TEMA 6 - FARMACOS HIPOLIPEMIANTES

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FARMACOLOGÍA Karteikarten am TEMA 6 - FARMACOS HIPOLIPEMIANTES, erstellt von Maria González Ramos am 05/05/2017.
Maria González Ramos
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS ESTATINAS Son análogos de la HMG CoA, e inhiben de forma competitiva y reversible la HMG CoA reductasa
EFECTOS DE LAS ESTATINAS Disminución de la síntesis de CT hepática, aumento de la expresión de los receptores para LDL --> disminución de los niveles plasmáticos de LDL y VLDL aumentan ligeramente las HDL porque favorecen la expresión de ApoA1 Efectos pleiotrópicos, antioxidantes, antiinflamatorio y antitrombótico
CUANDO HACEN EFECTO LAS ESTATINAS EN UNAS 3-4 SEMANAS, YA QUE LOS HEPATOCITOS TIENNE MECANISMOS COMPENSATORIOS
METABOLISMO DE LAS ESTATINAS CYP450
Cuando es preferible administrar las estatinas Una vez al día por la noche que es cuando la actividad de la HMG CoA reductasa es mayor
¿Como son los efectos de las estatinas? dosis dependientes
estatinas mas potentes Atorvastatina, Rosuvastatina, simvastatina
RAM DE LAS ESTATINAS Dolores musculares, debilidad muscular, rabdomiolisis, elevación de las transaminasas, proteinuria, ictus hemorrafico, diabetes
FÁRMACO QUE DISMINUYE LA ABSORCIÓN DE LAS ESTATINAS RESINAS
FÁRMACO QUE POTENCIA LOS EFECTOS ADVERSOS DE LAS ESTATINA GEMFIBRONAZILO
PROPIEDADES ADICIONALES DE LA PITAVASTATINA INCREMENTA MAS LOS NIVELES DE HDL, menor metabolismo hepático, mejora la función renal y no tiene efectos sobre el metabolismo de la glucosa
RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO COLESTIRAMINA COLESEVELAM
MECANISMO DE ACCION DE LAS RESINAS DE INTERCAMBIO Intercambian el anión cloruro por ácidos y sales biliares, dando lugar a la formación de unos complejos insolubles que se secretan por las heces y no se reabsorben. Depleción del pool de sales biliares --> disminuye el CT --> aumento de los receptores de LDL
INTERACCIONES DE LAS RESINAS DE INTERCAMBIO CON FARMACOS DE CARACTER ÁCIDO COMO LAS ESTATINAS O EZETIMIBA
RAM DE LAS RESINAS DE INTERCAMBIO Se empeora la digestión de las grasas, problemas GI, cuadros carenciales por interferencia en la absorción de las vitaminas A, D y K, Fe y AF. Propiedades organolepticas desagradables
FIBRATOS MECANISMO DE ACCION Se une al receptor PPARalfa y se favorece la transcripción génica de genes que codifican para proteínas implicadas en el metabolismo lipídico --> aumento de la expresión de LPL Además favorecen el catabolismo de las lipoproteinas ricas en TG, evitan su sintesis y secrecion de VLDL en higado. Incrementan ApoA1
CONTRAINDICACIONES DE LOS FIBRATOS insuficiencia renal o hepatica severa
INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CT EZETIMIBA
MECANISMO DE ACCIÓN DE EZETIMIBA Inhibe NP1C1 y así la absorción de colesterol --> aumentan los receptores LDL
¿QUE POTENCIA LA EZETIMIBA? LA ACCION DE LAS ESTATINAS PORQUE INHIBE EL MECANISMO DE COMPENSACION POR LOS HEPATOCITOS
EFECTOS DE LOS N3 ACIDOS GRASOS Disminución de la sintesis de TG por disminución de la lipogénesis, disminución de la secreción de ApoB y la secreción de VLDL y aumento de la actividad de LPL
NUEVAS ESTRATEGIAS Inhibir la degradacion de los recepotres LDL con anticuerpos monoclonales anti PCSK9 EVOLUCUMAB ALIROCUMAB Incrementar los nivles de HDL mediante inhibodores de CETP: ANACETRAPIB
QUÉ FARMACO POSEE LOS MAYORES EFECTOS DISMINUYENDO LOS NIVELES DE TG FIBRATOS
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