Antiinflamatórios não Esteroidais (AINEs)

Inibidor relativamente seletivos Cox 2 > Cox 1
1. Nimesulida Meloxcam
2. Menor risco no TGI
Inibidor não seletivo da COX
1. Acido acetlsalicílico, Buprofeno, Cetoprofeno, Diclofenaco, Psiroxicam, Paracetamol
2. Inibe a produção de PGE no TGI, Rashes cutâneos, Insuficiência Renal aguda, nefropatia alérgica, Distúrbios cardiovasculares, Alzheimer, Diarreia, Prurido, tontura, Vômitos, Náuseas, Hepatopatia, hepatotoxicidade.
  1. Reações Adversas
Inibidor altamente seletivo COX 2 >> Cox 1
1. COBIX Celecobix Lumiracobix Valdecobix
2. Cefaleia, Tontura, Rashes Cutâneos, Edema periférico, Risco de eventos cardiovasculares, Hipertensão, Efeitos renais.
Biossíntese EICOSANÓIDES (mediador inflamatório): Ocorre a estimulação pelo fator externo - Ativa o mediador inflamatório Eicosanóides
1. Ativando a fosfolipase A2
  1. Ativando o ácido araquidônico
    1. Libera enzimas (Lipoxigenase; Epoxigenase e a Cicloxigenase - COX)
      1. Ativando a cascata inflamatória Prostaglandinas
        Liberando
        Tromboxano - TXA2
        Ação de Vasoconstricção e Trombótico (agregação plaquetária)
        PGI2
        Antagonista TXA2 - Ação vasodilatação, hiperalgesia, e inibe a agregação plaquetária
        Leucotrieno - LTC
        Ação aumento da Permeabilidade (Edema - extravasamento de liquido e infiltração celular) e Bronconstricção severa.
        PGI
        PGE
        Ação Vasodilatação
COX
1. COX 1 (inibição indesejável)
  1. Ligação por molécula pequena
    1. Constitutiva nos tecidos (EFEITO HOMEOSTÁTICO): Função de Agregação plaquetária; Proteção do TGI (aumentando o muco); Filtração renal; diferenciação do macrófago.
2. COX 2 (inibição desejável)
  1. Ligação por molécula grande, mais larga e possui bolso lateral hidrofílico
    1. Induzivel por estímulos inflamatórios: citocinas, estresse oxidativo; hipoxia e fatores de cresc. (EFEITO INFLAMATÓRIO) inflamação, dor e febre.
3. COX 3
  1. Ligada ao aumento da temperatura - percepção da dor.
ANTIPIRÉTICAS
1. Infecção ativa mediadores inflamatórios (IL. TNF, IFN) - Carrea para o endotélio - libera PGEs - ativando o hipotálamo a aumentar a temperatura. (AINEs INIBE A COX - NÃO LIBERANDO PGEs - ATIVANDO O HIPOTALÁMO ALTERANDO A TEMPERATURA CORPORAL.
AINEs atua inibindo a COX
1. Inibindo a cascata de PGs
2. Moléculas pequenas se liga Cox 1 e 2 (Inspecíficas) promovendo efeito colateral
  1. Ac. de Enfermagem - Farmacologia 2017.1
    1. Jaciane Lemos
ANTIINFLAMATÓRIAS
1. Infecção ativa mediadores inflamatórios - liberando PGEs - Promove vasodilatação e permeabilidade vascular - (AINEs INIBE A COX - NÃO LIBERANDO PGEs - DIMINUINDO A VASODILATAÇÃO E A PERMEABILIDADE, mas que esse aumento pode ser causado pela histamina, leucotrienos, bradicinina, complemento. ( HÁ REDUÇÃO DOS PRODUTOS DA AÇÃO DA COX QUE ATUA NA RESPOSTA INFLAMATÓRIA E IMUNE
ANALGÉSICAS
1. O estimulo ativa mediadores inflamatórios (Serotonina, Bradicinina, e Histamina) - Liberando PGEs - Sensibilizando os nociceptores (DOR) - (AINEs INIBE A COX - NÃO LIBERANDO PGEs E PGI - NÃO SENSIBILIZANDO OS NOCICEPTORES)

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