Antibióticos MC

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Quais são os beta-lactâmicos e o que todos tem em comum	São cinco (Penicilina, Cefalosporinas, Monobactâmicos, Inibidores de Beta-Lactamase e Carbapéns) e todos possuem em sua estrutura um anel beta-lactâmico.
As penicilinas sofrem ação de que enzimas	Sofre ação da penicilase e da amidase (Beta-lactamase).
Qual é o mecanismo de ação das penicilinas	As penicilinas agem por meio da ligação com o PBP (Penicilin Binding Protein), inibindo a transpeptidação das cadeias de peptídeoglicano, gerando uma ausência de síntese de parede celular, além de ativas enzimas autolíticas na parede celular que promovem a lise celular.
Quais são os mecanismos de resistência das bactérias para com as penicilinas	São quatro mecanismos de resistência: Produção de beta-lactamase (Enzima destruidora do anel beta-lactâmico, presente mais em bactérias gram - pois elas possuem beta-lactamase em espaços estratégicos como no espaço periplasmático), PBPs modificados (Mais presente em gram + visto que elas possuem uma parede muito mais espessa e bem numerosa de peptideoglicano), Redução da permeabilidade da membrana plasmática e Bomba de Efluxo.
O que são penicilinas semi-sintéticas, como elas são feitas: e porque elas são feitas	Penicilinas semi-sintéticas são penicilinas feitas mediante a adição de um radical amino se transformando em outros tipos de penicilina, sendo feitas para aumentar sua penetração mediante ás porinas (maior hidrossolubilidade), diminuir a susceptibilidade à penicilinase e aumentar a afinidade com PBPs.
Quantas classes de penicilina existem e quais são elas	Existem quatro classes (Penicilinas naturais, Penicilinas penicilinases resistentes, Aminopenicilinas que são aquelas de espectro aumentado e Antipseudomonas que são aquelas que tem um espectro ainda mais extenso).
Representantes das penicilinas naturais, como elas são dadas, qual o espectro delas, como é a sua farmacocinética e para quando são usadas	Penicilina G (K+ ou Na+ usado contra Streptococcus spp, IV), Penicilina G benzatina (Benzatacil, IM), Penicilina G procaína (IM) e Penicilina V (VO); Elas servem para Coccos G + (Treponema Pallidum também é afetado pelas penicilinas naturais); Penicilina Oral tem que ser administrada longe das refeições, insoluvéis em lipídios, eliminação por secreção tubular, absorção lenta (Obs: Penicilina G é medida em unidades e as semissintéticas são em relação ao peso); Ele serve para infecções pneumocócicas, meningocócicas, estreptocócicas, anaeróbios (exceto por B.fragilis), meningite pneunocócicas (Neisseria), sífilis (Treponema), Clostrídios, Listeria, Erisipeloide.
Representantes das penicilinas penicilinases resistentes (antiestafilocócicas), como elas são dadas, qual o espectro delas e para quando são usadas	Meticilina (Não tem nos USA, IM ou IV, serve para S.Aureus MSSA), Nafcilina (IM,IV, 80% de eliminação na bile), Oxacilina (Staficilim, IV); Elas tem o espectro para cocos G + principalmente casos de Estafiloccos Aureus MSSA (Sensível ás múltiplas drogas); Usados para Staphylococcus Aureus MSSA que gera abcesso, osteomielite, celulite, endocardite e pneumonia.
Representantes das aminopenicilinas (penicilinas de espectro aumentado), como elas são dadas, qual o espectro delas, para quando são usadas	Ampicilina (VO,IM,IV,Shigella) e Amoxicilina (VO); G + e G -, Streptococcus spp, Hemophilus Influenzae e Proteus mirabilis com todos sendo hidrolisados pelas beta-lactamases; Eles são usados para infecções por G + e G- do TU (E.coli e outros G-), TR (Sinusite, otite,faringite,pneumonia),Meningite por Listeria, Salmonella (Ampicilina).
