C.M. Prin sulfatare se metabolizează:
Cloramfenicol
Fenoli
Salbutamol
Acid salicilic
Sulfanilamide
C.M. Parametrii farmacocinetici de bază pentru studiile în vivo sunt:
Concentrația maximă
Volumul de distribuție
Solubilitatea
Timpul de înjumătățire
Coeficientul de partiție
C.M. Necesită o atenție deosebită și studii de bioechivalență formele farmaceutice cu următoarele particularități:
Cu indice terapeutic îngust
Proces tehnologic complex
Polimorfism
Biodisponibilitate mărită
Interacțiuni cu excipienții
C.M. Solubilitatea substanțelor depinde de următorii factori:
Parametrii fizici
Temperatură
Structura chimică
pKa
Biodisponibilitate
C.M. Biotransformarea medicamentelor poate fi realizată în :
ficat
plămîni
singe
intestin
inimă
C.M. Două medicamente sunt echivalente terapeutic dacă:
Au o cantitate identică de principiu activ
Au o cantitate identică de substanțe auxiliare
Au aceiași cale de administrare
Sunt formulate în aceeași formă farmaceutică
Au eficacitate terapeutică și inofensivitate identică
C.M. Teoria ocupațională are următoarele particularități:
substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă
este hipoteza lui Ariens
este hipoteza lui Clark
efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM
răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi
C.M. Teoria complicată de ocupație are următoarele particularități:
Substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă
Este hipoteza lui Ariens
Este hipoteza lui Clark
Efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM
Răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi
C.M. Sistemul Octanol – Apă este faza cea mai frecventă utilizată în cercetarea farmaceutică pentru că:
octanol are o regiune polară și non- polară (ca o membrană fosfolipidă)
Po/w este destul de ușor de măsurat
Po/w de multe ori se corelează bine cu multe proprietati biologice
acesta poate fi prevăzut destul de exact cu modele de calcul
este cea mai ieftină
C.M. Daţi definiţie antagonismului, care se realizează prin mecanism fizico-chimic:
toate răspunsurile sunt corecte
care se realizează prin reacţii fizice
care se realizează prin reacţii chimice
care se produce între două medicamente care acţionează pe aceleaşi structuri biologice, dar cu mecanisme de acţiune contrare.
care se produce la nivelul receptorilor farmacologici
C.M. Indicaţi antagonişti pentru receptori opioizi, care se administrează ca antidot în cazul utilizării morfinei :
fentanila
naloxona
naltrexona
trimeperidina
pentazocina
C.M. Daţi caracteristica pentru legaturile ion-dipol, formate între substanța medicamentoasăşi receptor :
este relativ puternică
atracţie electronică dintre cationi şi anioni
are loc elrctrostatic între deficit de electroni şi exces de electroni ai atomilor
este atracţie electrostatică între un cation/anion şi un dipol
depinde puţin de distanţa şi temperatura
C.M. Studiile de bioechivalență se realizează în următoarele cazuri:
La compararea genericului cu preparatul original
La modificări tehnologice la etapele de pre și post –înregistrare
La introducerea unei noi doze a unui medicament existent
La schimbarea ambalajului exterior a medicamentului existent
La modificarea denumirii comerciale a medicamentulu
C.M. Prin hidroxilare se metabolizează:
Ibuprofenul
Fenitoina
Fenobarbital
Procaină
Acid acetilsalicilic
C.M. În procesul de oxidare microzomială a medicamenelor sunt implicate:
Reductaze din citocromul P450
O2
Citocromul P450
NADPH
CO2
C.M. Clearance-ul (Cl) este parametru farmacocinetic cu următoarele particularități:
viteza de distribuţie a substanţei în organism
viteza de epurare (V) raportată la concentraţia substanţei medicamentoase (C) în lichidele biologice
timpul necesara eliminării la jumătate a concentraţiei medicamentului din organism
există clearance-ul renal, clearance-ul hepatic şi altor organe, intervenind în clearance-ul sistemic total
e util pentru a călcula doza necesară pentru menţinerea concentraţiei plasmatice terapeutice
C.M. Două tipuri de comprimate sunt bioechivalente atunci când:
prezintă echivalenţă chimică
conţin substanţe active diferite care au aceeaşi acţiuneterapeutică
au aceleaşi substanţe auxiliare
conţin cantităţi egale din aceleaşi substanţe medicamentoase şi permit trecerea cu aceeaşi viteză a substanţelor active încirculaţia sanguină
sunt echivalente farmaceutice sau alternative farmaceuticecare, realizează aceleaşi concentraţii sanguine de substanţă activă, cu viteze asemănătoare
C.M. Conform regulei lui Lipinski, substanța medicamentoasă trebuie să posede:
Nu mai mult de 5 legături de hidrogen donoare;
Nu mai mult de 10 legături de hidrogen acceptoare;
Un coeficient de partiţie, logP, mai mare decît 5
Un coeficient de partiţie, logP, mai mic decît 5.
