Hipnóticos y sedantes

Barbitúricos
1. Efectos adversos
  1. Dosis altas: depresión respiratoria y del SNC mortal
  2. Vértigo, náuseas, vómito o diarrea
2. Efectos sistémicos
  1. Respiración
    1. Depresión respiratoria
    2. Disminución de la mecánica respiratoria y sus mecanismos del carácter rítmico
  2. Sistema cardiovascular
    1. Enlentecen reflejos cardiovasculares,
    2. Arritmias (poco frecuente)
    3. Tiobarbitúricos intravenosos
      1. Disminución del flujo sanguíneo renal y cerebral
  3. Tracto GI
    1. Oxibarbitúricos
      1. Disminuyen el tono de la musculatura del tracto GI
  4. Hígado
    1. Inhiben la biotransformación de otros fármacos y sustratos endógenos como los esteroides
  5. Riñón
    1. Oliguria o anuria
3. Interacciones medicamentosas
  1. Depresión del SNC
    1. Barbitúricos + depresores del CNC
    2. Isoniazida, el metilfenidato
    3. Inhibidores de la monoaminooxidasa
  2. Inducción de los CYP hepáticos
  3. Aumento del metabolismo de anticonceptivos orales
4. Fármacos
  1. Amobarbital
    1. Insomnio, sedación preoperatoria, convulsiones
  2. Butobarbital
    1. Insomnio, sedación preoperatoria y diurna
  3. Mefobarbital
    1. Trastornos convulsivos, sedación diurna
  4. Metohexital
    1. Inducción y mantenimiento de la anestesia
  5. Pentobarbital
    1. Insomnio, sedación preoperatoria, manejo de emergencia de las convulsiones
  6. Fenobarbital
    1. Trastornos convulsivos, estados epilépticos, sedación diurna
  7. Secobarbital
    1. Insomnio, sedación preoperatoria
  8. Tiopental
    1. Inducción/mantenimiento de la anestesia, sedación preoperatoria, urgencia en convulsiones, presión intracraneal
5. Etapa de sueño
  1. Disminuyen la latencia de sueño, el número de despertares, duraciones del sueño de onda lenta y REM.
6. Efectos en SNC
  1. Depresión del SNC, en los límites de la sedación ligera a la anestesia general
7. Efectos
  1. Potencia la eficacia de GABA prolongando el tiempo que el canal permanece abierto
  2. Presenta mayor efecto de potenciación que las benzodiacepinas
  3. Reducen el efecto excitador del glutamato
Benzodiacepinas
1. Aumentan la frecuencia de apertura del canal Cl– del receptor GABAA en la presencia de GABA
2. Efectos terapéuticos
  1. Sedación, hipnosis,
  2. Relajantes musculares, amnésicos y ansiolíticos
  3. Acciones periféricas
    1. Vasodilatación coronaria y bloqueo neuromuscular
3. Efectos sistémicos
  1. Respiración
    1. En dosis altas reducen ligeramente la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria
    2. Apnea , hipoventilación e hipoxemia en algunos pacientes con COPD grave.
  2. Sistema cardiovascular
    1. En dosis preanestésicas disminuyen la presión arterial e incrementan la frecuencia cardiaca
    2. Midazolam
      1. Disminución del flujo sanguíneo cerebral y de asimilación del O2.
  3. Tracto GI
    1. Diazepam disminuye la secreción gástrica nocturna
4. Clasificación según su semivida
  1. Acción ultrabreve
    1. Midazolam
      1. Uso
        Medicación preanestésica e intraoperatoria, trastornos de ansiedad
  2. Acción corta
    1. Zolpidem
    2. Zoplicona
  3. Acción Intermedia
    1. Alprazolam
      1. Uso: desórdenes de ansiedad, agorafobia
    2. Lorazepam
      1. Uso: desórdenes de ansiedad, abstinencia alcohólica, medicación preanestésica, trastornos convulsivos
  4. Acción prolongada
    1. Diazepam
      1. Uso: desórdenes de ansiedad, abstinencia alcohólica, estado epiléptico, relajación del músculo esquelético, medicación preanestésica, enfermedad de Ménière
    2. Clonazepam
      1. Uso: trastornos convulsivos, pánico, manía aguda
5. Efectos no deseados
  1. Mareo, lasitud, incoordinación motora
  2. Daño en función mental y motora, confusión, amnesia anterógrada.
  3. Debilidad, dolor de cabeza, visión borrosa, vértigo, náuseas, vómito, dolor epigástrico y diarrea
6. Efectos psicológicos
  1. Paradójicos,
  2. Flurazepam
    1. Locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y sudoración.
    2. Aumenta la frecuencia de pesadillas
  3. Amnesia, euforia, agitación, alucinaciones, sonambulismo
  4. Hablar durante el sueño y comportamiento hipomaníaco
7. Interacciones medicamentosas
  1. Valproato + benzodiacepinas pueden causar episodios psicóticos.
  2. Alcohol
    1. Aumenta la absorción de benzodiacepinas
    2. Depresión del SNC
8. Nuevos agonistas del receptor de Benzodiacepinas
  1. Zaleplón
    1. Indicación: Insomnio (corto plazo)
  2. Zolpidem
    1. Indicación: tratamiento a corto plazo del insomnio
  3. Eszopiclona
    1. Tratamiento del insomnio a largo plazo
9. Flumazenil
  1. Antagonista del receptor de benzodiacepinas
  2. Indicación: sobredosis de benzodiacepinas, inversión de efectos sedantes en anestesia
10. Etapa de sueño
  1. Disminuyen la latencia de sueño, el número de despertares, duraciones del sueño de onda lenta y REM.

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