Zusammenfassung der Ressource
Inhibidores de síntesis
de proteínas
- Cloranfenicol
(tianfenicol)
- Mecanismo de acción
- Se une a subunidad 50S.
Impide unión de
aminoacil-ARNt
Anmerkungen:
- Mecanismo de
resistencia
- Elaboración de acetiltransferasa
Anmerkungen:
- Actividad antibacteriana
- Sensibles - H. influenzae,
Salmonella, Shigella, Brucella,
Rikettsia, Streptococcus,
Neisseria
- Resistente -
Pseudomona
aeruginosa
- Farmacocinética
- Tianfenicol se
extreta por riñón
- Cloranfenicol se
metaboliza en hígado -
conjugación con ácido
glucorónico.
- Uso clínico
- Meningitis bacteriana,
absceso cerebral, infecciones
anaeróbicas, Brucelosis
- Rikettsia
Anmerkungen:
- Alternativo en embarazo, insuficiencia hepática, niños menores de 8 y alergia a tetraciclinas.
- Efectos adversos
- Depresión medular
es dosis
dependiente
- Aplasia medular
(irreversible)
- Síndrome del niño gris
Anmerkungen:
- Deficiencia de glucoroniltransferasa en RN, baja función renal.
Cianosis, hipotensión, vómitos, distensión abdominal y shock con coloración gris-azulada
- Interacciones
- Inhibe citocromo P450
- Prolonga semivida de dicumarol,
fenitoína, warfarina, clopramida
y tolbutamida
- Tetraciclina
(clortetraciclina y
oxitetraciclina)
- Mecanismo
de acción
- Bloquea unión
entre tRNA Y
mRNA
- Unión a 30S
- Puede inhibir proceso
enzimático (fosforilación
oxidativa)
- Mecanismo
de
resistencia
- Baja capacidad de
acumular el
antibiótico
- Actividad antibacteriana
- En concentraciones elevadas se usan
vs. E. histolytica, D. fragilis y P.
falciparum
- Gramnegativos
- Farmacocinética
- Absorción en TD
Anmerkungen:
- Disminuye con alimentos o magnesio, calcio, manganeso, aluminio o hierro.
- Excreción en orina, bilis,
lágrimas, saliva y leche
materna.
- Reacciones adversas
- Aparato digestivo
- Dientes y hueso
- Alteraciones de crecimiento
- Síndrome de Fanconi
Anmerkungen:
- Fotosensibilidad, eritema,
edema, pápulas, urticaria y
exfoliación.
- Uso clínico
- Enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, granuloma
inguinal, infección por CML, psitacosis, rikettsiosis,
profilaxis de malaria, acné intenso, neumonía atípica y
brucelosis
Anmerkungen:
- CML - Chlamydia, Mycoplasma y Legionella.
- Macrólidos
- Eritromicina,
oleandomicina,
claritromicina,
azitromicina,
espiramicina,
jasomicina y
roquitamicina
- Claritromicina tiene mayor
actividad vs. micobacterias
- Mecanismo de acción
- Inhiben transpeptidación
de aminoácidos
- Unión a 50S
- Mecanismo de resistencia
- Dificultad para
atravesa
membrana extenra
(enterobacteria)
- Incapacidad de unirse a 50S
(estreptococo, E. coli,
estafilococo)
- Alteraciones de mRNA-50S
- Actividad antibacteriana
- Cocos grampositivos y
anaerobios
- Primera elección para
infecciones de S.
pneumoniae, pyogenes y
agalactiae en alérgicos a
penicilina.
- Farmacocinética
- Liposoluble, alta
concentración en
tejidos
- Eritromicina - CYP450
desmetilada y
eliminación de VB
- Claritromicina - CYP450
hidroxilación y eliminación
VB
- Azitromicina - eliminación
activa por bilis. *Mayor vida
media.
- Efectos adversos
- Eritromicina
estimula
receptor de
motilina
- Uso clínico
- Eritromicina
- Bronquitis, neumonía atípica,
otitis, sinusitis, faringitis,
infección de tej. blandos, sífilis
en alérgicos a penícilina.
- Claritromicina
- Bronquitis, neumonía atípica,
otitis, sinusitis y faringitis,
inf. de tej. blandos,
infeciones por MAC y H.
pylori
- Azitromicina
- Bronquitis, neumonía
atípica, sinusitis, otitis y
faringitis, profilaxis por MAC,
H. influenzae
- Lincosamidas (lincosamida
y clindamicina)
- Mecanismo de acción
- Inhibe translocación
- Unión a 50S
- Actividad antibacteriana
- Grampositivos, anaerobios
grampositivos y negativos
- Reacciones adversas
- Neutropenia y trombocitopenia
- Síndrome serotóninérgico
- Uso clínico
- Infecciones de aerobios en
alérgicos a la penicilina,
infecciones por Staphilococcus
(artritis y osteomielitis), asociados
a aminoglucósidos en infecciones
abdominales graves
- Sustituye a eritromicina en alérgicos