Zusammenfassung der Ressource
Agonistas de receptores adrenérgicos
y fármacos simpaticomiméticos
- SNA
- Parasimpático
- Simpático
- No podemos
controlar Regula:
Órganos
Sistemas
Aparatos
- Sitios
postsinapticos
- Estimulación simpática ---->
Noradrenalina
- Sangre
- Medula suprarrenal ------->
Adrenalina
- Simpaticomimético
- Fármacos que simulan las acciones de la adrenalina o la noradrenalina
- Agonistas Directos
- Interacción directa con el receptor
- Agonistas Indirectos
- Actividad para intensificar la
actividad de las catecolaminas
endógenas
- Desplazan a las
catecolaminas
almacenadas
- Disminuyen la liberación
- Inhibición de la recaptación
- Impiden metabolismo de
la noradrenalina
- Tipos de Receptores
- Receptores
α α1 α2
- α1
- Se expresan en
lechos vasculares
Vasoconstricción
Arterial y Venoso
- α2
- Presentes en la
vasculatura
Vasoconstricción
- local
- Efectos centrales
Inhibición del tono
simpático
- sistemico
- Receptores β
β1 β2 β3
- β1
- Aumenta el gasto cardiáco, FC,
Contractilidad
- β2
- Disminuye la resistencia
periférica Vasodilatación de
los lechos vasculares
- Receptores de
Dopamina 1 - 5
- D1: Vasodilatación Vasos renales,
esplácnicos, coronarios, cerebrales,
otros Natriuresis
- D2: Presinápticos Suprime
secreción de noradrenalina
- Agonistas de dopamina
- La levodopa, que se convierte
a dopamina en el
cuerpo,tratamiento de
enfermedad de Parkinson y
la hiperprolactinemia.
- Regulación de los
Receptores
- Las respuestas de los receptores
no son fijas y estáticas
- Desensebilización
- Despues que una célula o tejido se ha expuesto
durante un periodo determinado a un agonista, suele
tener una menor respuesta ante la estimulación
adicional por ese agente
- Homóloga
- Perdida de la capacidad de respuesta
exclusiva de los receptores que se han
expuesto a la activación repetida o
sostenida de un agonista
- Heteróloga
- Desensibilización de un receptor por sus
agonistas tambien produce
desensibilización de otro receptor
- Importancia
- Limita a respuesta terapéutica a los agentes
simpaticomiméticos
- Química farmacológica
- Feniletilamina ----> Compuesto
original del que provienen los
simpaticomiméticos
- Efectos de la
Modificación: Afinidad
de fármaco
Propiedades
farmacocinéticas
Biodisponibilidad
- Efectos de los
simpaticomiméticos
- Efectos cardivasculares
- Frecuencia cardiaca
Función miocárdica
Resistencia vascular
periférica Retorno
venoso
- Catecolaminas endogenas
- adrenalina es un
agonista de receptores α
y β, vasoconstrictor y
estimulante cardiaco
muy potente
- noradrenalina aumenta la
resistencia periférica y tanto la
presión arterial
- Dopamina: precursor
inmediato en la síntesis de
noradrenalina
- Simpaticomimeticos
de accion directa
- Fenilefrina
- Midodrina
- agonistas selectivos
α2
- capacidad importante para
disminuir la presión sanguínea
mediante acciones en el sistema
nervioso central
- clonidina, metildopa,
guanfacina, guanabenz
- de accion mixta
- Fenilpropanolamina
- componente común de
supresores del apetito que se
obtenían sin receta
- de accion indirecta
- Tales fármacos se han
llamado “desplazadores”
de anfetaminas o
similares
- USOS TERAPEUTICOS DE LOS FARMACOSSIMPATICOMIMETICOS
- Aplicaciones cardiovasculares
- Tratamiento de la hipotension aguda
- Hipotension ortostatica cronica
- Induccion de vasoconstriccion local
- Aplicaciones pulmonares
- Anafilaxia
- oftalmicas