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Description
Mind Map by Vitória Emanuelle, updated more than 1 year ago
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Created by Vitória Emanuelle
about 2 years ago
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Farmaco I →
Farmacoterapia
da acidez gástrica
- Objetivos do tratamento
- ↓ o nível de acidez gástrica
- Antagonista de histamina H2
- Inibidor de bomba de prótons
- Anticolinérgicos
- Antagonista de histamina H2
- Neutralizar o HCl
- Antiácidos
- Antiácidos
- ↑ proteção da mucosa
- Agentes de revestimento e prostaglandinas
- Agentes de revestimento e prostaglandinas
- ↓ o nível de acidez gástrica
- FÁRMACOS QUE ↓ SECREÇÃO GÁSTRICA
- IBP (Inibidor da bomba de
prótons H+/K+/ATPase)
- Supressores + potentes da secreção gástrica → supressão de 24-48h → efeito aparece em até 1h
- 1ª escolha
- ↓ secreção ácida basal e estimulada em 80-95%
- Recomenda que seja adm. em jejum → 30 min antes das refeições → devido a
necessidade de um pH ácido nos canalículos ácidos das células parietais para
a ativação dos fármacos e visto que o alimento estimula a produção de ácido
- Pode causar efeito rebote na retirada
- Omeprazol (Peprazol)
- Esomeprazol (Nexium)
- Lansoprazol (Prazol)
- Dexlansoprazol (Dexilant)
*não é pró-fármaco*
- Pantoprazol
(Pantozol)
- Usado para necessidade
de supressão imediata
- Usado para necessidade
de supressão imediata
- Rabeprazol (Pariet)
*não é pró-fármaco*
- Instáveis em ph ácido
- São preparados com revestimento entérico
- São pró-fármacos (maioria) → exige ativação em ambiente ácido
- Após sua absorção na circulação sistêmica o IBP se difunde nas células parietais do estômago e
acumula-se nos canalículos secretores de ácido onde é ativado pela formação de uma sulfenamida
- Sulfenamida interage de modo covalente na bomba de prótons inibindo
irreversivelmente a sua atividade (inibe a molécula da bomba)
- Após sua absorção na circulação sistêmica o IBP se difunde nas células parietais do estômago e
acumula-se nos canalículos secretores de ácido onde é ativado pela formação de uma sulfenamida
- Usos terapêuticos: cicatrização em úlcera gástricas e
duodenais, DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison,
esofagite de refluxo, úlceras associadas à H. pylori
- Efeitos adversos: poucos → mais comuns: náuseas, dor
abdominal, prisão de ventre, flatulência → gravidez:
categoria risco B → cautela no paciente com DM
- OBS: novo inibidor da bomba de prótons → antagonista
competitivo com o potássio → Vonoprazana (Inzelm)
- Indicado para tratar úlcera gástrica e duodenal, esofagite de refluxo,
manutenção de esofagite de refluxo em pacientes com recidiva, prevenção
de recidiva de UG e UD durante adm de baixa dose AAS ou durante uso de
AINEs → reações adversas comum: diarreia, náusea e constipação
- Inibe a bomba de H+/K+/ATPase de forma reversível, competindo com os íons potássio →
Vonoprazan interfere com a ligação do K+, ligando-se reversivelmente à bomba H+/K+/ATPase e
competindo com este íon, reduzindo assim a sua disponibilidade na enzim
- Não deve ser usado em grávidas
- Pode ser adm independente da refeição ou do horário da refeição
- Uma das vantagens do Vonoprazan aos IBP’s, é que não precisa de ser incluído numa formulação de
revestimento entérico, uma vez que este não é decomposto pelo ácido e dissolve-se de imediato no
estômago, quando administrado por VO, deslocando-se de seguida para o intestino delgado onde é
absorvido
- Se liga de forma igual as células em repouso ou ativas, independente do nível
de secreção ácida. Ou seja, o acúmulo e a ativação de ácido são necessárias
para a ação dos IBP’s, mas não são necessárias para a ação do Vonoprazan
- IBP: tem algumas limitações quanto à sua eficácia: pequeno tempo de meia-vida plasmática, a
insuficiência na supressão de ácido durante a noite (secreção basal) e o início lento de ação
- Indicado para tratar úlcera gástrica e duodenal, esofagite de refluxo,
manutenção de esofagite de refluxo em pacientes com recidiva, prevenção
de recidiva de UG e UD durante adm de baixa dose AAS ou durante uso de
AINEs → reações adversas comum: diarreia, náusea e constipação
- Supressores + potentes da secreção gástrica → supressão de 24-48h → efeito aparece em até 1h
- Antagonistas dos receptores
de histamina H2
- Menos potentes que IBP
- Inibe secreção ácida em 70% durante 24h
- + efetivo a noite → inibe secreção ácida basal
- Pode apresentar tolerância em poucos
dias e efeito rebote na retirada
- Mecanismo: Histamina se
liga ao H2 e bloqueia →
elimina a secreção de H+
- Usos terapêuticos: cicatrização em úlceras
gástricas e duodenais, DRGE não complicada,
síndrome Z. Ellison, úlceras por estresse
- Efeitos adversos: bem tolerados e apresentam
efeitos minimo, incluindo diarreia, cefaleia,
sonolência, fadiga → gravidez: categoria risco B
- Cimetidina (Tagamet)
- Ranitidina (Antak)
- Nizatidina (Axid)
- Famotidina (Famox)
- Menos potentes que IBP
- IBP (Inibidor da bomba de
prótons H+/K+/ATPase)
- FÁRMACOS QUE NEUTRALIZAM O HCl
- Antiácidos
- Ação inespecífica, sem necessidade de um recept.
