Sem 6 part 9

inhiba secretia insulinei

stimuleaza receptorii insulinici situati la nivelul hipocampului

întârzie evacuarea hranei din stomac, contribuind la micşorarea picurilor postprandiale ale glicemiei

la voluntari, exenatidul ↓ apetitul şi utilizarea hranei cu 19%

în unele studii clinice s-a relevat capacitatea exenatidului de a ameliora funcţia secretorie a celulelor-beta şi de a micşora masa corpului

s-a constatat capacitatea preparatului de a stimula proliferarea şi neogeneza celulelor-beta, precum şi de a inhiba apoptoza lor

s-a constatat capacitatea preparatului de a stimula proliferarea şi neogeneza celulelor-beta, precum şi de a inhiba apoptoza lor

inhibă secreţia glucagonului atât pe nemâncate, cât şi după masă

influenţează asupra mecanismului fiziologic de reglare a glucozei în condiţii de hipoglicemie

modifică nivelul glucagonului şi altor hormoni contrinsulari

inhibă competitiv, la nivelul mucoasei intestinale alfa-glucozidazele (maltaza, glucoamilaza, zaharaza, izomaltaza), enzime ce degradează o mare parte din dipeptidele rezultate în urma digestiei hidraţilor de carbon alimentari, cu diminuarea asimilării glucidelor şi îndeosebi a glucozei din di-, oligo- şi polizaharide

blochează canalele K-ATP - dependente în membranele celulelor-beta prin intermediul proteinelor-ţintă →la depolarizarea β–celulelor şi deschiderea canalelor de calciu → un influx abundent de Ca++ stimulează secreţia insulinei de către celulele-beta → are loc o eliberare a insulinei în prima fază de secreţie, corelată cu picul glucozei în sânge

modifică nivelul glucagonului şi altor hormoni contrinsulari

influenţează asupra mecanismului fiziologic de reglare a glucozei în condiţii de hipoglicemie

inhibă secreţia glucagonului atât pe nemâncate, cât şi după masă

sa constatat capacitatea preparatului de a stimula proliferarea şi neogeneza celulelor-beta, precum şi de a inhiba apoptoza lor

Agonişti selectivi ai receptorilor activatori al proliferării peroxizomale (PPARgama) din muşchi, ţesutul adipos, ficat şi miocard. Complexul → se leagă cu ADN şi modulează transcripţia mai multor gene cu modificarea răspunsului insulinic (formării GLUT4, lipoproteinlipazei, enzimelor etc.) astfel depozitand lipidele în ţesutul adipos subcutanat si stimuland dezvoltarea şi diferenţierea adipocitelor; [anume Pioglitazon (actos), Rosiglitazon (avandia)]

Stimulează oxidarea acizilor graşi liberi, scade nivelul plasmatic al trigliceridelor şi ameliorează metabolismul glucidic →↑sensibilităţii la insulină (insulinorezistenţa corelează cu nivele reduse de adiponectină) [anume adinopectina]

inhibă expresia genei leptinei

↓ factorului de necroză tumorală alfa (TNFα) → un inhibitor al expresiei genei PPAR-γ

Agoniştii selectivi ai receptorilor PPAR-γ influenţează asupra căii de semnalizare a insulinei prin creşterea expresiei genei transportorului intracelular al glucozei GLUT4 → ↑ utilizării glucozei la periferie

scade sensibilitatea ficatului

scade sensibilitatea ficatului

inhibă secreţia glucagonului atât pe nemâncate, cât şi după masă

inhibă aldoreductaza → împiedică transformarea glucozei în sorbitol

s-a constatat capacitatea preparatului de a stimula proliferarea şi neogeneza celulelor-beta, precum şi de a inhiba apoptoza lor

inhibă expresia genei leptinei

hidrocortizon

flumetazonă

fluocinolonă acetonid

budesonidă

fluticazonă

clobetazol

flunisolidă

triamcinolonă acetonid

triamcinolonă acetonid

flunisolidă

prednisolon

fluocortolon

mometazonă

beclometazonă

mazipredon

galometazonă

galometazonă

mometazonă

hidrocortizon hemisuccinat

prednisolon hemisuccinat sau clorhidrat

metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat

dexametazonă sodiu fosfat

betametazonă sodiu fosfat

flumetazonă

fluocinolonă acetonid

hidrocortizon acetat

prednisolon acetat

metilprednisolon acetat şi ciclopentilpropionat

triamcinolonă acetonid

plus cele pentru administrarea intravenoasă

prednisolon acetat

beclometazonă

budesonidă

flunisolidă

fluticazonă

GC, ca molecule lipofile, traversează membranele celulare și se leagă de complexul multiproteic și receptorul glucocorticoid citoplasmatic (cGR), iar complexul GC-cGR se translocă în nucleu și se leagă de situsurile de legare ADN numite de elemente de răspuns la glucocorticoizi (GRE);

