La ecuación de Henderson Hasselbach relaciona los siguientes parámetros:
pH del medio, pKa del fármaco, la proporción de formas ionizadas y no ionizadas.
depuración, clearence (Cl), VD, Tiempo de vida media, Curso temporal del efecto
Es una característica de un fármaco hidrosoluble:
Se encuentra en su forma ionizada.
Se encuentra en su forma no ionizada.
Definición del profármaco:
Fármaco inactivo farmacológicamente, que se biotransforma en un metabolito activo.
Es el contenido del principio activo, expresado en cantidad por unidad de toma, por unidad de volumen o de peso, en función de la presentación que se administrada
Es el paso de una droga desde su sitio de administración hasta el compartimento central del organismo, además del grado en que lo hace:
Absorción
Eliminación
Es un preparado para uso tópico, únicamente en conjuntiva, de aspecto claro, libre de partículas, estéril, con pH neutro:
Colirio
Elixir
La vida media de eliminación de un fármaco es de 4 horas y su concentración plasmática inicial es de 125mg/ml. ¿Cuál será su concentración plasmática después de 16 horas?
7.8mg/ml
8.7mg/ml
Elige las opciones correctas que definen a la biodisponibilidad:
Se representa con la letra F
su valor se da en porcentaje
cantidad de fármaco que llega de forma inalterada al torrente sanguíneo.
Es el metabolismo antes de que el fármaco alcance la circulación sistémica en la administración oral:
Efecto de primer paso
Efecto de segundo paso
Por esta vía se evitan los factores que participan en la absorción, efecto de primer paso obteniéndose la concentración en sangre con exactitud y rapidez:
Intravenosa
Intramuscular
Es la vía de administración más común cómoda, económica y generalmente más segura:
Oral
Sublingual
Una contraindicación de la vía oral administrada por largos periodos es:
Gastritis
Colitis
En cuál de las siguientes formas farmacéuticas orales, el fármaco se absorbe más fácilmente:
Tableta efervescente
Sublinguales
La alcalinización de la orina es el método para acelerar la eliminación de fármacos que son:
Ácidos débiles
ácidos fuertes
Cuál de las siguientes fracciones del fármaco es farmacológicamente activa:
La que se encuentra libre en plasma.
La que no se encuentra libre en plasma.
Son medicamentos que satisfacen las normas de bioequivalencia y biodisponibilidad establecidas, además al administrarse produce los mismos efectos terapéuticos que el medicamento líder
Genéricos
Patentes
Es el valor que predice el rango de eliminación de un fármaco, en plasma, sangre o agua. La eliminación del fármaco puede implicar procesos que ocurren en riñón, hígado, pulmón y otros:
Depuración, Clearence (Cl).
VD
La biotransformación metabólica de un fármaco se refiere a:
El conjunto de reacciones enzimáticas y no enzimáticas por medio de las cuales se modifica la estructura química de un fármaco.
Substancia que ayuda a la preparación de medicamentos sólidos, logrando una forma farmacéutica que ayuda a la estabilidad, modifica las propiedades organolépticas y su biodisponibilidad
Isoforma del Citocromo P-450 encargada de metabolizar más del 50% de los fármacos:
CyP 3A4
Cyt 3A
La cinética de eliminación de primer orden se refiere a:
La fracción porcentual del fármaco que se elimina por unidad de tiempo.
La fracción porcentual del fármaco que no se elimina por unidad de tiempo.
Substancia que ayuda a la preparación de medicamentos sólidos, logrando una forma farmacéutica que ayuda a la estabilidad, modifica las propiedades organolépticas y su biodisponibilidad:
Excipiente
Vehículo
La biotransformación de fase II consiste en:
Transforma el fármaco en un metabolito altamente polar.
Transforma el fármaco en un metabolito no polar.