Masa moleculara mai mica decît 500 Da;
C.S. Compararea biodisponibilității dintre 2 forme farmaceutice se numește:
Farmacocinetica
Farmacodinamica
Echivalența farmaceutică
Echivalența absolută
Bioechivalență
C.S. Etapa II de conjugare a biotransformării se efectuează prin:
Reducere cu enzime specifice
Oxidare cu enzime specifice
Hidroliza cu enzime specifice
Dizolvare în lipids
Atașare cu substanțe endogene
C.M. Faza II de biotransformare constă din:
Reacții de conjugare
Formarea metabolitului mai activ
Formarea metabolitului mai inactiv
Formarea metabolitului mai hidrosolubil decît precursorul său
Formarea metabolitului mai liposolubil decît precursorul său
Reacții de oxidare
Reacții de reducere
Formarea metabolitului eliminat mai ușor cu bilă
Formarea metabolitului eliminat mai usor prin urina
Participă cu ajutorul NADPH
C.S. Calea principală de eliminare reprezintă:
Ficat
Rinichi
Plămîni
Glandele sudoripare
Splina
C.M.Calea renala de eliminare a medicamentelor constă din:
Filtrarea glomerulara
Reabsorbția tubulara
Secreția tubulara activa
Secreția biliara
Pe cale cutanata
C.M.Căile extrarenale de eliminare a medicamentelor constă din:
Eliminarea pe cale respiratorie
Eliminarea pe cale cutanata
Eliminarea pe cale digestiva
Eliminarea prin secreția tubulară activă
Eliminarea prin reabsorbtia tubulara
C.S. Clearance-ul sistemic total reprezinta:
Clearance-ul renal
Clearance-ul hepatic
Clearance-ul plasmatic
Clearance-ul altor organe
Suma clearanceurilor organelor implicate în epurarea medicamentelor
C.S.Clearance-ul plasmatic reprezinta
volumul de plasma epurat de M în unitatea de timp (ml/minut)
volumul de plasma epurat de M/ concentrația plasmatica
Se calculeaza cu formula: Clp = Ke x Vd
Pentru a calcula doza de intretinere a M
Pentru a calcula doza de încărcare a M
C.M.Clearance-ul unui organ:
Este parametrul farmacocinetic
Depinde de clearance-ul intrinsec al unui organ
Depinde de fluxul sanguin care trece prin organul respectiv
Se calculeaza cu formula: Clp = C x Vd
C.M. Indicați pro-medicamente:
Pivampicina -> Ampicilina
Bacampicina -> Ampicilina
Levodopa -> Dopamina
Enalapril → Enalaprilat
Paracetamol → N-acetil-p-benzo-chinon-imina
C.S. Situsul activ este:
Aria țintei biologice care este ocupată de către medicament după formarea legăturilor chimice
Fragment al medicamentului la care se atașează ținta biologică
Grupa funcțională a medicamentului care participă la formarea legăturii cu ținta biologică
Legătura chimică formată între medicament și ținta lui biologică
Spațiul dintre medicament și ținta biologică după formarea legăturilor chimice
C.S. Care din următoarele noțiuni se referă la tăria legăturii formate dintre medicamentul și receptor:
Afinitate
Eficacitate
Potență
Stabilitate
Activitate
C.S Legătura chimică prezentată în imagine este:
Ionică
Covalentă
Dipol-dipol
Legături de hidrogen
Van der WaalsS