Representantes das penicilinas de espectro extenso, como são dados, qual o espectro delas, para quando são usadas	Os principais representantes são a Ticarcilina (IV) e a Piperacilina (IV,com importante excreção pela bile, estendendo o espectro das ampicilinas para Pseudomonas Aeruginosa, Enterobacteriaceae, bacteroides spp e E.fecalis); O espectro delas é extendida para aquelas bactérias gram - como Pseudomonas, Entererobacteriacea, Proteus, Klebsiella e outros G-, além de anaeróbios e alguns G+; Elas são usadas contra infecções por G+ e G-, infecções urinárias (Pseudomonas, Proteus e Enterobacter), pneumonias, infecções pós-queimados e infecções resistentes a Penicilina G ou ampicilina.
Quais são os inibidores da beta-lactamase e quando são usados	Existe o Clavulin (Ácido Clavulânico+Amoxicilina, VO), Ácido Clavulânico+Ticarcilina (IV), Ampicilina+Sulbactam (IV) e Piperacilina+Tazobactam (IV); A Ampicilina+Sulbactam é usado quando há infecções do TR,TU,abdominais,pélvicas e polimicrobianas de tecidos moles, a Amoxicilina+Ácido Clavulânico serve para sinusite complicada, pneumonia, otite, infecções cutâneas e mordeduras e a Piperacilina+Tazobactam é usado quando há infecções intra-abdominais e ginecológicas, tecidos moles e complicações.
Quais vantagens os núcleos das cefalosporinas tem	O núcleo é mais resistente à clivagem por B-Lactamase e existe dois sítios de ligação (R1 e R2).
Mecanismo de ação das cefalosporinas	Igual ao das penicilinas, por isso não funciona naquelas bactérias sem parede celular (Micoplasma e Chlamydia) e naquelas que se localizam intracelularmente (Rickettsia e Legionella).
Mecanismos de resistência às cefalosporinas	Igual ao das penicilinas.
Como as cefalosporinas se classificam	Em cinco gerações.
Espectro de ação das cefalosporinas de 1 geração, em que é útil o tratamento com eles, para quem eles não atividades, e os principais representantes:	Ação contra cocos aeróbios G+ (Estafilo e Estrepto), útil no tratamento de infecções por muitas cepas de Staphylococcus aureus, não se ligam as PBPs de estafilococos resistentes à metacilina e muitos estreptococos resistentes à penicilina, não possuem atividade contra Listeria e enterococs e tem atividade limitada contra bactérias gram - e ou anaeróbicas; Os principais representantes são a Cefazolina (IM,IV com meia vida maior), Cefalotina (IV) e Cefalexina (VO sendo menos resistente as beta-lactamases) com todas tendo atividade para cocos G+ (Stretpo e Staphylo MSSA) e Anaeróbios.
Em quantos grupos se dividem as cefalosporinas de 2 geração, espectro de ação das cefalosporinas verdadeiras e as cefamicinas e quais os representantes de cada	São dividas em dois grupos: verdadeiras cefalosporinas como a cefuroxina e as cefamicinas (derivadas da Streptomyces lamctamdurans, com um metoxi em lugar do hidrogênio) como cefotetana e cefoxitina. As cefalosporinas verdadeiras são boas para cocos G+ aeróbicos (semelhante ao de 1 geração) e as cefamicinas tem atividade limitada mas são boas para anaeróbios, as verdadeiras ainda são ativas para Neisseria spp e Haemophilus Influenzae . As de segunda geração são mais ativas contra bactérias gram - e aeróbicas sendo mais potentes contra E.coli, K.pneu e Proteus Mirabilis.; As principais desse grupo seriam a cefuroxima (mais resistente a B-Lactamase), cefotetana e cefoxitina (bom para B.fragilis, mas ruim contra estafilo).