En una dosis intravenosa se considera que la biodisponibilidad es de:
100%
50%
Principal mecanismo de transporte mediante el cual los fármacos penetran la membrana celular:
Difusión pasiva
Difusión simple
Principal factor por el cual disminuye la biodisponibilidad de fármacos administrados por vías enterales
Polaridad, afinidad y eficacia que tenga el fármaco
Es la proteína plasmática por la cual tienen mayor afinidad los fármacos de naturaleza ácida y algunas bases:
Albúmina
Hemoglobina
Es un parámetro farmacocinético que da idea del grado de distribución y compartamentalización de los fármacos a través del organismo, constituyendo un dato esencial en las características farmacológicas y toxicológicas de los fármacos:
Volumen de distribución.
Cinética de absorción
En qué fase del metabolismo de fármacos se incorporan grupos funcionales como -OH, -SH:
Fase I
Fase II
¿La ecuación de Henderson Hasselbach relaciona parámetros involucrados con?
La absorción del fármaco.
La eliminación del fármaco.
Son enzimas claves en el proceso de oxido-reducción:
CyP 450
Transferasas
En qué tiempo se elimina cerca del 81.25% de un fármaco administrado por vía IV a una dosis de 1gr con una vida media de 4 horas:
10 horas
5 horas
El medicamento placebo es una forma farmacéutica que se compone de:
Vehículos
Excipientes.
A la concentración del fármaco capaz de ocupar el 50% de los receptores disponibles en equilibrio se llama:
Kd
Los agonistas parciales son aquellos que:
No tienen afinidad y producen menos del 100% la respuesta biológica máxima.
Tienen afinidad pero producen menos del 100% la respuesta biológica máxima.
Grupo de substancias de abuso que producen efectos sobre el SNC, produciendo también placer y dependencia:
Fármacos
Droga
Tipo de transporte que favorece el paso de dos sustancias simultáneamente hacia el mismo lado de la membrana celular:
Antiporte
Simporte
Capacidad del complejo fármaco-receptor para producir una respuesta:
Eficacia
Afinidad
La función de la proteína Gi es:
Activar adenilato ciclasa.
Inhibir adenilato ciclasa.
Fármaco que al unirse a su receptor imita los efectos ejercidos por ligandos endógenos, produciendo una respuesta:
Antagonista
Agonista
La insulina actúa como un receptor de tipo:
Anclados a proteína G
Con actividad enzimática tirosin-cinasa
Parámetro que define la dosis o concentración requerida para alcanzar parte de la fracción del efecto máximo del fármaco, se llama:
Cmax
Emax
Dentro de la dinámica de los receptores se da un fenómeno de regulación donde aumenta la sensibilidad de los receptores o bien se crean receptores de reserva:
Regulación negativa
Regulación positiva
La interacción fármaco - receptor es irreversible debido a:
Unión por enlaces covalentes
Unión por enlaces iónicos
Estudia las acciones de los fármacos en el organismo, incluyendo las interacciones con sus blancos farmacológicos, la dosis respuesta y los mecanismos de acción del efecto farmacológico:
Farmacodinamia
Farmacocinética
Cuál de las siguientes fórmulas nos ayuda a calcular el índice terapéutico:
DE50/DT50
DT50/DE50
Antagonista farmacológico que ocasiona que la CDR se desplace a la derecha:
Antagonismo competitivo.
Antagonismo inverso.
La gráfica o CDR en donde la respuesta va en aumento cuando se incrementa la dosis de un fármaco es:
Área bajo la curva
Curva dosis respuesta gradual.
Los fármacos antagonistas se caracterizan por:
Poseer eficacia pero no afinidad.
Poseer afinidad pero no eficacia.
Son receptores que se conocen como l1M, la unión con el ligando introduce a la dimerización de los receptores que pueden autofosforilarse en sus regiones catalíticas:
Con ligandos activados.
Con actividad tirosin-cinasa.
CDR de la fracción de una población que muestra una respuesta específica al incremento de la dosis de un fármaco:
CDR porcentual.
CDR cuantal.
Segundo mensajero que moviliza calcio del retículo endoplásmico:
IP3
IP6
Características de los receptores acoplados a proteínas G:
Estructura lipídica formada por 6 hélices transmembranales.
Estructura proteica formada por 7 hélices transmembranales.
