Zusammenfassung der Ressource
ANTI-INFLAMATÓRIOS
NÃO-ESTEROIDAIS (AINES)
- Mecanismo de ação dos
AINES:
- Ocorre através da inibição específica da COX e
conseqüente redução da conversão do ácido aracdônico
ou araquidônico (AA) em prostaglandinas.
- Classificação: Inibidores
seletivos da COX,
inibidores preferencias
da COX2 e inibidores
seletivos da COX2.
- Atividade
terapêutica:
Anti-inflamatório,
analgésicos,
antipirético e
antiagregante
plaquetário.
- Contra indicações:
Hemofilia, deficiência
da vitamina K,
cirurgia, úlcera
péptica, gastrite,
sangramento
gastrointestinal e
gravidez.
- Classificação dos AINES:
- De acordo com sua estrutura
química e mecanismo de ação:
- Salicilatos: são inibidores
seletivos de COX, aliviando dores
de baixa intensidade, são
efetivos antipiréticos e
apresentam efeitos sobre o trato
gastro intestinal. Entre eles,
estão; ácido salicílico, ácido
acetilsalicílico(ASS) e diflunisal.
- Derivados do ácido acético: são
inibidores não seletivos da COX,
possui efeitos
anti-inflamatórios comparáveis
aos salicilatos pró-droga, baixa
incidência de toxicidade sobre o
Trato gastrointestinal (TGI),
menor ação sobre o TGI,
comparados com outros aines.
Potente analgésicos, moderada
ação anti-inflamatória. Entre
eles, estão; diclofenaco sólido,
indometacina, sulindaco,
etodolaco e cetorolaco.
- Derivados do ácido
fenilantranílico: inibidores não
seletivos de COX, ação central
e periférica, efeitos sobre o
TGI; antagonizam diretamente
PGs, também possui ação
anti-inflamatória. Entre eles,
estão; ácido mefenâmico e
ácido flufenâmico.
- Derivados do ácido
propiônico: são
inibidores seletivos da
COX, possui efeitos
terapêuticos e
colaterais comuns aos
outros AINES. Entre
eles, estão;
ibuprofeno,
naproxeno,
cetoprofeno.
- Derivados coxibes:
Inibidores seletivos de
COX-2, possuem menores
índices de reações
adversas
gastrointestinais, porém
deve ser evitado por
pacientes que possuam o
sistema cardiovascular
comprometido. Entre
eles, estão; celecoxibe e
rofecoxibe.
- Derivados do ácido
enólico: inibidores não
seletivos de COX, além de
inibidor seletivo da COX,
modesta seletividade para
COX-2. Entre eles, estão;
piroxican e meloxican.
- Efeitos adversos:
- Hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica,
disfunção e falência renal, inibição da
agregação plaquetária, aumento do tempo de
sangramento, alteração nos testes de função
renal.
- Vias de administração:
- Administração tópica: tem como objetivo a
penetração do princípio ativo nos tecidos,
musculares e articulares.
- Administração intramuscular: permite que o
medicamento seja injetado diretamente no
músculo. É indicado para medicamentos de
aplicação única ou de efeito mais prolongado,
como o caso de anticoncepcionais injetáveis;
devem ter pequeno volume. Não tem efeito tão
imediato, se comparada com os medicamentos
administrados por via intravenosa, mas são
bastante eficientes.
- Administração oral: é a mais utilizada,
segura e econômica, além de ser bastante
confortável, sem apresentação de dor. Efeito
anticonceptivo, locais periféricos.
- Administração intravenosa: é realizada
diretamente na corrente sanguínea por uma
veia.