FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL ASMA

El asma se caracteriza en la clínica por crisis recurrentes de disnea, rigidez torácica, sibilancias y tos. Fisiologicamente se caracteriza por estenosis extendida y reversible de las vías respiratorias e incremento notable de la capacidad de respuesta bronquial a los estímulos inhalatorios, histopatológicos por inflamación linfocítica y eosinofílica de la mucosa bronquial.
1. El remodelado de la mucosa bronquial, engrosamiento de la lámina reticular bajo el epitelio de las vías respiratorias e hiperplasia de las células de todos los elementos estructurales de las paredes vasculares de las vías respiratorias, el músculo liso, así como las glándulas secretoras y caliciformes.
Las causas de la estenosis de las vías respiratorias en las crisis agudas de asma comprenden la contracción del músculo liso de las vías respiratorias, espesamiento de tapones de moco viscoso en la luz de estas vías y engrosamiento de la muscosa bronquial por edema, infiltración celular, e hiperplasia de las células secretoras, vasculares y de músculo liso.
alivio a corto plazo → adrenorreceptoress B
control a largo plazo
1. Se logra con antiinflamatorios (corticoesteroide inhalado), antagonistas de la vía de leucotrieno o los inhibidores de la desgranulación de los mastocitos (cromolín - nedocromilo)
  1. El tratamiento del asma grave con un anticuerpo monoclonal humanizado, el omalizumab, dirigido en forma específica contra la IgE, el anticuerpo causal de la sensibilización alérgica
La teofilina, que se considera un broncodilatador, inhibe algunas funciones de los linfocitos y aminora en forma leve la inflamación de la mucosa de las vías respiratorias.
1. Puede aumentar la acción antiinflamatoria de los corticoesteroides inhalados, lo cual también sucede con los estimulantes de adrenorreceptores B
PATOGENIA DEL ASMA
1. La producción de IgE se describen como alergenos.
FAMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA
1. Los fármacos de uso más frecuente para el tratamiento del asma son agonistas de adrenoreceptores o simpaticomiéticos y los corticoesteroides inhalados.
2. SIMPATICOMIMÉTICOS
  1. Fármacos selectivos B2
  2. Toxicidad
  3. Son importantes para el tratamiento del asma.
    1. Relajan el músculo lio de las vías respiratorias e inhiben la emisión de los mediadores de broncoconstricción de los mastocitos.
  4. Inhiben las fugas en la microvasculatura y aumentan el transporte mucociliar por incremento de la actividad de los cilios
  5. Los mas utilizados son: adrenalina, efedrina, isoprotenerol y albuterol, y B2 selectivos.
3. METILXANTINAS
  1. Química
  2. Mecanismo de acción
  3. Farmacodinámica
    1. A. Efectos en el SNC
    2. B. Efectos cardiovasculares
    3. C. Efectos en el tubo digestivo
    4. D. Efectos en el riñón
    5. E. Efectos sobre el músculo liso
    6. F. Efectos sobre el músculo estriado
  4. Uso clínico de las metilxantinas
    1. Teofilina → broncodilatador eficaz
  5. Las tres metilxantinas importantes son teofilina, teobromina, y cafeína.
    1. La importancia de la teofilina como sustancia terapéutica para el asma decreció conforme se obtuvieron adrenérgicos inhalados con mayor eficacia para el asma aguda y antiinflamatrios inhalados para el asma crónica.
4. ANTIMUSCARÍNICOS
  1. La atropina es un potente inhibidor competitivo de la acetilcolina en receptores muscarínicos posganglionares como broncodilatador.
  2. Mecanismo de acción
    1. Los antagonistas muscarínicos inhiben competitivamente el efecto de la acetilcolina en receptores muscarínicos.
    2. Los nervios vagos y los antagonistas muscarínicos bloquean la contracción del músculo liso de vías respiratorias y el aumento de la secreción de moco que ocurren en respuesta a la actividad vagal.
  3. Uso clínico
    1. Los antimuscarínicos son broncodilatadores eficaces. Cuando se administra por vía intravenosa, la atropina, antagonista muscarínico prototipo, produce la vasodilatación en una dosis menor que la necesaria para causar un aumentode frecuencia cardíaca.
    2. El bromuro de ipratropio por inhalación puede administrars en dosis altas por esta vía debido a que se absorbe mal hacia la circulación y no ingresa con facilidad al SNC
5. CORTICOESTEROIDES
  1. Mecanismos de acción
    1. No relajan el músculo liso de las vías respiratorias directamente, pero aminoran la reactividad bronquial y reducen la frecuencia de exacerbaciones del asma cuando se toman en forma habitual
    2. Su efecto sobre la obstrucción de las vías respiratorias puede deberse en parte a la contratación de vasos ingurgitados en la mucosa bronquial y su potenciación de los efectos de los agonistas de receptores B pero su acción más importante es la inhibición de la infiltración de las vías respiratorias del paciente con asma por linfocitos, eosinófilos y mastocitos.
