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ANTIMICOBACTERIANOS

ISONAZIDA
1. Es el fármaco más activo para el tratamiento de la tu bercu losis causada por cepas susceptibles
2. Inhibe la síntesis de los ácidos micólicos y
3. Es un profármaco activado por KatG, la catalasa-peroxidasa micobacteriana
4. Farmacocinética
  1. Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo
  2. Dosis: 300 mg por vía oral (5 mg/kg en niños) permite alcanzar concentraciones plasmáticas de 3 a 5 µg/ml en 1 o 2 horas.
5. Reacciones adversas
  1. Toxicidad directa
  2. Reacciones inmunitarias
RIFAMPICINA
1. Es bien absorbida después de su administración oral y se excreta sobre todo a través del hígado y la bilis
2. Por lo general 600 mg/día (10 mg/kg/día) por vía oral debe administrarse con isoniazida u otros fármacos antituberculosos a pacientes con tuberculosis activa para prevenir la aparición de micobacterias resistentes
3. Una dosis oral de 600 mg cada 12 horas durante dos días puede eliminar el estado de portador de meningococos
4. 20 mg/kg/día durante 4 días se utiliza como profilaxis en contactos de niños con enfermedad por Haemophilus influenzae tipo b.
5. Reacciones adversas
  1. Confiere una coloración naranja inocua a la orina, sudor y lágrimas
  2. También causa en ocasiones ictericia colestásica y hepatitis y a menudo provoca proteinuria de cadena ligera
  3. Eritemas, trombocitopenia y nefritis
ETAMBUTAMOL
1. Se absorbe bien en el intestino, después de la ingestión de 25 mg/kg se alcanza una concentración máxima sanguínea de 2 a 5 µg/ml en 2 a 4 horas
2. Casi 20% del fármaco se excreta sin cambios en las heces y 50% en la orina.
3. Reacciones adversas
  1. Neuritis retrobulbar, que produce pérdida de la agudeza visual y ceguera a los colores rojo y verde
PIRAZINAMIDA
1. Es captado por los macrófagos y ejerce su actividad contra las micobacterias que residen en el ambiente ácido de los lisosomas.
2. Se alcanzan concentraciones séricas de 30 a 50 µg/ml de 1 a 2 h después de la administración oral con dosis de 25 mg/kg/día.
3. Su semivida es de 8 a 11 h.
4. Es un fármaco importante de primera línea usado en combinación con isoniazida y rifampicina en esquemas de corta duración
5. REACCIONES ADVERSAS
  1. Hepatotoxicidad (en 1 a 5% de los pacientes), náusea, vómito, fiebre por fármacos e hiperuricemia.
ESTREPTOMICINA
1. La dosis usual en el adulto es de 1 g/día (15 mg/kg/día).
2. Penetra poco en las células y es activa principalmente contra bacilos de la tuberculosis extracelulares
3. IV a diario en adultos (20 a 40 mg/kg/día, sin rebasar 1 a 1.5 g en niños
4. Reacciones adversas
  1. Es ototóxica y nefrotóxica
  2. Vértigo y disminución de la audición y pueden ser permanentes

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