(GRE) determină o transrepresie a genelor care codifică citokine inflamatorii (interleukina-6, interleukina-8, TNF-alfa);

(GRE) determină o transactivare a genelor antiinflamatorii (interleukina-10, lipocortina);

(GRE) influențează procese metabolice importante în celulă;

se cupleaza cu globuline si ajuta la distrugerea eritrocitelor cu inducerea hemolizei vasculare

↑ sinteza lipocortinei cu inhibarea Fosfolipazei A2 cu inhibarea cascadei acidului arachidonic și sintezei prostaglandinelor și leucotrienelor, formarea speciilor reactive ale oxigenului;

↑sinteza proteinelor reglatoare ce ↓sinteza COX-2, nitric oxid sintazei inductibile;

↓ sinteza enzimelor proinflamatoare (colagenaza, elastaza, activ.plasminogenului);

blocarea NOS inductibile și declanșarea stresului oxidativ și reacțiilor inflamatorii sistemice;

GC pot actiona: nespecific la nivelul membranei plasmatice sau mitocondriale (inteferand cu transportul protonilor si al cationilor)

GC specific prin legarea de un receptor membranar urmata de cresterea concentratiei inozitol trifosfatului (IP3) si a Ca2+ intracelular

inhibara productiei de acid arahidonic si a prostaglandinelor prin intemediul unor cochaperoane desprinse din complexul proteic dupa legarea hormonilor de receptorii citosolici

(GRE) influențează procese metabolice importante în celulă

(GRE) determină o transactivare a genelor antiinflamatorii (interleukina-10, lipocortina)

stabilizarea membranelor celulare și a organelelor, diminuarea permeabilității endoteliului capilarelor, protecția celulelor de acțiuneacitotoxică

inhibarea activității fagocitare a mononuclearelor

diminuarea migrării leucoictelor în focarul inflamator

reducerea activității funcționale a endoteliocitelor, monocitelor, macrofagelor, granulocitelor neutrofile și fibroblaștilor

influențează asupra tuturor fazelor inflamației: alterație, exudație, proliferare

Inhibă manifestările reacţiilor alergice de tip imediat şi întârziat

În reacţiile alergice de tip imediat sunt anatagonişti funcţionali ai mediatorilor alergiei

Preîntâmpină eliberarea mediatorilor alergiei şi lezarea ţesuturilor

Deprima sistemul imun prin inhibarea eliberării IL-2 de către T-limfocitele activate şi acţiunii acestora asupra T-limfocitelor activate şi limfocitelor citotoxice

Deprima sistemul imun prinblocarea eliberării IL-1 şi TNFalfa de către monocitele activate prin antigen

Deprima sistemul imun prin impiedicarea proceselor de amplificare a răspunsului imun

Deprima sistemul imun prin micşorarea producerii de anticorpi la doze mari

Deprima sistemul imun prin combaterea efectului antiinflamator nespecific a reacţiei alergice

Inhiba activitatea fagocitara a mononuclearelor

Diminueaza migrarea leucoictelor în focarul inflamator

inhibă manifestările reacţiilor alergice de tip imediat şi întârziat

↑ sinteza lipocortinei cu inhibarea Fosfolipazei A2 cu inhibarea cascadei acidului arachidonic și sintezei prostaglandinelor și leucotrienelor, formarea speciilor reactive ale oxigenului

↑sinteza proteinelor reglatoare ce ↓sinteza COX-2, nitric oxid sintazei inductibile

inhibă transcripția genelor citokinelor proinflamatoare

↓ sinteza enzimelor proinflamatoare (colagenaza, elastaza, activ.plasminogenului)

blocada factorului nuclear de transcripție ( NF-kB) cu inhibarea sintezei IL-1 și IL-6, TNF-alfa, metaloproteinazelor

blocarea NOS inductibile și declanșarea stresului oxidativ și reacțiilor inflamatorii sistemice

GC, prin modularea complexă a interleukinelor și moleculelor de adeziune, precum și implicarea în procesele de proliferare și sinteză a proteinelor blochează hiperactivarea verigilor celulare a răspunsului imunoinflamator, inclusiv macrophage, monocite, cellule endoteliale, bazofile,fibroblaști și limfocite.

