BENZODIAZEPÍNICOS

Mecanismo de ação
1. Alvo: receptores do tipo A GABAa
2. GABA -> receptor -> abertura do canal iônio central -> entrada de cloro -> hiperpolarização
3. Receptores benzodiazepínicos: subunidades a e y no receptor GABAa
Ação
1. Redução da ansiedade
  1. Inibem circuitos neuronais no sistema límbico
2. Efeito hipnótico/sedativo mediado pelos receptores a1-GABAa
3. Amnésia retrógrada: a1-GABAa
4. Efeito anticonsulsivante: a1-GABAa
5. Relaxamento muscular
  1. Inibição pré-sináptica na medula espinhal
    1. Redução da espasticidade
  2. Ex: baclofeno
Usos terapêuticos
1. Distúrbios de ansiedade
  1. Casos graves
    1. Clonazepam, lorazepam e diazepam
      1. Ação prolongada
  2. Tolerância cruzada com etanol
  3. Alprazolam é muito útil no transtorno do pânico
2. Distúrbios do sono
  1. Diminuição da latência e aumento do estágio II do sono não REM
  2. Curta ação: triazolam
  3. Intermediária: temazepam, estazolam
  4. Longa: flurazepam, quazepam
3. Amnésia
  1. Midazolam
4. Convulsões
  1. Clonazepam: tratamento adjuvante
  2. Corazepam e diazepam: controle do estado epilético
  3. Úteis no tratamento agudo da abstinência do etanol
5. Distúrbios musculares
  1. Diazepam: tratamento de espasmos
    1. Também pode ser utilizados em doenças degenerativas como EM e paralisia cerebral
Farmacocinética
1. Lipofílico
2. Sistema microssomal hepático
3. Excretados como glicuronideos ou metabólitos oxidados
4. Atravessam a placenta
Efeitos adversos
1. Comuns: sedação e confusão
2. Doses elevadas: ataxia
3. Comprometimento cognitivo
4. Triazolam: rápida tolerância, insônica da madrugada e ansiedade durante o dia
5. Evitar em pacientes com doença hepática e glaucoma de ângulo fechado

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