para ativar → atuam por reação química
- São utilizados quando necessário para o alívio
sintomático da dispepsia “descrita como indigestão”
- Neutralizam o HCl por meio de sua reação com o ácido,
formando água e sal → reação química que ocorre com a
tentativa de formar um sal e água pra neutralizar a acidez
- Mais utilizados: Hidróxido de alumínio e de magnésio
- Efeito na pirose ("queimação")
- Adm. 2h antes ou depois de outro fármaco (evita interações)
- Pode interferir na absorção de outros fármacos
- Antiácido contendo Mg+2 e Al+3 → quelam outros fármacos
- São removidos do estômago em 30’
- Preparações contendo ↑ [ ] de Na+ não deve ser adm
por pacientes com restrição de Na+ → alteração PA
- Combinação fixa de Mg+2 e Al+3 neutralizam os efeitos
adversos um do outro sobre o intestino (Al+3: relaxa o músc.
liso gástrico produz esvaziamento gástrico tardio e prisão de
ventre/constipação) Mg+2: efeito oposto/laxativo
- Ação inespecífica, sem necessidade de um recept.
para ativar → atuam por reação química
- Antiácidos
- AGENTES QUE ↑ DEFESA DA MUCOSA
- Não vão neutralizar e sim tentar aumentar a proteção, fortalecendo a mucosa
- Inibe a prod de ácido dentro de 30'
- Efeito pode persistir por até 3h
- Alimentos e antiácidos ↓ a taxa de absorção
- Efeitos adversos em 30%: diarreia e cólica
- Contraindicado durante a gravidez (categoria D): ↑ contratilidade uterina, podendo levar o aborto
- Uso terapêutico: prevenção de lesão da mucosa induzida por AINEs
- Inibe a secreção ácida basal (95%) e estimulada (85%)
- Nao é muito utilizado devido aos seus efeitos adversos e sua
administração incoveniente em 4 doses por dia (adm oral)
- Como os AINEs, ↓ a síntese de PG através da inibição da COX
- Análogos sintéticos das PGs oferecem uma abordagem lógica
para reduzir a lesão da mucosa induzida por AINEs
- Sucralfato (Sucrafim)
- Polissacarídeo sulfatado (sulfato de sacarose
adicionado de hidróxido de alumínio)
- Em ambiente ácido (pH<4) sofre ligação cruzada produz polímero viscoso e pegajoso que se
adere as células epiteliais e as crateras das ulceras durante até 6 horas após uma dose única
- Estimula a produção local de PGs
- Usos terapêuticos: gastrite e úlceras de estresse (principalmente em pacientes hospitalizados)
- É ativado pelo ácido, então deve ser tomado de estômago vazio, 1h antes das refeições
- Efeito adverso: constipação e prisão de ventre → forma camada viscosa: pode
inibir a absorção de fármacos (tomar 2h antes ou após a adm de outro fármaco)
- Polissacarídeo sulfatado (sulfato de sacarose
adicionado de hidróxido de alumínio)
- Pirenzepina e Telenzepina
- Antagonistas de receptor muscarínico M1/M3
- ↓ produção ácido basal até 60%
- Dose 150mg/dia (50mg, 3x/dia) por 8 semanas
- Utilizado para cicatrização de úlceras
pépticas e prevenção UG
- Raramente utilizado: Efeitos colaterais
anticolinérgicos significativos
- Antagonistas de receptor muscarínico M1/M3
- Compostos de bismuto
- Útil para úlceras pépticas
- Como adjuvante no trat. de erradicação do H. pylori
- Prescritos em combinação com antibióticos
- Mecanismo de ação desconhecido → promove
a produção de mucina e de bicarbonato
(recobre as úlceras → cria camada protetora)
- Raramente utilizado isolado como citoprotetor
- Exerce efeito antimicrobiano
- Útil para úlceras pépticas
- Não vão neutralizar e sim tentar aumentar a proteção, fortalecendo a mucosa
- Distúrbios ácido-pépticos específicos
- O sucesso dos agentes supressores da secreção ácida nos diversos distúrbios gástricos depende
de sua capacidade de manter o pH intragástrico acima de determinado alvo (pH 3 a 5) e o alvo
varia de acordo com a doença que esta sendo tratada
- Com o reconhecimento de que a H. pylori desempenha um papel
patogênico na maioria das úlceras pépticas, a prevenção das recidivas
foca na eliminação do microrganismo do estômago
- Espécie de bactéria que coloniza naturalmente a mucosa do estômago, sendo o único
organismo conhecido capaz de colonizar esse ambiente muito ácido, em parte pela sua
capacidade de secretar urease, que transforma a ureia presente no ácido gástrico em amônia,
elevando o pH ao redor da bactéria possibilitando sua colonização
- Tratamento da infecção por H. pylori
- O sucesso dos agentes supressores da secreção ácida nos diversos distúrbios gástricos depende
de sua capacidade de manter o pH intragástrico acima de determinado alvo (pH 3 a 5) e o alvo
varia de acordo com a doença que esta sendo tratada
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