Zusammenfassung der Ressource
Anti-H1: 1ª geração
- Altamente lipofílicos.
- Atravessam BHE lingando-se
facilmente aos receptores H1
cerebrais causando SEDAÇÃO
- São rapidamente absorvidos e
metabolizados exigindo 3-4
tomadas diárias
- 1. DERIVADOS D ETANOLAMINA
- Difenidramina (protótipo)
- Antimético,antitussígeno,
anticinetótico, antivertiginoso
e sedativo-hipnótico. Estudos
mostraram que pode ser
antiparkinsoniano
- Indicação: tratamento de
reações alérgicas, como
adjuvantes da epinefrina na
anafilaxia, e na prevenção de
reações anafilactóides ou
alérgicas durante cirurgia em
pacientes alérgicos
- Solução injetável - para o
controle de sintomas
agudos, para outras
condições alérgicas não
complicadas, quando a
terapia oral está
impossibilitada ou é
contraindicada;náuseas;
- Indicado para vertigem, náusea
ou vômito da cinetose
(manifestações clínicas causadas
por movimento).
- Dimenidrinato
- Propriedades sedativas com
efeitos antiemético,
anticinetótico e antivertiginoso.
Dramamine, Dramin;
- Indicação: para prevenção e
alívio de náuseas e vômitos
causados no pré e
pós-operatórios do trato
gastrintestinal ou por
movimentos não habituais,
como viagens de navio, avião,
ônibus ou automóveis.
- Início da ação: após 15 a
30 minutos de sua
administração oral. A
duração da ação
persiste por 4 a 6 horas.
- Reações adversas:
sedação,
ressecamento da
boca e das vias
respiratórias,
retenção e aumento
da frequência
urinária e dor ou
ardor ao urinar.
- 2. DERIVADOS DA
ETILENODIAMINA
- Apresentam atividade
anticolinérgica menor do
que os derivados da
etanolamina.
- Não possuem efeito
antiemético.
- Efeitos adversos
gastrintestinais mais
intensos.
- Mais tóxicos, deprimem o SNC
de forma pronunciada.
- Representantes:
mepiramina
(protótipo) e
tripelenamina
- Tripelenamina
- Utilizada em associações antiasmáticas e
expectorantes. Possui atividades sedativas
e hipnóticas. AlergitratR, RinaldinR...
- Usados no tratamento de respostas
alérgicas onde histamina é liberada
em virtude da ativação celular por
pocessos de hipersensibilidade
- uso off-label
(uso da
reação
adversa para
efeito
benéfico)
- São fármacos que competem com a
histamina pelos receptores H1,
impedindo as respostas mediadas
pela histamina. Podem também
inibir a liberação da histamina dos
mastócitos e basófilos
- Lipofílicos, baixo PM e ultrapassam a
barreira hematoencefálica - efeito SNC -
respostas dopaminérgicos, serotoninérgicas
e colinérgicas
- INDICAÇÕES:
- Reações alérgicas em geral; rinite
alérgica; conjutivite alérgica; asma;
dermatite atrópica; tratamento de
prurido e urticária; contra picadas
de insetos; tratamento de reações
anafiláticas; cinetoses e enjôos na
gravidez;
- Na urticaria e angioedema
- Reduzem número,
tamanho e duração da
pápula e edema,
reduzem o prurido
- Eficazes no alívio
e na prevenção da
urticária aguda
- 1ª e 2ª geração:
eficácia
semelhante
- Urticária crônica - longos
períodos de tratamento
- Na rinite
- Reduzem prurido,
espirros e ronirréia
- Menos eficazes na
obstrução
- Tratamento da crise
aguda ou associados
aos corticóides
tópicos nasais no
tratamento de
manutenção
- Preferência H1 de
segunda geração - não
sedantes
- Uso nasal
- Podem ser
considerados como
primeira opção para
rinite alérgica ou não
alérgica
- Tem eficácia igual ou
superior aos anti-H1 de 2ª
geração
- Ocorre absorção
sistêmica - podem
causar sedação ou
inibir testes
alérgicos
- Também efeito na
congestão nasal
- São menos
eficientes que
os corticóides
tópicos nasais
- Asma
- tem que usar junto
um corticóide
(anti-inflamatório)
- Menos eficientes que os
corticóides tópicos, uso
oftálmico (RCA) acima de 3
anos e nasal acima dos 5
anos
- Alívio dos sintomas pode ser incompletos
(leucotrienos e outros mediadores: papel na
inflamação alérgica)
- Na dermatite atópica
- Anti-H1 1ª geração (sedante) pode ser benéfico
no tratamento das comorbidades: rinite,
dermografismo, urticária
- A fisiopatologia da DA é complexa e envolve múltiplos
mediadores químicos
- O uso de anti-histamínicos ainda é controverso