Zusammenfassung der Ressource
FARMACODINÂMICA
- Ação dos medicamentos e substâncias químicas no organismo.
- ESTUDOS PELOS QUAIS UM MEDICAMENTO ATUA SOBRE AS FUNÇÕES BIOQUÍMICAS OU FISIOLÓGICAS DE
UM ORGANISMO VIVO
- (NÃO DESENVOLVE
FUNÇÃO NOVA,
INTERFERE NO QUE JÁ
TEM)
- MECANISMO DE AÇÃO
- INTERAÇÃO ENTRE O FÁRMACO E
COMPONENTES CELULARES
- ESTRUTURALMENTE INESPECIFICOS
- dependem única e exclusivamente
de suas propriedades
físico-químicas, para promoverem o
efeito biológico
- Ou seja, não se ligam a nenhum
componente celular para desencadear
seu efeito.
- ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS
- exercem seu efeito biológico pela interação
seletiva com um determinado componente
celular, como um alvo na célula.
- uma enzima,
um canal iônico ou uma
proteína sinalizadora,
conhecida por receptor.
- Farmaco + Receptor = m.a
- RECEPTORES
- PARTE DO ORGANISMO QUE
INTERAGE COM A DROGA
- ALTA POTÊNCIA
ESPECIFICIDADE
QUÍMICA
ESPECIFICIDADE
FARMACOLÓGICA
- ALVO FARMACOLÓGICO
- ONDE A MOLÉCULA
FARMACOLÓGICA VAI AGIR
- MACROMOLÉCULAS PROTEÍCAS
- ENZIMAS, MOLÉCULAS
TRASPORTADORAS, CANAIS IÔNICOS,
RECEPTORES DE MEMBRANA
ACOPLADOS A PROTEÍNA G
- ENZIMAS
- FÁRMACO ATUA COMO INIBIDOR COMPETITIVO DA ENZIMA
- NEOSTIGMINA INIBINDO Ach
- AGE CONTRA A ENZIMA, NO LUGAR DELA E NÃO NELA!
- COMPETITIVO!
- INTERAÇÃO ENZIMÁTICA = CONVERTE FORMA
INATIVA (PRÓ-FÁRMACO) EM ATIVA
- MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
- INTERFERE NAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS CARREAMENTO DE
SUBSTÂNCIAS PARA O INTERIOR DA CÉLULA
- GLICOSE, AA, ÍONS, NEUROTRANSMISSORES
- EXEMPLO. COCAÍNA: IMPEDE A RECAPTAÇÃO DE CATECOLAMINAS;
- RECEPTORES CELULARES
- PROTEÍNAS CELULARES QUE ATUAM COMO RECEPTORES DE SUBSTÂNCIAS ENDÓGENAS
- HORMÔNIOS, NEUROTRANSMISSORES,...
- FUNÇÃO: TRANSMISSÃO DE MENSAGEM
- TIPO I
- CANAIS IÔNICOS CONTROLADOS POR LIGANTES
- IONOTRÓPICOS
- EX. NÍCOTÍNICOS DA Ach
- TIPO I
- RECEPTORES IONOTRÓPICOS
- RECEPTOR NÍCOTINICO
- SELETIVO PARA CÁTIONS
- Na+ PRINCIPALMENTE
- AGONISTA: estimula Ach
- RECEPTOR NMDA
- SELETIVO PARA ÍONS BIVALENTES
- Mg ²+ e Ca ²+
- AGONISTA: estimula GLUTAMATO
- RECEPTOR GABA
- SELETIVO PARA ÂNIONS
- Cl- principalmente
- célula hiperpolariza e inibe a função celular
- AGONISTA: estimula GABA
- RECEPTORES ACOPLADOS A CANAIS IÔNICOS
- INCORPORAM O RECEPTOR E SÓ ABREM QUANDO ESTÃO ACOPLADOS POR UM AGONISTA
- CANAIS IONICOS : MODULADORES OU BLOQUEADORES
- IONOTRÓPICOS: NÍCOTINICOS, GABA E NMDA
- TIPO II
- RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G
- METABOTRÓPICOS
- EX. MUSCARINICOS DA Ach
- TIPO II
- RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G:
- 1. ADENILATO CICLASE (AMPc) 2.