Las moléculas como hormonas, neurotransmisores y otros mediadores que influyen sobre el comportamiento celular y que median sus efectos, al unirse a los receptores, se denominan:
Ligandos
El receptor colinérgico de tipo nicotínico es:
Acoplado a canales de K
Acoplado a canales de Na
Es el fármaco que se une a su receptor sin activarlo:
Agonista.
Antagonista.
Rama de la farmacología que estudia cómo actúan los fármacos en el organismo y cómo es que se llevan a cabo su mecanismo de acción:
Enzima encargada de catalizar la transformación del ATP en AMPc:
Fosfatasa
Adenilato ciclasa.
Estructura molecular generalmente de naturaleza proteica ubicada en las células, específica para un fármaco y que al interaccionar desencadena una respuesta o efecto:
Receptor
LIgando
Tipos de antagonismo, en el cual se ve afectada la eficacia del agonista más no de la potencia:
Antagonismo no competitivo.
La CDR cuantal son:
Usadas para determinar la eficacia de un medicamento.
Usadas para determinar el índice terapéutico de un medicamento.
IP3 y DAG son segundos mensajeros que resulten de la actividad de una proteína:
Gq
Gi
Mecanismo de defensa que tienen las células ante la acción prolongada de un fármaco:
Desensibilización
Respuesta que se obtiene por la combinación de dos fármacos que producen respuestas opuestas:
Antagonismo farmacológico
Agonismo
La sumación es una respuesta caracterizada por:
El aumento aditivo de la afinidad.
El aumento aditivo de la respuesta.
Se subclasifican en receptores esteroides, No esteroides y huérfanos:
Intracelulares
Extracelulares
Estudia la cuantificación de las acciones y efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco administrado:
Farmacometría.
Farmacoeconomía
Dosis que al administrarse a una población causa la muerte del 50% de los individuos:
DL50.
DT50.
Rango de dosis que tiene un fármaco para generar efectos deseados sin provocar efectos tóxicos:
Efecto máximo
índice terapéutico.
Propiedad fundamental de la teoría fármaco-receptor:
La unión fármaco receptor es reversible.
La unión fármaco receptor es irreversible.
Cualquier sustancia de origen natural, sintético, semisintético o biotecnológico capaz de producir una respuesta farmacológica:
Fármaco
Los fármacos al interaccionar con los organismos vivos, lo hacen de forma específica uniéndose a:
receptores.
canales
proteínas transportadoras
enzimas
La mayor parte de los transportadores se localizan en:
Membrana celular.
Citoplasma
Receptor sobre el cual actúan las benzodiacepinas:
GABA A
GABA B
Rama de la farmacología que estudia la respuesta farmacológica en función de la hora del día o época del año:
Cronofarmacología
Capacidad de un fármaco para unirse al receptor:
Tipo de receptores también llamados rápidos cuyo dominio de unión ligando forma parte de un canal o poro:
Ionotrópicos
Metabotrópicos
Paso primordial para que se de la activación de la proteína G:
Intercambio de GDP por GTP.
Desfosforilación de GTP a GDP
Los fármacos que no actúan sobre blancos farmacológicos se dice que su mecanismo de acción es:
Específico
Inespecífico
Qué es el mecanismo de transporte denominado antiporte:
Mecanismo de transporte por el cual se intercambian uno o más iones o moléculas en ambas direcciones.
Mecanismo de transporte por el cual se intercambian uno o más iones o moléculas en direcciones contrarias.
Es Vd un valor fisiológico
¿Cuánto fármaco permanece en sangre después de 3 vidas medias?
12.5%
12%
La velocidad de eliminación es constante sin importar la concentración:
Orden mixto
Primer orden
La concentración plasmática disminuye de forma exponencial con el tiempo:
Orden cero
La velocidad de eliminación es proporcional a la concentración del fármaco:
Primer orden.
Orden cero.
La concentración plasmática disminuye de forma lineal con el tiempo:
La velocidad de eliminación es dependiente de la concentración:
Tipos de reacciones en la fase I:
Oxidación
reducción
hidrólisis
Conjugación de ácido glucurónico
Tipos de reacciones en la fase II:
metil
sulfato
acetilo
aminoácidos
ribosomas
¿Qué significa el término bioequivalencia?
