Absorción de Fármacos Mecanismos de Transporte a través de Membranas

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Biologia UMARIANA ANDERSON JHONATAN CUASPUD AZA PRIMER SEMESTRE
Anderson Jhonatan Cuaspud Aza
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Absorción de Fármacos Mecanismos de Transporte a través de Membranas
  1. La absorción es un proceso farmacocinético que comprende el ingreso de la molécula de fármaco al organismo, desde su sitio de administración inicial hasta alcanzar la circulación sistémica.
    1. 1. MECANISMOS DE TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANAS
      1. A excepción de la vía intravenosa: donde por definición no existe el proceso de absorción,
        1. , cualquier vía de administración de fármacos sitúa a las moléculas de fármaco en un lugar inicial en el cual dichas moléculas deben entrar en solución con los líquidos del medio en el que se encuentran
        2. La membrana plasmática de todas las células, está constituída por una bicapa de lípidos y proteínas.
        3. 3. TRANSPORTE ACTIVO
          1. Los sistemas de transporte activo, a menudo llamados bombas, utilizan la energía libre almacenada en los enlaces de alta energía del fosfato del ATP como fuente de energía para producir el movimiento de la proteína transportadora y la traslocación de la sustancia transportada
            1. Transporte activo primario. Usa la energía del ATP directamente en el proceso de transporte mediante la acción de una ATP-asa que rompe el enlace del grupo fosfato terminal del ATP.
              1. Transporte activo secundario. Usa la energía de una gradiente de concentración previamente establecida por un proceso de transporte activo primario
            2. 5. PROCESO DE ABSORCIÓN.
              1. comprende el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.
                1. FACTORES DETERMINANTES EN LA TASA DE ABSORCIÓN DE FÁRMACOS. La tasa de absorción de un fármaco depende de.
                  1. las características fisicoquímicas de la molécula de fármaco, forma farmacéutica, lugar de absorción y elminación presistémica del fármaco.
                    1. Características fisicoquímicas de la molécula. El peso molecular o tamaño de la molécula es muy relevante, en particular para el transporte por difusión simple.
                      1. Forma farmacéutica. Para que ocurra el proceso de absorción, el fármaco debe estar en solución en los líquidos tisulares. Por esta razón las diferentes formulaciones farmacéuticas condicionan la velocidad de disgregación y disolución.
                        1. Las principales formas farmacéuticas son solución, suspención, polvo, cápsulas y comprimidos.
                        2. Lugar de absorción. La velocidad de absorción será mayor mientras mayor sea el área, el tiempo de exposición y la irrigación del lugar de absorción.
                          1. Eliminación presistémica. La administración de fármaco por cualquier vía, excepto la via intravenosa, puede impedir la llegada de todo el fármaco administrado a la circulación sistémica.
                            1. FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOS. Existen tres factores principales capaces de alterar significativamente el normal proceso de absorción de fármacos:
                              1. Factores fisiológicos. Son variados dependiendo de la vía de administración. Entre éstos podemos mencionar la presencia de
                                1. 1.alimentos, que disminuye el tiempo de exposición y área de absorción.
                                  1. 2.El embarazo altera la absorción debido a cambios en la motilidad intestinal, cambios en el pH y alteraciones del flujo sanguíneo.
                                    1. 3.La edad condiciona cambios en la motilidad intestinal y alteraciones del pH, dependiendo si estamos en presencia de un prematuro, un adulto o un anciano.
                                    2. Factores patológicos. En el caso de la administración de fármacos por vía oral, son muy importates el vómito y la diarrea.
                                      1. Factores yatrogénicos. Son interacciones entre fármacos que alteran el proceso de absorción, ya sea en forma directa o indirecta
                              2. 2. TRANSPORTE PASIVO
                                1. se caracteriza porque la fuerza impulsora del proceso para vencer la barrera de energía que impone la bicapa lipídica a las moléculas de fármaco,se obtiene de la formación de una gradiente electroquímica
                                  1. Difusión simple es la forma más sencilla de transporte pasivo. La mayoría de los fármacos, por su peso molecular bajo a mediano, pueden cruzar la bicapa lipídica venciendo la barrera de energía de ésta a favor del gradiente electroquímico.
                                    1. es la forma más sencilla de transporte pasivo. La mayoría de los fármacos, por su peso molecular bajo a mediano, pueden cruzar la bicapa lipídica venciendo la barrera de energía de ésta a favor del gradiente electroquímico.
                                  2. 4. FILTRACIÓN
                                    1. es un proceso de transporte a través de las hendiduras intercelulares, por ende, difiere sustancialmente de los sistemas de transporte previante descritos.
                                      1. ocurre en la pared de los capilares sanguíneos, pasando las moléculas del fármaco a través de los espacios existentes entre las células, junto a las moléculas de agua en la cual está disuelto, desplazandose entre los intersticios celulares.
                                        1. La velocidad de filtración depende de varios factores.
                                          1. Del tamaño de la molécula de fármaco y del espacio intercelular.
                                            1. De la concentración del fármaco en el líquido que se está filtrando,
                                              1. De las presiones hidroestática y coloidosmótica que se ejercen sobre la dosolución y que actúan como fuerza motríz.
                                        2. 6. NIVELES PLASMÁTICOS. PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS Y BIODISPONIBILIDAD.
                                          1. indica la cantidad y forma en que un fármaco llega a la circulación sistémica y, por tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto farmacológico.
                                            1. depende grandemente del proceso de absorción y de la vía de administración y del efecto de eliminación presistémica, en particular el efecto de primer paso hepático.
                                              1. La vía intravenosa tiene una biodisponibilidad del 100%, misma que es significativamente inferior por otra vía. Para cuantificar la biodisponibilidad por vo, por ejemplo, recurrimos a la curva de niveles plasmáticos
                                                1. NOTA:mientras más veloz sea el proceso de absorción mayor será la Cmáx y aumentará la biodisponibilidad y que mayor sea su efecto
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