Zusammenfassung der Ressource
Absorción de
Fármacos
Mecanismos de
Transporte a través
de Membranas
- La absorción es un proceso farmacocinético que comprende el ingreso de la molécula
de fármaco al organismo, desde su sitio de administración inicial hasta alcanzar la
circulación sistémica.
- 1. MECANISMOS DE TRANSPORTE A
TRAVÉS DE MEMBRANAS
- A excepción de la vía
intravenosa: donde por
definición no existe el
proceso de absorción,
- , cualquier vía de
administración de fármacos
sitúa a las moléculas de
fármaco en un lugar inicial
en el cual dichas moléculas
deben entrar en solución
con los líquidos del medio en
el que se encuentran
- La membrana plasmática
de todas las células, está
constituída por una
bicapa de lípidos y
proteínas.
- 3. TRANSPORTE ACTIVO
- Los sistemas de transporte activo, a menudo llamados bombas,
utilizan la energía libre almacenada en los enlaces de alta energía
del fosfato del ATP como fuente de energía para producir el
movimiento de la proteína transportadora y la traslocación de la
sustancia transportada
- Transporte activo primario.
Usa la energía del ATP
directamente en el proceso
de transporte mediante la
acción de una ATP-asa que
rompe el enlace del grupo
fosfato terminal del ATP.
- Transporte activo
secundario. Usa la energía
de una gradiente de
concentración previamente
establecida por un proceso
de transporte activo
primario
- 5. PROCESO DE ABSORCIÓN.
- comprende el paso del
fármaco desde el lugar de
administración hasta la
circulación sistémica.
- FACTORES DETERMINANTES EN LA TASA DE
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS. La tasa de absorción de un
fármaco depende de.
- las características fisicoquímicas de la molécula de fármaco, forma
farmacéutica, lugar de absorción y elminación presistémica del
fármaco.
- Características fisicoquímicas
de la molécula. El peso
molecular o tamaño de la
molécula es muy relevante, en
particular para el transporte
por difusión simple.
- Forma farmacéutica. Para que ocurra el proceso de
absorción, el fármaco debe estar en solución en los
líquidos tisulares. Por esta razón las diferentes
formulaciones farmacéuticas condicionan la velocidad de
disgregación y disolución.
- Las principales formas
farmacéuticas son
solución, suspención,
polvo, cápsulas y
comprimidos.
- Lugar de absorción. La
velocidad de absorción
será mayor mientras
mayor sea el área, el
tiempo de exposición y la
irrigación del lugar de
absorción.
- Eliminación presistémica. La
administración de fármaco
por cualquier vía, excepto la
via intravenosa, puede
impedir la llegada de todo el
fármaco administrado a la
circulación sistémica.
- FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOS.
Existen tres factores principales capaces de alterar
significativamente el normal proceso de absorción de fármacos:
- Factores fisiológicos. Son variados dependiendo de la vía de
administración. Entre éstos podemos mencionar la presencia de
- 1.alimentos, que
disminuye el
tiempo de
exposición y área
de absorción.
- 2.El embarazo altera la absorción debido a
cambios en la motilidad intestinal, cambios en el
pH y alteraciones del flujo sanguíneo.
- 3.La edad condiciona
cambios en la motilidad
intestinal y alteraciones del
pH, dependiendo si estamos
en presencia de un
prematuro, un adulto o un
anciano.
- Factores patológicos. En el caso
de la administración de fármacos
por vía oral, son muy importates
el vómito y la diarrea.
- Factores yatrogénicos. Son
interacciones entre fármacos
que alteran el proceso de
absorción, ya sea en forma
directa o indirecta
- 2. TRANSPORTE PASIVO
- se caracteriza porque la fuerza impulsora del proceso para
vencer la barrera de energía que impone la bicapa lipídica a las
moléculas de fármaco,se obtiene de la formación de una
gradiente electroquímica
- Difusión simple es la forma más sencilla de
transporte pasivo. La mayoría de los
fármacos, por su peso molecular bajo a
mediano, pueden cruzar la bicapa lipídica
venciendo la barrera de energía de ésta a
favor del gradiente electroquímico.
- es la forma más sencilla de transporte
pasivo. La mayoría de los fármacos, por su
peso molecular bajo a mediano, pueden
cruzar la bicapa lipídica venciendo la
barrera de energía de ésta a favor del
gradiente electroquímico.
- 4. FILTRACIÓN
- es un proceso de transporte a través de las
hendiduras intercelulares, por ende, difiere
sustancialmente de los sistemas de transporte
previante descritos.
- ocurre en la pared de los capilares sanguíneos, pasando las
moléculas del fármaco a través de los espacios existentes entre
las células, junto a las moléculas de agua en la cual está disuelto,
desplazandose entre los intersticios celulares.
- La velocidad de filtración depende de varios
factores.
- Del tamaño de la
molécula de fármaco y
del espacio intercelular.
- De la concentración del
fármaco en el líquido
que se está filtrando,
- De las presiones
hidroestática y
coloidosmótica que
se ejercen sobre la
dosolución y que
actúan como fuerza
motríz.
- 6. NIVELES PLASMÁTICOS. PARÁMETROS
FARMACOCINÉTICOS Y
BIODISPONIBILIDAD.
- indica la cantidad y forma en que un fármaco llega a la
circulación sistémica y, por tanto, está disponible para
acceder a los tejidos y producir su efecto farmacológico.
- depende grandemente del proceso de absorción y de la vía de
administración y del efecto de eliminación presistémica, en particular
el efecto de primer paso hepático.
- La vía intravenosa tiene una
biodisponibilidad del 100%,
misma que es
significativamente inferior por
otra vía. Para cuantificar la
biodisponibilidad por vo, por
ejemplo, recurrimos a la curva
de niveles plasmáticos
- NOTA:mientras más veloz sea el proceso de
absorción mayor será la Cmáx y aumentará la
biodisponibilidad y que mayor sea su efecto