Biotransformación del fármaco, de acuerdo a las características físicas y químicas del medicamento será la velocidad y extensión con las que el agente llegue a la circulación sistémica.
Es la relación de 2 productos que son equivalentes farmacéuticos y muestran idéntica biodisponibilidad.
¿Qué es el efecto de primer paso?
¿Cuál es la proteína plasmática a la que se unen los fármacos con mayor frecuencia?
Albumina
Hemoglobiina
Es el transporte más utilizado por los fármacos, no utiliza energía, no requiere transportador, no saturable:
Difusión facilitada
Es el transporte que no utiliza energía, requiere transportador, es saturable:
Difusión facilitada.
Difusión pasiva.
Isoforma del citocromo P-450 encargada de metabolizar al 50-60% de fármacos usados con fines terapéuticos:
CYP3B.
CYP3A.
Ejemplos de fármacos y alimentos que suelen inhibir las enzimas del citocromo P-450:
Ketoconazol
eritromicina
ritonavir
omeprazol
jugo de toronja
¿Qué tipo de eliminación incluye una fracción constante del fármaco eliminado por unidad de tiempo?
Cinética de primer orden.
Cinética de orden mixto.
¿Qué tipo de eliminación incluye una cantidad constante del fármaco eliminado por unidad de tiempo?
Clearence
Depuración (CL).
es aquella sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo y generar una respuesta.
Medicamento
es toda substancia o mezcla de substancias que en una forma farmacéutica adecuada, es capaz de curar, aliviar, prevenir o diagnosticar una enfermedad.
¿Qué diferencia existe entre la absorción indirecta o mediata y la inmediata o directa?
La directa debe hacerse enteralmente, y la inhdirecta es parenteral.
La indirecta debe hacerse enteralmente,y la directa es parenteral.
¿Cuál de las siguientes afirmaciones es verdadera, respecto a la administración sublingual?
se pueden administrar fármacos de elevado peso molecular.
se pueden administrar fármacos de escasa potencia farmacológica
es una vía de administración que no produce administración sistémica.
se evita el efecto de primer paso hepático.
el mecanismo de absorción utilizado es transporte activo.
Los fármacos tópicos se aplican en la piel.
La situación clínica en la que se administra un fármaco por vía intraósea es ante una situación de máxima gravedad para obtener una rápida respuesta terapéutica.
¿A cuál de las siguientes proteínas se unirá preferentemente un fármaco básico?
glucoproteína P
Alfa-glucoproteína ácida
albúmina
hemoglobina
lipoproteínas
En relación con el metabolismo de los fármacos, señale la opción correcta:
Las reacciones de fase I dan lugar siempre a metabolitos inactivos.
Las reacciones de fase II dan lugar a metabolitos más polares y de excreción más fácil.
Las reacciones de metabolismo mediadas por CYP 450 se producen exclusivamente en el hígado.
Los polimorfismos genéticos de las enzimas que participan en la biotransformación son responsables de las variaciones interindividuales en el metabolismo de algunos de ellos.
En cuanto a la excreción de fármacos por vía renal, señale las opciones correctas:
Solo la forma libre no unida a proteínas plasmáticas se puede excretar por vía renal.
Los compuestos que sufren reacciones de Fase II en su metabolismo, nunca utilizan la vía renal para su excreción.
En la excreción renal se producen procesos de transporte activo, difusión pasiva, pero no de filtración.
¿Cuál de los siguientes sitios no constituye un sitio de biotransformación de fármacos:
Pulmón
Riñón
Corazón
Colon
Plasma
La reacción química en la cual los fármacos se metabolizan mediante la pérdida de oxígeno o la adición de hidrógeno se denomina:
Reducción.
Oxidación.
Las reacciones de glucuronidación: Requieren un centro activo como sitio de conjugación.
¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta con respecto a la barrera hematoencefálica (BHE)?
las células endoteliales de la BHE tienen uniones de hendidura.
los medicamentos ionizados o polares cruzan las BHE con facilidad.
los medicamentos no pueden cruzar la BHE mediante transportadores específicos.
los medicamentos liposolubles cruzan rápidamente la BHE.