  2. Uso clínico
    1. Son eficaces para mejorar todos los índices de control de asma: intensidad de los síntomas, priebas de calibre de vías respiratorias y reactividad bronquial, frecuencia de exacerbaciones y calidad de vida.
    2. El tratamiento en aerosol es el más eficaz para evitar los efectos sitémicos adversos de los corticoesteroides.
      1. La introducción de preparados como beclometasona, budesonida, ciclesonida, flunisolida, flucticasona, mometasona y triamcinolona ha hecho posible administrar corticoesteroides a las vías respiratorias con mínima absorción sistémica
    3. Para disminuir el riesgo de toxicidad por inhalación de corticoesteroides, se debe perfeccionar el uso de la ciclesonida
6. CROMOLÍN Y NEDOCROMILO
  1. Mecanismo de acción
    1. Modifican la función de los conductos de cloro tardíos en la membrana celular, lo que inhibe la activación celular.
    2. El nedocromilo inhibe la tos gracias a la acción sobre los nervios de las vías respiratorias, en los mastocitos el mismo mecanismo es el encargado de inhibir la primera respuesta al estímulo antigénico, y en los eosinófilos de inhibir la respuesta inflamatoria a la inhalación de alergenos.
  2. Usos clínicos
    1. El tratamiento previo con cromolín o nedocromilo bloqueó la broncoconstricción causada por inhalación de alergenos
    2. Las solucions de cromolín y nedocromilo también ayudan a disminuir los síntomas de la rinoconjuntivitis alérgica.
7. INHIBIDORES DE LA VÍA DE LEUCOTRIENOS
  1. Inhibición de la 5 - lipooxigenasa que impide la síntesis de leucotrienos e inhibición de la unión de LTD4 a su receptor en tejidos blanco, lo que impide su acción.
  2. U principal ventaja es que se toman por vía oral. Algunos pacientes, en especial los niños, incumplen los tratamientos inhalatorios.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS MEDICAMENTOS USADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA
1. Los pacientes con síntomas mal controlados en el presente tienen un mayor riesgo de exacerbaciones futuras, pero algunos parecen no percatarse de la gravedad de su obstrucción de vías respiratorias subyacente y se pueden identificar solo con la medición de la función pulmonar (espirometría)
2. Broncodilatadores
  1. albuterol inhalado → efecto rápido
3. Antagonistas Muscarínicos
  1. Se utilizan cono tratamiento opcional para los individuos que no toleran los agonistas de los adrenorreceptores B2
4. Corticoesteroides
  1. Para pacientes con síntomas graves y obstrucción importante de las vías respiratorias → el tratamiento inicial con una combinación de corticoesteroides inhalados y orales
  2. En pacientes con asma más grave, cuyos síntomas se controlan inadecuadamente con una dosis estándar de corticoesteroides inhalados, se pueden considerar dos opciones:
    1. duplicar la dosis del corticoesteroide inhalado
    2. combinarlo con otro fármaco
5. Antagonistas de leucotrienos (cromolín - nedocromilo)
  1. Es una alternativa del tratamiento con corticoesteroides inhalados en pacientes con síntomas que se presentan más de dos veces a la semana o que despiertan del sueño por síntomas de asma más de dos veces al mes.
  2. Estos tratamientos no son tan eficaces como una dosis reducida de algún corticoesteroide inhalado
6. Anticuerpo monoclonal contra IgE
  1. El tratamiento con omalizumab (anticuerpo humanizado contra IgE) se reserva para pacientes con asma crónica grave inadecuadamente controlada por corticoesteroides inhalados en dosis alta más un agonita B de acción prolongada en combinación.
7. Tratamientos antiinflamatorios
  1. Fármacos de uso frecuente para tratar la artritis reumatoide pueden también utilizarse en pacientes con asma crónica dependiente de esteroides
8. Tratamiento par el asma aguda
  1. La inhalación de agonista de receptores B2
  2. Para las crisis graves se necesita tratamiento conoxígeno, administración frecuente o continua de albuterol en aerosol y uso sistémico de prednisona o meetilprednisolona
OTROS FÁRMACOS
1. Anticuerpos monoclonales anti - IgE
  1. El omalizumab inhibe la unión de IgE a los mastocitos pero no activa la IgE que ya está unida a estas células por lo que no provoca su desgranulación.

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