Diazepam

Diazepam

Farmaco
1. Dinamia
  1. Benzodiacepina de acción prolongada
  2. Facilita la union de GABA a su receptor y aumenta su actividad
  3. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo
  4. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales
2. Cinetica
  1. Su biodisponibilidad es del 99% oral y microenemas y es errática por via i.m.
  2. Tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 30-90 , oral; 90 min, i.m. ; 30 min, microenemas; 60-120 min, supositorios
  3. El comienzo de la acción de los microenemas se produce a los 4-5 minutos.
  4. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%.
  5. Es ampliamente metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros metabolitos activos a: desmetildiazepam, oxazepam y temazepam.
  6. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en forma inalterada.
  7. Su semivida de eliminación es de 43 hr, en insuficiencia renal aumenta a 48 hr.
Indicado
1. Usado para ansiedad, estados psiconeuroticos, esmasmos muscularees reflejos secundarios a un traumatismo local,combatir la espasticidad secundaria a lesiones de las interneuronas medulares o supramedulares, sedación, combatir la agitación motora, combatir el delirium tremens, tratamiento agudo del estado epileptico y otros estados convulsivos, combatir la espasticidad secundaria a lesiones de las interneuronas medulares o supramedulares, alcoholismo cronico
Contraindicado
1. Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crónica severa (oral). Insuficiencia hepatica severa por riesgo de encefalopatia. Embarazo y lactancia
2. Reducir dosis en insuficiencia renal y en insuficiencia hepatica leve - moderada
Reacciones adversas
1. Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria. Sindrome de robote.
Dosis
1. Estado Epileptico
  1. Efecto anticonvulsivo en el estado epiléptico: 0,15 a 0,25 mg/kg intravenoso. Se puede repetir la administración al cabo de 10 a 15 minutos o en infusión continua. La dosis máxima es de 3 mg/Kg/día.
2. Solucion inyectable
  1. Adultos y adolescentes: Se recomienda una dosis parenteral de 2 a 20 mg intramuscular o intravenosa, en función del peso corporal, la indicación y la intensidad de los síntomas.
  2. Niños: Solo debe administrarse a niños cuando se ha sopesado cuidadosamente la indicación y el tratamiento debe ser lo más corto posible. La dosis habitual es de 0,1 a 0,3 mg/kg/día.
3. Comprimidos
  1. Adultos: La dosis inicial habitual es de 5 a 10 mg. En condiciones normales la dosis única oral máxima no debe ser mayor de 10 mg
  2. Niños: Como norma general la dosis es de 0,1 a 0,3 mg/Kg/día. Debe iniciarse con la dosis más baja.
  3. Adultos mayores o en presencia de enfermedades debilitantes: 2 a 2,5 mg, 1 o 2 veces al día, aumentando gradualmente según necesidad y tolerancia.
4. OTROS
  1. Facilitación del parto: 10 a 20 mg intramuscular (o intravenoso en caso de excitación extrema). Cuando la dilatación del cuello uterino sea de 2 a 5 cm: 10 a 20 mg intravenoso facilitan las intervenciones obstétricas y la reparación de las incisiones de episiotomía
  2. Premedicación una hora antes de la inducción de la anestesia: • Adultos de 10 a 20 mg intramuscular • Niños de 0,1 a 0,2 mg/kg • Inducción: 0,2 a 0,5 mg/kg intravenosa.
  3. Sedación consciente previa a intervenciones terapéuticas estresantes: • Adultos:10 a 20 mg intravenoso • Niños: 0,1 a 0,2 mg/kg intravenoso • Pacientes de mucho peso: 30 mg intravenoso • El ajuste de la dosis se consigue administrando una inyección inicial de: o Adultos 5 mg (1ml) o Niños: 0,1 mg/kg o Incrementos del 50% de la dosis inicial cada 30 segundos
  4. Eclampsia: En caso de convulsiones inminentes: 10 a 20 mg intravenoso. Dosis adicionales si se considere necesario ya sea en inyección intravenosa o en infusión continua hasta 100 mg en 24 horas.
  5. Tétanos: • De 0,1 a 0,3 mg/kg intravenoso cada 1 a 4 horas. Como alternativa se utiliza la infusión continua o por una sonda gástrica (3 a 4 mg/Kg/día)
  6. Excitación en los estados de ansiedad aguda, inquietud motora o delirium tremens: Dosis inicial de 0,1 a 0,2 mg/Kg intravenoso, repetida cada 8 horas hasta que cedan los síntomas agudos. Después debe continuarse por vía oral.
Intereacciones
1. Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida. Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central. Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico. Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo. Efectividad disminuida por: H. perforatum. Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina. Aumenta acción de: digoxina. Altera acción de: fenitoína.

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