FÁRMACOS ANTIPROTOZOÁRIOS

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João  Sampaio
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FÁRMACOS ANTIPROTOZOÁRIOS
  1. AMEBÍASE
    1. MISTOS
      1. Tinidazol: Nitromidazol 2ª geração. duração de tratamento + curta.
        1. Metronidazol: Grupo nitro serve como aceptor de elétrons, formando compostos citotóxicos, que se ligam as proteínas e DNA, resultando em morte de trofozoítos.
        2. LUMINAIS
          1. Iodoquinol: Eficaz contra trofozoítos luminares e cistosurticária. Causa diarreia, neuropatia periférica, neurite óptica. Evitar uso prolongado.
            1. Paromomicina: Antimicrobiano aminoglicosídeo. Não é absorvido significativamente no TGI. Amebicida direto.
            2. SISTÊMICOS
              1. Cloroquina: Elimina os trofozoítos do abcesso hepático amébico.
                1. Desidroemetina: Inibe síntese proteica.
              2. LEISHMANIOSE
                1. Estibogliconato de sódio: Não é absorvido via oral, por isso é administrado via parenteral. Se distribui no compartimento extravascular.
                  1. Miltefosina: Interfere com fosfolipídios na membrana celular, induzindo a apoptose.
                  2. TRIPANOSSOMÍASE
                    1. Suramina: Inibe várias enzimas, especialmente aquelas envolvidas no metabolismo energético. Tem uma meia-vida de eliminação longa (mais de 40 horas) e excretada principalmente na urina
                      1. Melarsoprol: Reage com grupos sulfidrilas de várias substâncias, incluindo enzimas no microrganismo e no hospedeiro. Alta toxicidade ao SNC, causando encefalopatia reativa neuropatia periférica, hipertensão e albuminúria.
                        1. Pentamidina: Usada no tratamento do primeiro estágio. O fármaco interfira na síntese de RNA, DNA, fosfolipídeos e proteínas do parasita.
                          1. Eflornitina: Inibidor irreversível da ornitina-descarboxilase interrompe a produção de poliaminas no parasita, fazendo cessar a divisão celular.
                            1. Nifurtimox: Gera radicais de oxigênio intracelulares, como radicais superóxido e peróxido de hidrogênio que são tóxicos ao T. cruzi. Reações de hipersensibilidade, problemas GI, neuropatia periférica, cefaleia e tontura.
                              1. Benznidazol: Mecanismo de ação similar ao do nifurtimox.
                              2. TOXOPLAMOSE
                                1. O tratamento de escolha é a associação de Sulfadiazina e pirimetamina. A administração do ácido folínico é usada para prevenir a deficiência de folato.
                                2. GIARDÍASE
                                  1. O tratamento de escolha é o metronidazol. O tinidazol é uma alternativa que é tão eficaz quando o metronidazol no tratamento da giardíase administrado por via oral em dose simples. A nitazoxanida é administrada em um curso de 3 dias de tratamento oral. Anti-helmíntico albendazol também pode ser eficaz contra a giardíase. Paromomicina é usada às vezes para o tratamento da giardíase em gestantes.
                                  2. MALÁRIA
                                    1. Primaquina: Atua como oxidante responsável pela ação esquizonticida. Não deve ser usada durante a gestação
                                      1. Cloroquina: Inibe a polimerase. é rápida e completamente absorvida após administração oral. O fármaco tem amplo volume de distribuição
                                        1. Atovaquona + proguanil: A atovaquona inibe processos mitocondriais e o proguanil inibe a di-hidrofolato redutase do plasmódio
                                          1. Mefloquina: Devido ao potencial de reações neuropsiquiátricas, a mefloquina geralmente é reservada para o tratamento da malária quando outros fármacos não podem ser usados.
                                            1. Quinina: Interfere na polimerização do heme, resultando em morte da forma eritrocitária do plasmódio.
                                              1. Pirimetamina: Inibe a di-hidrofolato redutase do plasmódio.
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