inhibă manifestările reacţiilor alergice de tip imediat şi întârziat

stabilizarea membranelor celulare și a organelelor, diminuarea permeabilității endoteliului capilarelor, protecția celulelor de acțiunea citotoxică

inhibarea activității fagocitare a mononuclearelor

diminuarea migrării leucoictelor în focarul inflamator

reducerea activității funcționale a endoteliocitelor, monocitelor, macrofagelor, granulocitelor neutrofile și fibroblaștilor

influențează asupra tuturor fazelor inflamației: alterație, exudație, proliferare

acţiunii pozitive asupra sistemului cardio-vascular (efect inotrop-pozitiv în doze mari, măreşte minut-volumul şi volumul sistolic fără tahicardie, reacţie adecvată la catecolamine etc.);

prin mecanism permisiv cresc sensibilitatea vaselor la adrenalină şi angiotensina II;

înlăturării vasoconstricţiei şi micşorării rezistenţei periferice (prin efect miotrop şi alfa-adrenolitic);

îmbunătăţirii microcirculaţiei şi micşorării depozitării patologice a sângelui;

micşorării permeabilităţii membranelor şi efectelor enzimelor lizozomiale;

inhibării hialuronidazei;

stabilizării permeabilităţii barierei hemato-encefalice şi histohematice etc.;

inhibării sintezei toxinelor;

micşorării eliberării histaminei şi a altor mediatori;

inhibarea activității fagocitare a mononuclearelor;

la nivelul adipocitelor amplifică acţiunea lipolitică a catecolaminelor, hormonului de creştere, hormonilor tiroidieni;

efecte de tip mineralocorticoid retenţia apei şi natriului cu eliminarea urinară a ionilor de kaliu şi hidrogen;

în concentraţii fiziologice acţiune permisivă asupra funcţiei renale normale cu menţinerea filtraţiei renale şi funcţiei tubilor renali;

în hipercorticism produc hipervolemie şi creşterea presiunii arteriale;

hipocalciemie prin reducerea absorbţiei intestinale şi accelerarea eliminării renale;

la utilizarea de durată duce la osteoporoză;

la nivelul adipocitelor amplifică acţiunea lipolitică a catecolaminelor, hormonului de creştere, hormonilor tiroidieni;

creşte nivelul acizilor graşi liberi în plasmă;

dozele mari pe o durată îndelungată – redistribuirea ţesutului adipos pe faţă (facies luna) şi trunchi cu pierderea lui pe membre;

la utilizarea de durată duce la osteoporoză;

hipocalciemie prin reducerea absorbţiei intestinale şi accelerarea eliminării renale;

Stimulează catabolismul proteinelor la nivelul muşchilor scheletici, pielii, ţesutului limfoid, ţesutului conjunctiv şi oaselor;

Bilanţă azotată negativă;

Intensificarea proceselor catabolice ce se soldează cu atrofia pielii, ţesutului limfoid şi micşorarea masei musculare;

În ficat ca excepţie se intensifică captarea aminoacizilor, creşte sinteza proteinelor;

Aminoacizii pot fi utilizaţi şi în procesele de gluconeogeneză;

La nivelul adipocitelor amplifică acţiunea lipolitică a catecolaminelor, hormonului de creştere, hormonilor tiroidieni;

efect antiinsulinic – majorarea concentraţiei glucozei în sânge (hiperglicemia);

stimulează în ficat gluconeogeneza şi sinteza glicogenului

în ţesuturile periferice (muşchi, ţesutul adipos, piele, fibroblaşti, neutrofile şi timocite) micşorează utilizarea glucozei

menţine glicemia fiziologică ce asigură aprovizionarea cu glucoză a ţesuturilor glucozo-dependente (creier, miocard etc.) şi protecţia lor faţă de foame

efectul hiperglicemiant benefic în situaţii critice (stress etc.)

