RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G COMO BLANCOS FARMACOLÓGICOS

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Irak Olmedo
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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G COMO BLANCOS FARMACOLÓGICOS
  1. PROPIEDADES GENERALES
    1. Las proteínas G acoplan el receptor de membrana a la enzima que produce un segundo mensajero que inicia los cambios en los procesos intracelulares.
      1. Características
        1. Presencia de 7 dominios transmembranales
          1. Embebidos en la membrana celular
                1. OLMEDO CRUZ IRAK MARIO ALBERTO
                  1. 2225
            1. Proteínas G
              1. 3 subunidades
                1. α, β y γ
                  1. Difieren en
                    1. Estructura
                      1. Sensibilidad a toxinas
                        1. Acoplamiento con la enzima efectora
                  2. CLASIFICACIÓN
                    1. Ejemplos
                      1. Adrenalina (epinefrina) y adrenoreceptores
                        1. Serotonina (5HT) y receptores a serotonina.
                          1. Angiotensina y receptores a angiotensina
                            1. Acetilcolina y receptores colinérgicos muscarínicos
                            2. Funcionan para lograr 3 cosas importantes
                              1. Selectividad de la señal transmembranal
                                1. Amplificación de la señal
                                  1. Adaptación
                                2. NEUROTRANSMISORES Y HORMONAS
                                  1. Colinérgicos muscarínicos, adrenoreceptores para adrenalina y noradrenalina, receptores a histamina, dopamina, serotonina, encefalinas, endorfinas, prostaglandinas, leucotrienos y muchos otros mediadores y hormonas.
                                  2. ACOPLAMIENTO DEL ADRENORECEPTOR Β2 A LAS PROTEÍNAS G
                                    1. Unión del ligando al receptor provoca la activación de la proteína G.
                                      1. La proteína G activada intercambia GDP por GTP
                                        1. La subunidad α de la proteína G se separa de las subunidades β y γ
                                          1. La subunidad α se asocia con la proteína efectora (adenil ciclasa) alterando su estado funcional
                                            1. La subunidad α transforma el GTP en GDP
                                              1. La subunidad α se reasocia con las subunidades β y γ. La subunidad α unida al GDP no tiene afinidad por la proteína efectora por lo que se reasocia con las subunidades β y γ, y el proceso está listo para volver a empezar
                                    2. RECEPTORES AL OLFATO
                                      1. El olor se une al receptor y activa a la proteína G olfatoria (Golf)
                                        1. La proteína G activada intercambia el GDP unido por GTP y la subunidad α de la proteína G se disocia de las subunidades β y γ
                                          1. La molécula olfativa se une brevemente al receptor. En esta representación se muestra como esta molécula abandona el receptor después de que se disocian las subunidades de la proteína G
                                            1. La subunidad α de la proteína G se asocia con la adenilciclasa alterando su estado funcional.
                                              1. ATP y AMPc están presentes en la célula. La adenilciclasa convierte ATP en AMPc, lo cual abre los canales de Na+ y permite el flujo de iones Na+ al interior de la célula
                                                1. La subunidad α transforma GTP en GDP. El GDP unido a la subunidad α no tiene afinidad por la adenilatociclasa, por lo que la subunidad α se reasocia con las subunidades β y γ
                                                  1. Cuando la adenilciclasa deja de estar activa las concentraciones de AMPc disminuyen e incrementan los niveles de ATP. Los canales de Na+ cierran y los niveles intracelulares de Na+ disminuyen
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