Zusammenfassung der Ressource
Opiodes
- El opio y sus derivados desde hace mucho tiempo han sido utilizados
como mejor herramienta para combatir el dolor. Existen varias
clasificaciones aunque la más utilizada es la de los débiles y fuertes.
- Existen tres tipos de receptores opiodes y la mayoría de
ellos tienen su localización a nivel de SNC: Mu, kappa y
delta. Dependiendo el nivel de receptor que actúen será
el efecto que se obtenga
- Mu: analgesia, bradicardia, sedación,
depresión respiratoria, euforia y
dependencia física. Tiene 3 subtipos
y es responsable de muchos de los
efectos adversos.
- Delta: analgesia débil, depresión
respiratoria, bradicardia,
liberación de hormona del
crecimiento. Tiene 2 subtipo, se
localiza preferentemente en la
periferia y es el más abudante en
la corteza cerebral.
- Kappa: analgesia débil, estimulación de
circuitos gratificantes, dependencia física,
aumenta diuresis de agua, liberación de ACTH.
Tiene 3 subtipos, este contribuye a la analgesia
espinal
- Localización periférica de
receptores opiodes: Lyn B, T,
Macrófagos, Monocitos,
Articulaciones, Aparato
digestivo, Pulmón, Trompas de
Falopio, RIñón.
- Su metabolismo es hepático.
- La eliminación es vía renal.
- Efectos
- Analgesia: reduce la
percepción del dolor y la
sensación del
sufrimiento y como
consecuencia mejora el
ánimo. Se reduce la
neurotransmisión
dolorosa y se inhibe la
sustncia P.
- Psicomiméticos: por la
ausencia del dolor y la
participación de sistemas
de recompensa.
- Efectos Respiratorios:
depresión leve, reducción de
la sensibilización de centros
respiratorios bulbares al CO2
- Efectos
Cardiovasculares: se
inhiben reflejos
baropresores(aumenta
CO2), se produce
vasodilatación periférica.
- Gastrointestinales:
afectación en el tono,
lamotilidad y las secreciones.
- Genitourinarios: incrementa el tono de los esfínteres,
aumentan las contracciones uretrales y reduce la diuresis,
deprime el vaciamineto vesical, puede provocar retención
urinaria.
- OTROS: rigidez muscular, hipotermia,
alteraciones neuroendocrinas, miosis,
convulsiones.
- Usos Terapéuticos
- Analgésico: Morfina, codeína,
oxicodona, beprenorfina, fentanilo,
levofarnol, tramadol.
- Antitusígeno: Codeína,
dextrometrofano.
- Antidiarréico: Loperamida,
difenoxilato, papaverina.
- Antidisneico: Morfina
- Reacciones adversas
- Náusea y vómito, estreñimiento,
depresión respiratoria, prurito,
somnolencia, tolerancia,
dependencia psicológica.
- Antagonistas
- Naloxona
- Se une a receptores Mu, a concentraciones altas
provoca bloqueo de topos los receptores opiodes. Duración corta de 30-45 min.
- Naltrexona
- Más eficaz que la Naloxona. Duración de 24 horas.