OPIÓIDES

OPIÓIDES

Qualquer opióide natural derivado do ópio (ex. morfina)
OPIÓIDES
1. Qualquer composto natural, semi-sintético ou sintético que se ligue especificamente aos receptores opióides e possua propriedades similares às dos opióides endógenos.
2. FARMACOCINÉTICA
  1. Absorção
    1. - Opióides são bases fracas (pKa 6,5 a 8,7)
      1. - Elevada lipossolubilidade dos opióides
        - VO Sofre metabolismo de primeira passagem hepática e intestinal
  2. DISTRIBUIÇÃO
    1. - Drogas com elevada lipossolubilidade, maior fração não ionizada (baixo pKa) e baixo grau de ligação protéica apresentam maior volume de distribuição
      1. - Ligam-se aproteinas plasmáticas ou aos eritrócitos e se distribuem inicialmente para tecidos altamente vascularizados. A ligação as proteínas é totalmente dependente do PH
  3. METABOLIZAÇÃO
    1. - Os opióides são metabolizados no fígado em metabólitos ativos e inativos que são excretados na urina e bile.
  4. EXCREÇÃO
    1. Podem ser excretados de forma inalterada ou em compostos polares pela urina.
3. FAMACODINÁMICA
  1. Interferem na transmissão da dor nas vias aferentes do SNC, impedindo a passagem do impulso nervoso nas sinápses.
    1. Fechamento de canais de cálcio voltagem dependentes, redução na produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPs) e estímulo ao efluxo de potássio resultando em hiperpolarização celular.
    2. Os opióides ligam principalmente ao receptores: Mu, Kappa, Delta.
      1. Mecanismo: Os receptores para os opióides estão ligados à proteína G. - Interferem na condutância dos canais iônicos de potássio e cálcio.
  2. EFEITOS SOBRE ÓRGÃOS E SISTEMAS
    1. 1. Analgesia: diminuem a percepção da dor
    2. 2. Euforia
    3. 3. Sedação
    4. 4. Depressão respiratória (decresce a resposta ao acúmulo de CO2)
    5. 5. Miose
    6. 6. Rigidez de tronco
    7. 7. Sistema Cardiovascular: Redução da PA por liberação de histamina e depressão bulbar
    8. 8. Trato Gastrintestinal: Diminuição da secreção ácida no estômago, aumento do tônus gástrico, do intestino delgado grosso. Constipação. Redução dos movimentos propulsivos.
    9. 9. Trato Biliar: Contração do esfincter de Oddi, com aumento da pressão biliar
    10. 10. Trato Urinário: Reduz a função renal (redução do fluxo). Aumenta o tono do ureter e retenção de urina na bexiga.
    11. 11. Sistema Neuroendócrino: Estimula a liberação de ADH, prolactina e somatotropina. Inibe a liberação de LH.
4. EFEITOS ADVERSOS
  1. Depressão respiratória; Náuseas e Vômitos; Aumento na Pressão na Vesícula Biliar; Broncoconstrição; Reações Alérgicas; Dependência Química
5. DROGAS
  1. 1.Morfina; 2.Hidromorfona (Dilaudid); 2. Tramadol; 3. Oximorfona; 4. Codeína (Antitussígeno e Analgésico) 5. Dextrometorfano (Antitussígeno)* 6. Meperidina (Demerol)- menos espasmódica; 7. Metadona; 8. Fentanil, Sufentanil e Alfentanil (Anestésicos) 9. Tramadol (Analgésico, quimicamente não relacionado aos opióides) -- Liga aos receptores opióides e inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina
    1. Morfina
      1. Extensamente metabolizada pela mucosa intestinal e fígado em morfina-3-glucuronídeo (M3G, 70%), morfina-6-glucuronídeo (M6G, 10%) e em sulfatos conjugados. A dose analgésica varia de 5mg até mais de 200mg, a cada 4 horas. Na maioria dos casos, a dor é controlada com doses de 10 a 30mg, de 4/4 horas
    2. Tramadol
      1. O tramadol é uma fenilpiperidina análoga da codeína classificado como agonista fraco dos receptores opióides com maior afinidade com os receptores MOP. O tramadol inibe a recaptação neuronal de norepinefrina, inibe as vias descendentes nociceptivas e potencializa a liberação de serotonina. As doses via oral e parenteral são similares, 50-100mg a cada 4 horas.
  2. DROGAS ANTAGONISTAS
    1. 1. Naloxona (Curta duração) -- tratamento de sobredose com opióides 2. Naltrexona (Longa duração) -- tratamento de dependência química
6. Tolerância: estado de responsividade diminuído ao efeito de uma droga, tornando- se necessário, como um corolário, o emprego de doses crescentes para a manutenção do mesmo efeito
7. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
  1. inibidores da MAO; alguns anti-histamínicos (hidroxizina); anfetaminas; antidepressivos triciclicos.
Dependência psíquica é o estado no qual uma droga promove uma satisfação capaz de propiciar o uso periódico ou continuado dessa droga, em busca da mesma sensação de prazer.
Dependência física é um estado de adaptação que se manifesta pelo aparecimento de transtornos físicos, qualificados como “síndrome de abstinência” quando se interrompe o uso da droga
Vício: estado de intoxicação periódico ou crônico. Características: necessidade absoluta de continuar a utilizar a droga (compulsão) e de obtê-la por qualquer meio e, ainda, tolerância, dependência psíquica e, às vezes, dependência física.

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