LITIO FÁRMACO ESTABILIZADOR PARA EL TRASTORNO BIPOLAR

Transtoreno Bipolar
1. enfermedad maniacodepresiva
2. ocurre en 1 a 3% de la población adulta.
3. síntomas
  1. excitación
  2. hiperactividad
  3. impulsividad
  4. desinhibición
  5. agresión
  6. disminución de la necesidad de sueño
  7. síntomas psicóticos
  8. alteración cognitiva
FARMACOLOGÍA BÁSICA DEL LITIO
1. En 1949, Cade descubrió que era un tratamiento eficaz para el trastorno bipolar
2. Farmacocinética del litio
  1. Absorción
    1. en 6 a 8 h; cifras plasmáticas máximas en 30 min a 2 h
  2. Distribución
    1. En el agua corporal total
    2. ingreso lento al compartimiento intracelular
    3. El volumen de distribución inicial es de 0.5 L/kg que aumenta a 0.7 a 0.9 L/kg; ocurre algún secuestro en el hueso.
    4. No hay unión a proteínas
  3. Metabolismo
    1. ninguno
  4. Excreción
    1. Casi por completo en la orina.
    2. La depuración del litio es de casi 20% de la correspondiente de creatinina.
    3. La semivida en plasma es de casi 20 horas
  5. Concentración blanco en plasma
    1. 0.6 a 1.4 meq/L
  6. Dosis 0.5 meq/kg/día en dosis divididas
3. Farmacodinamia del litio
  1. Suprime las señales de inositol
    1. inhibe en forma directa dos vías de transducción de señales.
    2. agotamiento intracelular de éste
      1. enzima oligopeptidasa de prolilo y el trasportador de mioinositol sódico respaldan un mecanismo de agotamiento del inositol para la acción de estabilización del estado de ánimo
    3. inhibe la cinasa-3 de la sintasa de glucógeno (GSK-3)
      1. regulan el metabolismo energético, proveen neuroprotección y aumentan la plasticidad neurológica.
  2. Efectos sobre los electrólitos y el transporte de iones
    1. litio puede sustituir al sodio en la generación de potenciales de acción y en el intercambio de Na+-Na+ a través de la membrana.
    2. Inhibe el intercambio Li+-Na+ se hace gradualmente más lento después de introducir el litio al cuerpo.
    3. A concentraciones terapéuticas (casi 1 mmol/L), no afecta de manera significativa al intercambiador de Na+-Ca2+ o la bomba de Na+/K+-ATPasa.
  3. Efectos sobre segundos mensajeros
    1. Enzimas afectadas por el litio a concentraciones terapéuticas
      1. Monofosfatasa de inositol
        La enzima limitante en el reciclaje del inositol inhibido por litio produce agotamiento del sustrato para la producción de IP3
      2. Fosfatasa del polifosfato 1 de inositol
        inhibida por el litio que da lugar a agotamiento del sustrato en la producción de IP3
      3. Nucleotidasa del bisfosfato
        Interviene en la producción de AMP; inhibida por el litio; puede ser la causa de diabetes insípida nefrógena inducida por litio
      4. Bifosfatasa de fructosa-1,6
        Participa en la gluconeogénesis; la inhibición por el litio es de importancia desconocida
      5. Fosfoglucomutasa
        Participa en la glucogenólisis; la inhibición por el litio es de importancia desconocida
      6. Cinasa-3 de la sintasa de glucógeno
        Enzima activa constitutiva que parece limitar los procesos neurotrófico y neuroprotector; el litio la inhibe

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