Analgésicos opioides

opio
1. es una resina que se obtiene de una planta denominada adormidera y que se ha usado no solo para el tratamiento del dolor si no también como antidiarreico y antitusígeno
  1. principios activos naturales
    1. morfina
    2. codeína
    3. activan el sistema fisiológico de control de dolor (sistema opioide endógeno
opioides endógenos: son péptidos y se dividen en:
1. encefalinas
2. endorfinas
3. dinorfinas
receptores
1. mu
2. delta
3. kappa
mecanismo de acción
1. las neuronas opioides liberan los péptidos opioides endógenos que se unen a los receptores opioides
  1. la unión activa la proteína G y por inhibición de la actividad de la adenilatociclasa se reduce la producción de AMPc y cierra los canales de CA++y abre los canales de K+
Farmacocinética
1. todos los opioides se absorben en el aparato gastrointestinal, se pueden administrar por todas las vías
  1. la metadona o el fentanilo se acumulan en los tejidos grasos y sufre redistribución posterior
    1. el metabolismo es fundamentalmente hepático y la excreción es renal pero puede aparecer una pequeña cantidad en bilis y heces
acciones farmacológicas y usos terapéuticos
1. analgesia
  1. no se acompaña de pérdida de consciencia
  2. reduce la percepción de dolor objetivo y de sensación subjetiva de sufrimiento
2. efectos psicomiméticos
3. efectos respiratorios
4. efectos cardiovasculares
5. efectos gastrointestinales y genitourinarios
6. otros: rigidez muscular, hipotermia, etc
7. aplicaciones terapéuticas
  1. analgésicos
  2. antidiarreicos
  3. antirusígenos
efectos adversos
1. tolerancia y dependencia
  1. los opioides producen euforia y sensación de bienestar
2. toxicidad

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