Zusammenfassung der Ressource
Agonistas Colinérgicos
- Actúan sobre los
receptores que se
activan por la ACh
- Estimulan o
Bloquean
SNAutónomo
- Fármacos
colinérgicos
- Síntesis de
ACh
- RECEPTORES
COLINÉRGICOS
- Se distinguen por sus
diferentes afinidades por
los fármacos que imitan la
acción de ACh
- Muscarínicos
- Subclases
M1, M2, M3,
M4, M5
- M1 en cell
Parietales
gástricas
- M2 Cell cardíacas y
músculo liso
- M3 Vejiga,
glándula
exócrina y
musculo liso
- Mismo
mecanismo
que M1
- Gi, ⬆️conductancia K*,
↓Frec. cardiáca y la
fuerza contráctil
- Gq ⬆️Ca** intracelular:
estimula o inhibe enzimas,
produce hiperpolarización,
secreción o contracción
- Reconoce
Muscarina
y ACh
- Nicotínicos
- Reconoce ACh
y nicotina
- Canal iónico
activado por
un ligando
- 2 moléculas de
ACh cambio
estructural
entra Na,
despolarización
de cell efectora
- Estimula al receptor y
luego bloquea
- Nn o Nm
- Fármaco de
Acción directa
- Ésteres de colina
- Carbacol
- N y M
- Estimula o
deprime
Cardiovascular y
Gastrointestinal
- Miosis (contracción
pupilar) y ↓ Presión
intraocular
- ACh
- Corazón
- ↓Frec. cardíaca
y GastoC.
- es
Cronotropismo
Negativo
- ↓Volumen sistólico
por reducción del
ritmo de descarga
del nodo SA
- ↓Presión Arterial
y Vasodilatación
- Activación de R. M3 en endotelio
de músculo liso de los vasos,
produce NO PKG con
hiperpolarización y relajación del
músculo liso.
- Se puede
bloquear
con
Atropina
- Tracto
gastrointestinal
- ⬆️ Secreción salival
e intestinal
además de
motilidad también
bronquial
- Tracto genitourinario
- ⬆️ Tono
músculo
detrusor con
orina
- Ojo
- Contracción del músculo
ciliar para la visión próxima
y del músculo esfínter
pupilar con MIOSIS
(constricción de la pupila)
- Betanecol
- Actv Muscarínica
- Estimula Músculo Liso en
Vijiga y
gastrointestinal
- Alcaloides Naturales
- Acción Muscarínica
- Pilocarpina
- Oftálmico
- Miosis, imposibilidad
de enfocar
- Estimula
secreciones
(secretagogo)
- Muscarínico
- Acción nicotínica
- Nicotina
- Lobelina
- Parasimpaticomiméticos
- Fármaco Acción
Indirecta REVERSIBLE
(Anticolinesterasas)
- ACETILCOLINESTERASA
- Sus inhibidores
prolongan la vida
de ACh
- Se acumula ACh en
hendidura sináptica
- Enzima de ACh=colina+acetato
- Fármacos
- Edrofonio
- Miastenia grave
(autoinmune)
⬆️rápido de Fuerza
muscular
- Fisostigmina
- Potencia actv
colinérgica, es N
y M
- ⬆️ motilidad intestinal y
vejiga, produce Miosis,
↓presión intraocular,
Glaucoma, hipotensión,
Bradicardia
- Penetra SNC y estimula Sitios
colinérgicos
- Neostigmina
- No penetra SNC por
ser +polar. Efectos
mayores a la Fisos.
- Trata miastenia
grave. Puede
estimular la
contractilidad antes
de la paralisis
- Piridostigmina,
ambenomio, tacrina,
donepezilo, rivastigmina
y galantamina
- Fármaco Acción Indirecta
IRREVERSIBLE
(Anticolinesterasas)
- Fármacos
- Extremadamente
toxicos con fin
militar/insecticidas
- Ecotiofato
- Parálisis de función motora,
estimulación colinérgica generalizada,
convulsiones, miosis intensa,
- Paratión, Malatión
(o con terminación
-oxón)
- Compuestos organofosforados sintéticos
con capacidad de unirse covalentemente
a la AChE
- Aumento
prolongado de ACh
en el lugar de
liberación