aminoacizii pot fi utilizaţi şi în procesele de gluconeogeneză

în ficat ca excepţie se intensifică captarea aminoacizilor, creşte sinteza proteinelor

insuficienţa corticosuprarenală acută (primară şi/sau secundară);

insuficienţa corticosuprarenală cronică;

in sindromul Wolf-Parkinson-White;

in tratamentul conservator al mancarimii la talpa dreapta la ora 4;

in tratament de uregenta a hipertensiunii;

disfuncţia (hiperplazia) congenitală a corticosuprerenalelor

in tratament de urgenta a hipertensiunii

in tratamentul conservator al mancarimii la talpa dreapta la ora 4

in hirsutism

in sindromul Wolf-Parkinson-White

diagnosticul şi diagnosticul diferenţial al sindromului Cuşing

in tratament de urgenta a hipertensiunii

in tratamentul conservator al mancarimii la talpa dreapta la ora 4

in hirsutism

in sindromul Wolf-Parkinson-White

in tratament de urgenta a hipertensiunii

in hirsutism

glomerulonefrită (rapid progresivă, metangiocapilară

sindrom nefrotic

glomeruloscleroză focală

in sindromul Wolf-Parkinson-White

in tratamentul conservator al mancarimii la talpa dreapta la ora 4

hepatită cronică activă

necroză hepatică subacută

hepatită alcoolică (formele grave)

ciroză hepatică (cazuri selecţionate)

colită ulceroasă nespecifică; - boala Crohn (ileita)

in tratamentul conservator al mancarimii la talpa dreapta la ora 4

ridociclite

nevrita nervului oculomotor

rite

conjunctivite

in hirsutism

status astmatic şi forme grave de astm bronşic

şocul anafilactic

edemul Quincke

reacţii alergice la medicamente

dermatite şi dermatoze alergice (formele grave)

rinită alergică (formele grave)

limfoleucoza acută (leucemia acută la copii)

limfome maligne

in tratamentul conservator al mancarimii la talpa dreapta la ora 4

in hirsutism

in sindromul Wolf-Parkinson-White

in tratamentul conservator al mancarimii la talpa dreapta la ora 4

dermatite de diferită origine

edem cerebral

stări de şoc-colaps

trombocitopenie (purpură trombocitopenică idiopaticăetc.)

anemie hemolitică imună

traume ale măduvii spinării

sarcoidoză

naşterea prematură

transplant de organe

corea Huntington

sindrom hiperkinetic-hipotonic

edeme (retenţia apei şi sărurilor, majorarea VSC)

hipokaliemie

hiperglicemie (diabet steroid)

osteoporoză (fracturi patologice ale coastelor, coloanei vertebrale)

necroze aseptice a vaselor

miopatii

vasculite

generalizarea sau acutizarea infecţiilor cronice

in tratamentul endocarditei septice

in tratamentul endocarditei bacteriene

sindrom Cuşing iatrogen (redistribuirea ţesutului adipos la trunchi şi faţă)

sindrom rebound (hipocorticism acut)

sindromul de lipsă

ulcer gastric şi duodenal

atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni purpurice

excitaţie, insomnie, tulburări neurotice sau psihotice

glaucom cortizonic

cataractă steroidică

testosteron

dihidrotestoteron

estron

estriol

estradiol şi eterii săi (dipropionat, benzoat, undecilat, enantat, valerat)

hexestrol (sinestrol)

dietilstilbestrol

benzestrol

megestrol

etinilestradiol

mestranol

ciclo-proghinova (estradiol valerat+norgestrel)

climen (estradiol valerat + ciproteron acetat)

ginodian-depo (estradiol valerat + prasteron enantat)

divina şi divitren (estradiol valerat + medroxiprogesteron acetat)

progesteron

etisteron

induce prolapsul rinichiului drept pana in fosa iliaca dreapta

prea mult estrogen = no sex

stimulează proliferarea şi dezvoltarea uterului, vaginului şi glandelor mamare

declanşează şi susţin proliferarea mucoasei uterine

provoacă o secreţie apoasă abundentă a glandelor endocervicale

determină maturarea epitetului vaginal

estrogenii, împreună cu progestativele, contribuie la descuamarea epitetului endometrului şi declanşarea menstruaţiei (hemoragiilor normale)

sunt responsabili de dezvoltarea stromei şi ducturilor glandelor mamare

în asociere cu progesteronul modifică tractul genital şi glandele mamare în vederea sarcinii

maturarea organelor sexuale

dezvoltarea caracterelor sexuale secundare

comportamentul sexual feminin şi caracteristicele sexului feminin

repartizarea de tip feminin a ţesutului adipos

creşterea părului în regiunile axilare şi simfizei pubiene

asigurarea pigmentării pielii (regiunea mameloanelor şi organelor genitale)

accelerarea creşterii şi închiderii epifizelor oaselor tubulare

reglarea secreţiei gonadorelinei hipotamusului şi eliberarea FSH adenohipofizar

inducerea sintezei receptorilor progesteronului

facilitarea libidoului

stimuleaza proliferarea tesutului conjunctiv in canalul lui Pirogov

stimulează sinteza enzimelor şi factorilor de creştere

exercită influenţă asupra producţiei şi activităţii multor proteine din organism

în ficat creşte concentraţia transcortinei, globulinei ce fixează tiroxina şi hormonii sexuali, transferinei

