Heparina no fraccionada

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Heparina no fraccionada
  1. farmacodinamia
    1. atraviesa con dificultad las membranas: grande: atraviesa con dificultad las membranas: *Administración parenteral (infusión IV; subcutánea) *No atraviesa la placenta
    2. efectos adversos
      1. La reacción adversa más grave asociado con la terapia con heparina es la hemorragia.
        1. Esta puede implicar un sangrado leve, como el sangrado de las encías o hematuria, o hemorragia manifiesta.
          1. El sangrado puede ser el resultado de la anticoagulación excesiva como una extensión de la acción farmacológica de la heparina.
            1. Hipersensibilidad, Tromboembolia paradójica por agregación plaquetaria , Uso crónico  Alopecia  Priapismo  Supresión de síntesis de aldosterona
            2. interacciones medicamentosas
              1. Se han reportado concentraciones de potasio en suero superiores a 8 mEq/L durante el tratamiento combinado.
                1. Individualmente, los inhibidores de la ECA y la heparina puede causar hiperpotasemia que puede ser grave.
                2. indicaciones terapéuticas
                  1. Pocas interacciones. Uso con antitromboticos, tromboliticos, y antiagregantes plaquetarios  Sangrado
                  2. mecanismo de acción
                    1. La heparina ejerce su acción anticoagulante mediante la estimulación de la actividad de la antitrombina III (ATIII).
                      1. Esta acción de la heparina se debe a una secuencia de un pentasacárido único con alta afinidad de unión a la ATIII.
                        1. La heparina cataliza la inactivación de la trombina por la ATIII al actuar como una plantilla a la que tanto la enzima y se unenpara formar un complejo inhibidor ternario.
                    2. farmacocinética
                      1. La heparina se debe administrar por vía parenteral debido a que no se absorbe en el tracto GI.
                        1. La respuesta individual después de la inyección subcutánea varía, pero la actividad anticoagulante muestra generalmente un retraso de 1-2 horas.
                        2. Eliminación
                          1. Depende de dosis y tamaño de las moléculas  Rápido pero saturable , Orden 0 , Heparinasas y desulfatasas inactivan la heparina unida a cel. Endoteliales y macrófagos ,Bajas dosis  Renal , Orden 1 ,Mas lento y no saturable  Altas dosis Si hay falla renal o hepática, se disminuye su aclaramiento
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