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Agonistas y antagonistas muscarínicos
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Mind Map on Agonistas y antagonistas muscarínicos, created by Iliana Vizcaino on 31/08/2017.
Mind Map by
Iliana Vizcaino
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Iliana Vizcaino
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Agonistas y antagonistas muscarínicos
Receptores muscarínicos
Se encuentran en
células efectoras autónomas inervadas por los nervios parasimpáticos posganglionares
ganglios autónomos, médula suprarrenal, SNC, el hipocampo, la corteza y el tálamo
Se caracterizaron por
el análisis de las respuestas de células y órganos en la periferia y el SNC
Se designaron inicialmente
M1 ganglionares
M2 célula efectora
Se identificaron
5 productos génicos distintivos
Por medio de
La clonación de los cDNA que codifican los receptores muscarínicos
M1, M2, M3, M4 y M5
producen
M1, M3 y M5
hidrólisis de los polifosfoinositoles y movilización del Ca2+ intracelular
M2 y M4
inhiben a la adenilatociclasa y regulan canales iónicos específicos
Son
receptores acoplados a la proteína G
Función
modular las acciones nicotínicas de la acetilcolina
M2
subtipo predominante en el control colinérgico del corazón
M3
Control colinergico del musculo liso, glandulas secretorasy ojo
M1
Modulación de transmisión colinergica nicotinica en los ganglios
Poseen
Puntos de union alostericos
Se unen con
Moduladores alostericos
Producen
Cambio en la configuración del receptor para modular afinidad o eficacia
Agonistas
Antagonistas
Clasificación
Alcaloides naturales
Son
Atropina
Produce
Efectos diferentes en los organos debido a que tienen una sensibilidad variable al bloqueo del receptor
Dosis pequeñas
Causan
Depresión de la secreción de glandulas salivales y bronquiales, y transpiración
Dosis altas
Producen
Dilatación pupilar, se bloquean efectos vagales sobre el corazón, antagonizan control parasimpatico de tubo digestivo
Escopolamina
provienen de
La belladona
Caracteristicas quimicas
son ésteres formados por la combinación de un ácido aromático, ácido trópico y bases orgánicas complejas
Derivados semisinteticos
Homatropina
Producido por
combinación de la base tropina con el ácido mandélico
Derivados sinteticos
ipratropio y triotropio
Uso
en el sistema respiratorio, producen broncodilatación
Accion
Disminuyen la liberación de ACh en las terminaciones nerviosas del pulmon
Farmacocinetica
se absorben con rapidez en el tubo digestivo
Son aquelllos que
Evitan los efectos de la AChal bloquear su union a los receptores muscarinicos
Historia
Se usaban los preparados de la belladona
Del arbusto Atropa belladona
Mecanismo de acción
compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio de fijación común en el receptor muscarínico.
inhiben
respuestas a la estimulación del nervio colinérgico posganglionar
Efesctos farmacologicos
Corazon
Modifica FC, puede producir taquicardia
Circulación
Vasodilatación periferica y descenso brusco de la PA
Aparato respiratorio
Broncodilatación y disminuye secreciones bronquiales, puede inhibir broncoconstricción en alergias
Ojos
bloquean las respuestas colinérgicas del esfínter pupilar del iris y el músculo ciliar que controla la curvatura del cristalino
Tubo digestivo
inhibe sólo parcialmente las respuestas gastrointestinales a la estimulación vagal
Secreciones
pueden abolir por completo la secreción líquida abundante de saliva
Vias urinarias
acción antiespasmódica leve sobre la vesícula biliar y los conductos biliares
SNC
puede producir una leve estimulación de los centros medulares parasimpáticos
Aplicaciones terapéuticas
EPOC, rinorrea o rinnitis
Hiperactividad de vejiga, reducen presión intravesical, incrementan capacidad y disminuyen frecuencia de contracciones
Ulcera péptica, reduce motilidad gástrica
Evitar cinetosis
Midriasis y ciclopejía
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