¿A qué ley se refiere “el flujo pasivo de las moléculas en favor de un gradiente de concentración, es directamente proporcional al área de absorción y al coeficiente de permeabilidad de la membrana, e inversamente proporcional al espesor de la misma?
Ley de Fick
Henderson Hasselbach
(C1-C2)(área)(coeficiente de permeabilidad)/espesor.
Ecuación Henderson Hasselbach
Ecuación que sirve para determinar la distribución de la forma ionizada y no ionizada de un ácido o base débil con un pka determinado a un valor del pH del medio donde se absorberá.
¿Cuál es el pH de la boca?
6-7
6-8
¿Cuál es el pH de la faringe?
5-7
¿Cuál es el pH del esófago?
¿Cuál es el pH del estómago?
1-3
2-5
¿Cuál es el pH del intestino delgado?
¿Cuál es el pH del intestino grueso?
8
7
¿Cuál es el pH del recto?
6
Es un parámetro farmacocinético que da idea del grado aparente de distribución o compartamentalización de los fármacos a través del organismo, por lo cual constituye un dato esencial en las características farmacológicas y toxicológicas de los fármacos:
Depuración, CL.
Volumen aparente de disttribución (VD).
Fase de la biotransformación que es sintética o de conjugación:
FASE II
FASE I
Fase de la biotransformación que es no sintética o de funcionalización:
Enzimas que participan en la fase II de la biotransformación:
Lipasas
Hemoproteína con un pico máximo de absorción a los 450 nm:
Citocromo P450
El citocromo P450 participa en el metabolismo oxidativo de fármacos.
¿Cuál es el pH urinario?
5-8
¿Con qué agentes alcalinizantes se puede modificar el pH urinario?
Vinagre
bicarbonato de sodio.
¿Con qué agentes acidificantes se puede modificar el pH urinario?
ácido cítrico
ácido ascórbico o vitamina C
bicarbonato de sodio
Probó el efecto de la pilocarpina = aumento de FC y aumento de salivación:
Jhon Newport Langley.
Claude Bernard.
Langley
Estudia la parálisis producida en el músculo estriado por el Curare:
¿Qué concluye Claude Bernard sobre el curare?
Concluye que el curare actúa inhibiendo algún componente en un área especializada.
Concluye que el curare actúa activando algún componente en un área especializada.
Padre de la farmacología
Claude Bernard
Los fármacos no crean acciones nuevas, únicamente las modifican:
Es la consecuencia observable, visible y medible de la acción debido a una modificación en la función del organismo:
Efecto
Fármaco sin acción farmacológica, sin embargo, es capaz de producir un efecto producido por la sugestión en el individuo (35% población):
Placebo
¿Cuáles son los blancos farmacológicos no proteicos?
Proteínas transportadoras, canales iónicos, enzimas, bombas iónicas, tubulina, anticuerpos IgE, inmunofilinas.
DNA, Subunidades de RNA.
¿Cuáles son los blancos farmacológicos proteicos?
Receptores. Proteínas transportadoras, canales iónicos, enzimas, bombas iónicas, tubulina, anticuerpos IgE, inmunofilinas.
Macromoléculas proteicas, regulados fisiológicamente por ligandos endógenos y exógenos:
Receptores
Moléculas que incluyen a los fármacos, hormonas, toxinas, NT, y otros mediadores que influyen sobre el comportamiento celular:
los dos tipos de ligandos que hay son: Ligandos endógenos y ligandos exógenos.
¿Cuál es la enzima efectora en la proteína Gs (estimuladora)?
Lipasa
¿Cuál es la enzima efectora en la proteína Gi (inhibitoria)?
Fosfolipasa C
¿Cuál es la enzima efectora en la proteína Gq?
Adenilato ciclasa
¿Qué dice el modelo del encaje inducido?
En presencia de un receptor el ligando experimenta un cambio estructural, para unirse a él.
En presencia de un ligando el receptor experimenta un cambio estructural, para unirse a él.
