Descubridor: Alexander
Fleming 1928 productor de lisis
en un cultivo de
microorganismos. Origen:
moho, se obtuvo de Hongo
Penicillium nutatum (genero).
Dio el nombre de penicilina a la
sustancia antibacteriana.
PROPIEDADES QUIMICAS
La estructura básica de las
penicilinas: incluye un anillo de
tiazolidina (A) unido a otro
anillo lactámico β (B) que esta
conectado con una cadena
lateral (R).
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
Y PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
1) ALTERNATIVA ACIDO RESISTENTE DE
LA PENICILINA G Fenaximetilpenicilina
(penicilina v).
2) PENICILINAS RESISTENTES ALA
PENICILINASAS Meticilina.
Cloxacilina.
3) PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O
EXPECTRO EXTENDIDO Aminopenicilinas:
ampicilina, amoxicilina, bacampicilina.
Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina.
Ureidopenicilinas: piperaciclinas, mezlocilina.
Inhibidores de las Betalactamasas “Ácido
clavulánico ” sulbactam.
4) Sintéticas Carboxipenicilinas:
a) Carbenicilina, ticarciclina.
Activa contra Pseudomonas,
Enterobacter, Proteus.
5) ureidopenicilinas: a) Mezlocilina,
Azlocilina, piperacilina. Activos
contra Pseudomonas, klebsiella,
excelente contra
Penicilinas G y V
1)La penicilina G es cinco a 10 veces
más activa contra especies de
Neisseria sensibles a penicilinas y
contra algunos anaerobios.
2)Actúa contra muy diversas especies
de cocos grampositivos y
gramnegativos.
3)Los neumococos ,Staphylococcus
epidermidis , gonococos , estreptococos
viridans S. pneumoniae son resistentes a
la penicilina G.
4)La penicilina G inhibe la actividad de
Actinomyces israelii, Streptobacillus
moniliformis, Pasteurella multocida y
L. monocytogenes.
FARMACOCINETICA
ABSORCION: VIA GASTROINTESTINAL.
DISTRIBUCION: La penicilina G se
disminuye extensamente en todo el ,
cuerpo, pero hay grandes diferencias en
las concentraciones alcanzadas en
diversos líquidos y tejidos. Aparecen
cantidades importantes en 1) hígado 2)
bilis 3) riñones 4) semen 5) líquido
sinovial 6) linfa e intestinos.
BIOTRANSFORMACION: Es inactivada cada
hora por el hígado en insuficiencia renal y
hepática la semivida del fármaco se prolonga.
EXCRECION: Las penicilinas son eliminadas con
rapidez y, en particular por: 1) Filtración
glomerular. 2) Secreción tubular renal. 3) Orina.
FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción : 1) Interfieren
con la síntesis de la pared bacteriana.
2) Inhibición de la transpeptidasa que
sintetiza a los peptidoglucanos e
inhibe a los antibióticos.
Acción farmacológica Son bactericidas
contra Gram positivos y Gram negativos
sensibles. Bacteriostáticos.
INDICACIONES
Infecciones por neumococos. Neumonía neumocócica. Meningitis
neumocócica. Infecciones estreptocócicas. Choque tóxico
estreptocócico y fascitis necrosante. Neumonía, artritis,
meningitis y endocarditis por estreptococos. Infecciones por
microorganismos anaerobios. Infecciones por estafilococos.
Infecciones por meningococos. Infecciones por gonococos.
Actinomicosis, Difteria, Carbunco. Infecciones por clostridios,
Infecciones por fusoespiroquetas, Fiebre por mordedura de rata.
Infecciones por Listeria, Enfermedad de Lyme, Erisipeloide.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad a
los β lactámicos y en individuos
con deficiencias hepáticas.
REACCIONES ADVERSAS
Las manifestaciones de alergia a las penicilinas incluyen:
erupción maculopapular Erupción urticariana fiebre
broncoespasmo vasculitis enfermedad del suero
dermatitis exfoliativa síndrome de Stevens-Johnson y
anafilaxia