Agonistas de receptores adrenérgicos
y fármacos simpaticomiméticos
SNA
Parasimpático
Simpático
No podemos
controlar Regula:
Órganos
Sistemas
Aparatos
Sitios
postsinapticos
Estimulación simpática ---->
Noradrenalina
Sangre
Medula suprarrenal ------->
Adrenalina
Simpaticomimético
Fármacos que simulan las acciones de la adrenalina o la noradrenalina
Agonistas Directos
Interacción directa con el receptor
Agonistas Indirectos
Actividad para intensificar la
actividad de las catecolaminas
endógenas
Desplazan a las
catecolaminas
almacenadas
Disminuyen la liberación
Inhibición de la recaptación
Impiden metabolismo de
la noradrenalina
Tipos de Receptores
Receptores
α α1 α2
α1
Se expresan en
lechos vasculares
Vasoconstricción
Arterial y Venoso
α2
Presentes en la
vasculatura
Vasoconstricción
local
Efectos centrales
Inhibición del tono
simpático
sistemico
Receptores β
β1 β2 β3
β1
Aumenta el gasto cardiáco, FC,
Contractilidad
β2
Disminuye la resistencia
periférica Vasodilatación de
los lechos vasculares
Receptores de
Dopamina 1 - 5
D1: Vasodilatación Vasos renales,
esplácnicos, coronarios, cerebrales,
otros Natriuresis
D2: Presinápticos Suprime
secreción de noradrenalina
Agonistas de dopamina
La levodopa, que se convierte
a dopamina en el
cuerpo,tratamiento de
enfermedad de Parkinson y
la hiperprolactinemia.
Regulación de los
Receptores
Las respuestas de los receptores
no son fijas y estáticas
Desensebilización
Despues que una célula o tejido se ha expuesto
durante un periodo determinado a un agonista, suele
tener una menor respuesta ante la estimulación
adicional por ese agente
Homóloga
Perdida de la capacidad de respuesta
exclusiva de los receptores que se han
expuesto a la activación repetida o
sostenida de un agonista
Heteróloga
Desensibilización de un receptor por sus
agonistas tambien produce
desensibilización de otro receptor
Importancia
Limita a respuesta terapéutica a los agentes
simpaticomiméticos
Química farmacológica
Feniletilamina ----> Compuesto
original del que provienen los
simpaticomiméticos
Efectos de la
Modificación: Afinidad
de fármaco
Propiedades
farmacocinéticas
Biodisponibilidad