Es la capacidad del ligando para unirse a su receptor:
Eficacia.
Afinidad.
Es la capacidad cuantitativa de un fármaco para producir un efecto biológico. Capacidad para producir una respuesta:
Se refiere a la concentración del ligando que se requiere para desencadenar una respuesta:
Potencia
¿Cuál es el porcentaje de eficacia de un agonista total?
Menor al 100%
No posee
Menor al 0%
¿Cuál es el porcentaje de eficacia de un agonista parcial?
¿Cuál es el porcentaje de eficacia de un antagonista?
Mayor al 100%
¿Cuál es el porcentaje de eficacia de un agonista inverso? Menor al 0%.
Menor al 0%.
Constante de disociación en equilibrio. Es la expresión directa de la afinidad del complejo fármaco-receptor
Vd
kd
CDRG: Curva dosis respuesta gradual.
¿Cuáles son los dos tipos de antagonismo?
Competitivo reversible y no competitivo o irreversible o alostérico.
Agonista inverso y agonista no competitivo
Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal:
Agonista inverso
Agonista no competitivo
Es el primer mensajero:
Adrenalina
Epinefrina.
El incremento del AMPc y la activación de la proteína quinasa A activan la síntesis del glucógeno a la vez que activa su hidrólisis.
¿Por quién es inhibida la producción de segundos mensajeros?
Gai
Gas
¿Por quién es mediada la producción de segundos mensajeros?
¿Cuántos tipos de alergias medicamentosas hay?
3. Tipo I. Tipo II. Tipo III.
4. Tipo I. Tipo II. Tipo III. Tipo IV.
SON LA RESPUESTA A LA INTERACCIÓN ANTÍGENO-ANTICUERPO, CONSECUENCIA DE UNA RESPUESTA INMUNE A UN FÁRMACO O A UNA SUSTANCIA:
REACCIONES CRUZADAS
REACCIONES ALÉRGICAS.
ES UNA REACCIÓN ADVERSA A UN FÁRMACO, RESULTADO DE UNA SENSIBILIZACIÓN PREVIA POR EL MISMO COMPUESTO O POR ALGUNO ÍNTIMAMENTE RELACIONADO:
ALERGIA FARMACOLÓGICA
REACCIÓN CRUZADA
RESPUESTA DE LA POTENCIACIÓN. ES UNA RESPUESTA DE MAYOR INTENSIDAD DEL INDIVIDUO, EN COMPARACIÓN AL EFECTO FARMACOLÓGICO DEL MEDICAMENTO EN LA POBLACIÓN GENERAL:
HIPOREACTIVO.
HIPERREACTIVO.
RESPUESTAS DE LA POTENCIACIÓN. ES UNA RESPUESTA DE MENOR INTENSIDAD DEL INDIVIDUO, EN COMPARACIÓN AL EFECTO FARMACOLÓGICO DEL MEDICAMENTO EN LA POBLACIÓN GENERAL:
RESPUESTAS DE LA POTENCIACIÓN. ES UNA RESPUESTA ANORMAL DEL INDIVIDUO, QUE APARECE A DOSIS USUALES Y QUE ESTÁ CONDICIONADA GENÉTICAMENTE:
SUMACIÓN
IDIOSINCRASIA.
ES LA CARACTERÍSTICA DEL MEDICAMENTO, CUANDO A MENOR DOSIS (MENOR OCUPACIÓN DE RECEPTORES), PRODUCE UNA MAYOR ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
POTENCIACIÓN.
ES EL EFECTO CONTRARIO DEL ANTAGONISMO, ES DECIR SE DA UN AUMENTO EN LA ACCIÓN DEL FÁRMACO CUANDO SE ADMINISTRA CONJUNTAMENTE CON OTRO:
IDIOSINCRACIA.
SUMACIÓN.
Resultado de la acción de dos o más sustancias que, actuando en conjunto, provocan una respuesta mayor a la suma de los efectos que provocarían por separado:
Sinergismo.
Agonismo.
