Agonistas y antagonistas muscarínicos

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Iliana  Vizcaino
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Agonistas y antagonistas muscarínicos
  1. Receptores muscarínicos
    1. Se encuentran en
      1. células efectoras autónomas inervadas por los nervios parasimpáticos posganglionares
        1. ganglios autónomos, médula suprarrenal, SNC, el hipocampo, la corteza y el tálamo
      2. Se caracterizaron por
        1. el análisis de las respuestas de células y órganos en la periferia y el SNC
          1. Se designaron inicialmente
            1. M1 ganglionares
              1. M2 célula efectora
              2. Se identificaron
                1. 5 productos génicos distintivos
                  1. Por medio de
                    1. La clonación de los cDNA que codifican los receptores muscarínicos
                    2. M1, M2, M3, M4 y M5
                      1. producen
                        1. M1, M3 y M5
                          1. hidrólisis de los polifosfoinositoles y movilización del Ca2+ intracelular
                          2. M2 y M4
                            1. inhiben a la adenilatociclasa y regulan canales iónicos específicos
                2. Son
                  1. receptores acoplados a la proteína G
                    1. Función
                      1. modular las acciones nicotínicas de la acetilcolina
                        1. M2
                          1. subtipo predominante en el control colinérgico del corazón
                          2. M3
                            1. Control colinergico del musculo liso, glandulas secretorasy ojo
                            2. M1
                              1. Modulación de transmisión colinergica nicotinica en los ganglios
                        2. Poseen
                          1. Puntos de union alostericos
                            1. Se unen con
                              1. Moduladores alostericos
                                1. Producen
                                  1. Cambio en la configuración del receptor para modular afinidad o eficacia
                        3. Agonistas
                          1. Antagonistas
                            1. Clasificación
                              1. Alcaloides naturales
                                1. Son
                                  1. Atropina
                                    1. Produce
                                      1. Efectos diferentes en los organos debido a que tienen una sensibilidad variable al bloqueo del receptor
                                        1. Dosis pequeñas
                                          1. Causan
                                            1. Depresión de la secreción de glandulas salivales y bronquiales, y transpiración
                                          2. Dosis altas
                                            1. Producen
                                              1. Dilatación pupilar, se bloquean efectos vagales sobre el corazón, antagonizan control parasimpatico de tubo digestivo
                                      2. Escopolamina
                                      3. provienen de
                                        1. La belladona
                                        2. Caracteristicas quimicas
                                          1. son ésteres formados por la combinación de un ácido aromático, ácido trópico y bases orgánicas complejas
                                        3. Derivados semisinteticos
                                          1. Homatropina
                                            1. Producido por
                                              1. combinación de la base tropina con el ácido mandélico
                                          2. Derivados sinteticos
                                            1. ipratropio y triotropio
                                              1. Uso
                                                1. en el sistema respiratorio, producen broncodilatación
                                                  1. Accion
                                                    1. Disminuyen la liberación de ACh en las terminaciones nerviosas del pulmon
                                                      1. Farmacocinetica
                                                        1. se absorben con rapidez en el tubo digestivo
                                          3. Son aquelllos que
                                            1. Evitan los efectos de la AChal bloquear su union a los receptores muscarinicos
                                            2. Historia
                                              1. Se usaban los preparados de la belladona
                                                1. Del arbusto Atropa belladona
                                              2. Mecanismo de acción
                                                1. compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio de fijación común en el receptor muscarínico.
                                                  1. inhiben
                                                    1. respuestas a la estimulación del nervio colinérgico posganglionar
                                                2. Efesctos farmacologicos
                                                  1. Corazon
                                                    1. Modifica FC, puede producir taquicardia
                                                      1. Circulación
                                                        1. Vasodilatación periferica y descenso brusco de la PA
                                                          1. Aparato respiratorio
                                                            1. Broncodilatación y disminuye secreciones bronquiales, puede inhibir broncoconstricción en alergias
                                                              1. Ojos
                                                                1. bloquean las respuestas colinérgicas del esfínter pupilar del iris y el músculo ciliar que controla la curvatura del cristalino
                                                                  1. Tubo digestivo
                                                                    1. inhibe sólo parcialmente las respuestas gastrointestinales a la estimulación vagal
                                                                      1. Secreciones
                                                                        1. pueden abolir por completo la secreción líquida abundante de saliva
                                                                          1. Vias urinarias
                                                                            1. acción antiespasmódica leve sobre la vesícula biliar y los conductos biliares
                                                                              1. SNC
                                                                                1. puede producir una leve estimulación de los centros medulares parasimpáticos
                                                                2. Aplicaciones terapéuticas
                                                                  1. EPOC, rinorrea o rinnitis
                                                                    1. Hiperactividad de vejiga, reducen presión intravesical, incrementan capacidad y disminuyen frecuencia de contracciones
                                                                      1. Ulcera péptica, reduce motilidad gástrica
                                                                        1. Evitar cinetosis
                                                                          1. Midriasis y ciclopejía
                                                                Show full summary Hide full summary

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