contribuie la creşterea cantităţii circulante de tiroxină, estrogeni, testosteroni transportaţi

contribuie la majorarea sideremiei, cantităţii fierului şi cuprului, angiotensinogenului

creşte cantitatea de HDL şi trigliceride

micşorează concentraţia LDL şi colesterolului

favorizează expansiunea lichidului intravascular în cel extracelular cu apariţia edemelor

contribuie la retenţia compensatorie a apei şi natriului de rinichi

in ginecomastie

ca anticoncepţionale

hipogonadism primar

hipopituitarism şi sindromul Turner

tulburări de menopauză

oligo – şi amenoree

osteoporoză

in hiperbataielacapinfiecarezi

in hipercalciemie

hipertrofia şi cancerul de prostată, inclusiv cu metastaze

amenorea şi hirsutismul prin secreţie excesivă de androgeni

suprimarea lactaţiei postpartum

dismenoree de geneză necunoscută

sângerări uterine disfuncţionale

testosteron

estron

hidroxiprogesteron

medroxiprogesteron

megestrol

testosteron

mestranol

evonorgestrel

etisteron

desogestrel

noretisteron

noretinodrel

alilestradiol

creaza conditii ca noi sa invatam informatie aduagatoare la farmacologie

creaza conditii ca noi sa ne indragostim de farmacologie

crează condiţii pentru implantarea oului

îngroaşă şi rarefiază glera cervicală

contribuie la transformarea endometrului din faza proliferativă în cea secretorie

intensifică activitatea secretorie a tubilor cu formarea unui secret bogat în glicogen

favorizează nidarea oului prin formarea celulelor deciduale

contribuie la menţinerea sarcinei

împiedică efectul oxitocinei de stimulare a contracţiilor uterine

favorizează dezvoltarea celulelor alveolare, lobulilor şi acinilor glandei mamare

creaza conditii ca noi sa plangem cand invatam farmacologie

creaza conditii ca noi sa explodam catedra de farmacologie

impiedicarea stimulării estrogenice a proliferării celulare

diminuarea promovării diferenţierii celulare

micşorarea proliferării endometrului şi secreţiei glandelor endocervicale

reducerea transformării epiteliului vaginal

inhibarea creşterii foliculilor şi ovulaţiei

acţiune androgenică (experimental)

favorizează creşterea nivelului bazal al insulinei

creşte răspunsul insulinic faţă de nivelul glucozei în sânge

nu influenţează semnificativ toleranţa la glucide

contribuie la activarea acţiunii insulinei de depozitare a glicogenului

stimulează lipoproteinlipaza şi favorizează depunerea grăsimilor

diminuiază nivelul plasmatic al HDL

pot micşora concentraţia în sânge a mai multor aminoacizi

cresc excreţia azotului prin urină

reduc absorbţia natriului prin antagonism cu aldosteronul la nivelul tubilor renali (distali şi colectori) (de exemplu, în graviditate)

lcresc sensibilitatea centrului respirator la bioxidul de carbon

testosteron

dehidrotestosteron

testosteron acetat

testosteron propionat

testosteron fenilpropionat

testosteron enantat

testosteron decanoat

testosteron undecilat

testosteron izocaproat

estron

metiltestosteron

mesteroloc

testenat

sustanon-250

hipogonadismul (prepubertar, secundar)

terapia de substituţie în bolile endocrine (Addison, Iţenco-Cuşing, diabetul zaharat)

sângerări uterine funcţionale la femei după 45 ani, fără tumoare

dereglări climacterice (când sunt contraindicaţi estrogenii)

tumori maligne a ovarelor şi glandelor mamare hormono-dependente

osteoporoză

anemii aplastice, hemolitice

endometrioză (simptomatic)

ca anabolizante

Contraceptive nazale

Contraceptive oftalmice

Contraceptivele hormonale estroprogestative monofazice, bifazice, trifazice

Preparatele ce conţin gestagen

Contraceptivele postcoitale

Contraceptive –depo

Contraceptivele – implante subcutanate

Contraceptive vaginale

Contraceptivele intrauterine

Levonorgestrel –mirena

Gine – T 380 S

Trisiston

Linestrenol –excliuton

Levonorgestrel – norplant

Linestrenol

Norgestrel

Levonogestrel

Benzalconiu clorid

Nonoxinol