Zusammenfassung der Ressource
AINES
- ¿Qué son?
- Son un grupo químicamente heterogéneo de
compuestos, que no obstante compartes determinadas
acciones terapéuticas y efectos adversos
- Derivados de
- ácido salicilico
- ácido acetilsalicílico o diflusinal
- ácido propiónico
- naproxeno, ibuprofeno,
flubiprofeno, ketoprofeno
- ácido enólico
- piroxicam ,
fenilbutazona
- ácido fenámico
- ácido
mecolfenámico
- Compuestos diarilheterocíclicos
- celecoxib, etoricoxib,
rofecxib
- Alcalonas
- nabumetona
- Mecanismo de acción
- Inhibición de la
ciclooxigenasa
- Inhibir produccón de
prostaglandinas
- COX 1
- se expresa de manera inespecífica en la mayor
parte de las células es la fuente dominante de
prostanoides para funciones orgánicas
- Citoprotección
epitelial
gástrica
- Hemostasia
- La inhibición de esta se considera que contribuye en
gran parte a los efectos secundarios gástricos
propios de los AINES.
- COX 2
- Activada por las citrinas, las fuerzas
de cizallamiento y factores
favorecedores de tumores
- Fuente mas importante de
formación de prostanoides en
la inflamación y cáncer.
- La primera enzima en la vía
sintética de las PG es la COX
- Inhibición IRREVERSIBLE
de la COX
- Ácido acetilsalicílico
- modifica de manera covalente a la COX 1 y COX 2
- Inhibición SELECTIVA
de la COX 2
- Coxib
- Clasificación
- Derivados acídicos
- Derivados no acídicos
- Miscelaneos
- Por similitud química
- REALIZADO POR: Silvana Castelán Sánchez. UNAM
BIBLIOGRAFÍA: Goodman & Gilman. Las Bases
farmacológicas de la Farmacéutica. 12a Edición.
Mc Graw Hill.
- Usos
- Se sabe que en concentraciones altas los AINES reducen la
producción de los radicales superóxido, activan apoptosis, inhiben
la expresión de las moléculas de adhesión, disminuyen la NO
cintasa, reducen las citrinas proiinflamatorias, modifican actividad
linfocítica y alteran funciones de la membrana celular
- Antiinflamatorios
- DOLOR
- Antipiréticos
- Procesos infecciosos que
cursen con fiebre
- Uricosúricos
- Gota
- Antitromboticos
- Cardioprotección
- Post infarto
- post EVC
- Relajantes musculares
- Contracturas
- Efectos adversos
- Digestivos
- dolor abd., nauseas, diarrea,
anorexia, ÚLCERAS, ERGE,
perforación.
- Plaquetas
- inhiben su activación,
equimosis, riesgo de
hemorragia
- Renales
- Retención de agua y sal, edema, menos
eficacia en antihipertensivos,
diuréticos, menos excreción de ratos.
- Cardiovasculares
- Cierre de conducto arterioso
- Con excepción de ácido acetilsalicilico baja
dosis; IAM, Apoplejía y trombosis
- SNC
- Cefalea, vertigo, mareos,
confusión Hiperventilación
- Útero
- Prolongación de la gestación,
Inhibición de trabajo departo
- Hipersensibilidad
- Interacciones
- IECAS
- su eficacia es disminuida pues bloquean
PG vasodilatadoras y natriuréticas
- Hiperpotasemia
- Bradicardia intensa
- Síncope
- Corticoesteroides e ISRS
- se incrementa la frecuencia o
gravedad de complicaciones
gástricas.
- Warfarina
- Aumentan riesgo de hemorragia
- Litio
- Se reduce su excreción renal, riesgo de toxicidad.
- Se unen en alto grado a las proteínas plásticas y
en consecuencia pueden desplazar a otros
fármacos de sus puntos de unión.