Zusammenfassung der Ressource
AGONISTAS E
ANTAGONISTAS
- AGONISTAS
- GRANDE AFINIDADE AO RECEPTOR
- Após a ligação, desencadeia uma cascata de eventos
- AGONISTA PLENO (TOTAL)
- Ocupa o número máximo de receptores
ativos para desencadear o seu efeito.
Anmerkungen:
- impede que os receptores ativos tornem-se inativos.
- AGONISTA PARCIAL
- Desencadeia evento parcial, com afinidade tanto
por receptores ativos, quanto por inativos.
- AGONISTA INVERSO
- Afinidade apenas por receptores inativos, sem
desencadear um efeito biológico
- ANTAGONISTAS
- GRANDE AFINIDADE AO RECEPTOR,
- Não possui capacidade de desencadear uma
resposta a partir do seu sítio de ação
- ANTAGONISTA COMPETITIVO
- Se ligam no mesmo sítio do agonista no
receptor (LIGAÇÃO REVERSÍVEL).
- ANTAGONISTAS NÃO COMPETITIVOS
- Se ligam no mesmo sítio do agonista no receptor (LIGAÇÃO
IRREVERSÍVEL). Independente da adição de agonistas
- ANTAGONISTAS ALOSTÉRICOS
- Se ligam num sítio alostérico e impedem que o
agonista se ligue ao receptor. Se liga em OUTRO
SÍTIO ATIVO, causando modificação
conformacional no receptor diminuindo ou
impedindo a afinidade com o agonista.
Anmerkungen:
- Sua ação é muito semelhante à do não competitivo, apenas muda o sítio ativo.
- ESPECIFICIDADE
- Capacidade do fármaco em se ligar ao
menor número de sítios específicos
- Quanto maior a especificidade, maior o
número de ligações com esse receptor.
- SELETIVIDADE
- Propriedade que o fármaco tem de produzir o
menor número de efeitos possíveis
Anmerkungen:
- Pouco seletivos, pois existem vários receptores em várias partes do organismo com diferentes ações (respiratória, analgesia, depressão).
- IC50
- Medida da inibição de um
composto (50% de inibição)
Anmerkungen:
- É a concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro.
- EC50
- Concentração do fármaco que
induz metade do efeito máximo.
Anmerkungen:
- Refere-se à concentração na qual uma droga, anticorpo ou toxina induz uma resposta na metade entre a taxa inicial e a máxima após um tempo especificado de exposição. É usada normalmente como medida da potência de uma droga