GUANILATO CICLASE (GMPC) 3.
REGULADORES DE CANAIS IÔNICOS 4.
FOSFOLIPASE C (PLC) 5. INUSITOL
TRIFOSFATO (IP3) 6. DIACIL GLICEROL
(DAG) 7. FOSFOLIPASE A (PLA2) 8.
ACIDO ARACDONICO E EICOSANOIDES
- TIPO III
- RECEPTORES LIGADOS À QUINASE E CORRELATOS
- EX. INSULINA
- TIPO III
- RECEPTORES LIGADOS Á QUINASE
- ATIVAÇÃO DE QUINASES
- 1. RECEPTORES LIGADOS A
TIROXINA QUINASE (TRK) 2.
RECEPTORES DE OCITOCINA 3.
RECEPTORES DE GUANILATO
CICLASE 4. MLCK
- 1 . TRK - FATORES DE CRESCIMENTO, NEURONAL E DE HORMÔNIOS
- EXEMPLO INSULINA
- 2. RECP. DE OCITOCINA
- HORMONIOS DE CRESC., ERITROPOIETINA E PROLACTINA
- 3. RECP. DE GUANILATO CICLASE
- CATALISA DIRETAMENTE A PRODUÇÃO DE GMPC
- EX. FATOR NATRIURETICO ATRIAL
- 4. MLCK
- PROTEINA QUINASE FOSFORILADA - CALMUDOLINA- COMPLEXO Ca²+
- ATIVADA PELA AMPC
- TIPO IV
- RECEPTORES NUCLEADOS
- EX. RECEPTORES DOS ESTERÓIDES
- TIPO IV
- RECEPTORES NUCLEARES
- INTRACELULARES
- MODULAM A TRANSCRIÇÃO GÊNICA
- ATIVANDO OU INIBINDO A TRANSCRIÇÃO
- RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
- INCORPORAM UM RECEPTOR E SÓ ABREM QUANDO ESTE ESTIVER OCUPADO POR UM AGONISTA
- AGONISTA= ESTIMULA A AÇÃO DO RECEPTOR
- MENSAGEIROS ENTRE OS RECEPTORES E AS ENZIMAS
RESPONSÁVEIS PELAS MUDANÇAS NO INTERIOR DAS CÉLULAS
- 3 SUBUNIDADES: ALFA, BETA E GAMA
- GPCRs - METABOTRÓPICOS
- FUNÇÕES BIOLÓGICAS
- ODOR E PALADAR; PERCEPÇÃO DE LUZ; NEUROTRASMISSÃO; FUNÇÃO DAS
GLÂNDULAS ENDÓCRINAS E EXÓCRINAS; QUIMIOTAXIA; EXOCITOSE;
CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL; EMBRIOGÊNESE; CRESCIMENTO CELULAR;
DIFERENCIAÇÃO; ONCOGÊNESE.
- 4 CLASSES PRINCIPAIS DE PROTEÍNA G
- Gs
- ESTIMULA ADENILATO CICLASE
- Gi
- INIBE RECEPTORES ADENILATO CICLASE
- Go
- EFEITOS QUE DEVEM SE A SUBUNIDADE B Y; EFEITOS RELACIONADOS COM CANAIS IÔNICOS
- Gq
- ATIVA A FOSFOLIPASE C
- LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS AOS RECEPTORES
- INTERAÇÃO QUÍMICA CONHECIDA
- IÔNICAS POLARES,
PONTES DE H,
HIDROFÓBICAS, VAN
DER VALLS,
COVALENTES
- TIPO DE LIGAÇÃO ESTÁ
RELACIONADO COM A DURAÇÃO
DO EFEITO