuticos: Aspectos relacionados aos tipos e composição das formas farmacêuticas administradas nessa via.
  1. Comprimido sublingual: Contém princípios ativos que não são degradados pela saliva, mas que podem ser absorvidos a nível gastrointestinal e degradados por enzimas e pelo líquido do tratogastrointestinal se forem engolidos.
    1. Podem ser distinguidos em duas formas: Liberação imediata e liberação lenta.
      1. Na liberação imediata encontram-se os comprimidos que contém nitroglicerina, a qual se dissolve imediatamente e provoca um alivio rápido da angina do peito. A dissolução se deve efetuar entre 30 segundos a 2 minutos.
      2. Na liberação lenta a velocidade de dissolução dos princípios ativos deve ser mais lenta, mas não deve ultrapassar 30 minutos. Certas formas, como por exemplo as de bordas embotadas, podem provocar uma irritação na mucosa e causar um aumento da secreção salivar, favorecendo a deglutição. Assim o princípio ativo também será absorvido por via oral.
  2. Comprimido bucal: Contém princípios ativos que não são atacados pela saliva e que são absorvidos pela mucosa bucal. Ele deve ser pequeno, redondo, oval ou convexo e liso. Essas formas bucais são utilizadas para substâncias de ação sistêmica, como os hormônios esteroidais. Ex: estradiol, etinilestradiol, progesterona e metiltestosterona. Quanto mais lenta a liberação melhor é absorção a partir dessas formas farmacêuticas. Segundo a USP essa liberação deve ocorrer em menos de 4 horas.
    1. Para retardar o tempo de desintegração dos comprimidos bucais, pode-se agir de diferentes maneiras.
      1. Utilizando uma proporção maior de aglutinante na formulação onde estas substâncias formarão uma barreira em torno da superfície do comprimido e fecharão os poros; tirando os desintegrante da formulação; vaporizando sobre os grânulos prontos para compressão soluções contendo óleos, gorduras e ceras (essas soluções formarão uma película com característica lipofílica em volta dos grânulos conferindo assim propriedades hidrofóbicas); utilizando uma quantidade maior de açúcar na formulação, que em contato com a saliva, dará uma solução saturada que bloqueará os poros dos comprimidos.
  3. Pastilhas: Estas formas farmacêuticas são geralmente pouco espessas, de grande dimensão, redondas ou quadradas. Não possuem desintegrantes na formulação, mas em contrapartida, contém maior quantidade de açúcar e aglutinante. A sua dissolução in vitro deverá ocorrer entre 30 e 60 minutos.
Aspectos anátomo-fisiológicos: aspectos relevantes da via de administração como meio fisiológico, pH, absorção,metabolização pré-sistêmica.
1. O pH bucal é em torno de 6,9; a alta lipossolubilidade dos fármacos permite que eles consigam atravessar com maior facilidade a membrana celular presente nas células dos vasos sanguíneos, atingindo assim a circulação sistêmica; a absorção dos fármacos geralmente é rápida por causa do rico suprimento vascular na mucosa; para que ocorra uma absorção significativa de fármaco, o mesmo deve ter uma exposição prolongada à superfície da mucosa; o sabor é um dos principais determinantes do tempo de contato com a mucosa bucal; a administração por essa via tem a vantagem de evitar a circulação enterohepática e a destruição imediata pelo ácido gástrico ou efeitos de primeira passagem.
2. Espessura do epitélio: a absorção sublingual é mais rápida do que a bucal, uma vez que o epitélio da região anterior é mais fino e imerso em um volume maior de saliva. Exemplos de fármacos administrados por via mucosa oral incluem anti-angina como nitritos anti-hipertensivos como nifedipino, analgésicos como a morfina e broncodilatadores como o fenoterol.
3. A saliva possui proteínas estruturais como mucinas, aglutininas, gustina, entre outras e possui enzimas como amilase, peroxidase, fosfatase ácida, entre outras.

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