Aumento cuantitativo de la acción farmacológica por administración simultánea de otro fármaco:
Se llaman así porque están acoplados a un canal iónico, es decir que cuando se une el ligando a ellos el canal se abre y entra o sale un ion por el canal (por ejemplo entrada de sodio a la célula) y esto produce la respuesta:
Receptores metabotrópicos.
Receptores ionotrópicos.
Receptores que producen una respuesta rápida y corta:
Receptores metabotrópicos
Receptores ionotrópicos
Clase de fármaco lipofílico que difunde con rapidez a través de la membrana plasmática y actúa al unirse a los factores de transcripción en el citoplasma o núcleo:
Hormonas esteroideas.
Hormonas no esteroideas.
Son medidadores del crecimiento y la diferenciación celular que se implica en la progresión y metástasis del cáncer:
Receptores serina/treonina cinasas.
Receptores tirosina fosfatas.
Tipo de receptores que sus ligandos son miembros de la familia de factor de crecimiento transformante B (TGF-B):
Su activación causa que los receptores formen un racimo:
Receptores asociados con la tirosina cinasa o tirosinas cinasas no receptoras.
Receptores que carecen de actividad catalítica inherente, recluta proteínas citosólicas señalizantes activas en forma de ligando-dependiente:
¿Qué acción tiene la proteína Gq?
Inhibe los canales de calcio.
Activa fosfolipasa C.
¿Qué acción tiene la proteína G inhibidora (Gi)?
Activa canales de potasio, inhibe la adenil ciclasa.
¿Qué acción tiene la proteína G estimulante (Gs)?
Activa los canales de calcio, activa adenil ciclasa.
Regula la concentración de Calcio intracelular.
¿Qué regula la activación de fosfolipasas C (PLC)?
Cataliza la producción de AMPc.
Cataliza la producción de GMPc.
¿Qué cataliza la activación de guanil ciclasa?
¿Qué cataliza la activación de adenil ciclasa?
Estos receptores tienen 7 regiones transmembrana dentro de una sola cadena de polipéptidos. Cada región consta de una hélice alfa que está dispuesta en un diseño estructural característico de los receptores:
Tipos de receptores expuestos en la superficie extracelular de la membrana, atraviesan la membrana, y poseen regiones intracelulares que activan una clase única de moléculas llamadas proteínas G:
Metabotrópicos.
Son los receptores más abundantes en el cuerpo:
Ionotrópicos.
¿Cuál es el mecanismo de activación del tipo de canal regulado por segundo mensajero?
Cambio en el gradiente de voltaje transmembrana.
Unión del ligando al receptor transmembrana con dominio citosólico acoplado a la proteína G, que lleva a la generación del segundo mensajero.
¿Cuál es el mecanismo de activación del tipo de canal activado por ligando?
Unión del ligando con el canal.
¿De cuántas subunidades está compuesta el receptor?
5 subunidades. 2 subunidades alfa, 1 subunidad beta, 1 delta y 1 gamma.
4 subunidades. 2 subunidades alfa, 1 subunidad beta, 1 delta.
Canales iónicos. Mecanismo por el cual la conductancia se controla por ligandos que se unen a los receptores de la membrana plasmática, ligados al canal:
Canal metabotrópico. Regulados por el segundo mensajero.
Canal iónico. Regulados por el segundo mensajero.
Canales iónicos. Mecanismo por el cual la conductancia se controla mediante ligandos que se unen al canal:
Canal iónico activado por voltaje.
Canales iónicos dependiente de ligando.
¿Cuáles son los receptores farmacológicos?
Canales iónicos. Canales metabotrópicos.
Canales iónicos, metabotrópicos, enzimáticos, intracelulares.
¿Por qué se diferencian los receptores intracelulares de los receptores extracelulares?
Porque su ligando es capaz de traspasar la bicapa lipídica.
Porque su ligando no es capaz de traspasar la bicapa lipídica.
Denominada dosis efectiva 50:
DE50
DL50
Dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga:
Es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga:
Denominada dosis letal 50 o Dosis mortal 50%:
Constituye una concentración que produce efectos indeseados:
Dosis terapéutica.
Dosis tóxica.
Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima:
Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos:
Dosis mínima.
Dosis máxima.