Espectro de ação das cefalosporinas de 3 geração, que cepas elas inibem, contra quem são ativas, e quais os representantes dessa geração	Apresentam atividade moderada contra bactérias anaeróbicas gram +, Gram + (Strepto e Staphylo) e Gram - (Enterobacteriaceae, Serratia, P.aeruginosa), inibem a maioria das cepas de S.pneumoniae susceptível à penicilina, exceto Ceftizoxima (Inibe B.fragilis), ativos contra a espiroqueta Borrelia burgdorferi, os principais representantes seriam a cefatotaxima, ceftriaxona, ceftazidima e cefoperazona (A última é excretada na bile e ambas são bem efetivas contra Pseudomonas).
Qual o poder antimicrobiano das cefalosporinas da 4 geração, qual a resistência que eles possuem, qual o espectro deles, e quais os representantes dessa classe	Eles são antimicrobianos poderosos, eles possuem resistência contra as beta-lactamases das bactérias gram -, o espectro deles é G+ e G- com a Cefepima e a Cefpiroma sendo os representantes.
Qual o poder antimicrobiano das cefalosporinas de quinta geração, o que eles inibem, qual o espectro, qual os representantes	Eles são antimicobianos poderosos, inibem as transpeptidases, o espectro seria G+ e G- sendo importante para MRSA, VRSA e Enterococos resistentes a vancomicina com os principais representantes sendo a Ceftobiprole e a Ceftaroline.
Uso clínico da primeira geração de cefalosporinas	Infecções do TU, pequenas lesões estafilocócicas e celulites/abscessos de tecido mole sendo a Cefazolina uma profilaxia em cirurgias.
Uso clinico da segunda geração de cefalosporinas:	Ativos contra produtores de beta-lactamase (H.Infuenzae e Proteus), infecções do TU e do trato respiratório inferior, otite, sinusite, amigdalites, etc. As cefamicinas tratam semelhante às verdadeiras cefalosporinas de 2 geração+B.fragilis e a Cefuroxima trata Meningite
Uso clínico da terceira geração de cefalosporinas	Infecções graves, sepses, meningites, doenças por gonococos, infecções do TU causadas por Pseudomonas e Proteus spp além de outros Gram- (Ceftazidima e cefoperazona).
Uso clínico da quarta geração de cefalosporinas	Semelhantes aos de 3 geração, mas são mais resistentes contra a hidrólise das beta-lactamases, infecções resistentes por gram - resistentes aos de 3 geração, pneumococos resistentes a penicilina e MSSA
Uso clínico da quinta geração de cefalosporinas	Serve somente para MRSA, VRSA e Enterococos resistentes à vancomicina.
Como é a estrutura dos carbapenéns em relação a penicilina e as cefalosporinas, como é a estrutura em si dos carbapénens, qual o espectro deles, quais são os representantes dessa classe, quais os efeitos adversos deles e os usos clínicos	Eles apresentam estrutura semelhante a penicilina e as cefalosporinas com anel beta-lactâmico ligado a cinco elementos, a estrutura deles tem ampla resistência contra as beta-lactamases por Gram - e têm afininadade com amplo espectro de PBPs, o espectro deles é G+ e G- além de anaeróbios, os principais representantes são o Imipeném (Associado com a cilastatina, Convulsões), Meropeném, Ertapeném e Doripeném (Não tem boa atividade contra MRSA, enterococos e Strenotrophomas maltophita) sendo todos resistentes ás beta-lactamases e tendo um espectro de atividade mais amplo que os outros beta-lactâmicos, alergia, naúseas e enterocolite, são feitas para o uso hospitalar em urinárias complicadas, pneumonias, sepse, polimicrobianas graves.
Espectro de ação dos Monobactâmicos, com o que ele não se associa, exemplos dessa classe e uso clínico	Não tem um espectro amplo mas serve para gram - aeróbicas estando somente disponível para uso parenteral, não se associa com nefrotoxicidade, o único exemplo dessa classe seria o Aztreonam que é resistente a maioria das beta-lactamases, e serve para pacientes alérgicos a cefalosporina e penicilina, ele serve para infecções urinárias, pneumonias, intra-abdominais e ginecológicas, pele, meningite e sepse

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	Erstellt von Daniel Furtado vor fast 8 Jahre