C.S. Legătura chimică prezentată în imagine este:
Van der Waals
C.S. Legătura chimică între moleculele de cisteină este:
C.S. Valoarea mare a constantei de aciditate indică:
Caracterul puternic bazic
Caracterul puternic acid
pH-ul acid
gradul de ionizare înalt
gradul de ionizare scăzut
C.S. Selectați reacția de N-dezalchilare:
SM + ( NADPH + H+) + O2 → SM – OH + NADP+ + H2O
R – NH – CH3 → [R – NH – CH2 – OH] → R – NH2 + HCHO
HOOC-C6H4-OOC-CH3 → HOOC-C6H4-OH + CH3COOH
Ar – OH → Ar – O – SO3 – H
R-NO2 → R-NH2
C.S. Selectați reacția de sulfo-conjugarea:
C.S. Selectați reacția de hidroliză:
C.S. Selectați reacția de nitroreducere:
C.S. Aplicațiile practice ale QSAR sunt, cu excepția:
Identificarea compușilor periculoși la primele etape de proiectare a medicamentului
Prognozarea proprietăților fizico- chimice a compusului
Raționalizarea și prognozarea efectelor reciproce posibile la combinarea substanței de analizat în soluții sau forme farmaceutice.
Identificarea produșilor lider cu activitate biologică
Selectarea solvenților pentru formularea unei forme farmaceutice.
C.S. Descriptorul electronic descrie:
Forța de legătură a compusului investigat cu ținta biologică.
Gradul de ionizare sau polaritatea compusului
Formula chimică a compusului
Capacitatea de dizolvare în grăsimi
Structura cristalină
C.S. Constanta Taft este un parametru :
Electronic
Hidrofob
Biologic
Steric
Fizico-chimic
C.S. Descriptorul lipofil descrie:
CS Medicamentul generic este:
Un produs etalon cu care sunt comparate toate medicamentele
Un produs nou, patenat sau brevetat, care în primii ani are drepturi exclusive pe piața farmaceutică
Medicamentul echivalent terapeutic cu medicamentul de referință
Medicament, în raport cu care produsul cercetat se presupune a fi analog în practica terapeutică
Medicamentul analog produs la expirarea licenței originalului
C.S. Instabilitatea fizică a medicamentelor biologice este condiționată de următoarea reacție:
Hidroliza
Dezaminare
B-eliminare
Oxidarea
Precipitarea
C.M. Produsele toxice de biotransformarea izoniazidei sunt:
Hidrazina
Acetilhidrazina
N-diacetilhidrazina
Acetilizoniazid
Acid izonicotinic
C.S.Polipragmazia reprezintă prescrierea:
Concomitentă a câtorva preparate medicamentoase
Unui medicament în doze prea mari
Unui medicament un timp prea îndelungat
Unui medicament la pacienții vârstnici
Unui medicament la copii minori
C.M. Selectați afirmațiile corecte pentru chimia medicală:
Este o știință interdisciplinară
Este o știință fundamentală
Are ca scop studiul proprietăților fizico-chimice a substanței medicamentoase cunoscute
Este o știință ce argumentează influența structurii chimice asupra acțiunii biologice
Descrie principiile de proiectare a medicamentului
C.M. Din punct de vedere biochimic receptorii farmacodinamici sunt :
micromolecule, parți din macromolecule sau complexe
macromolecule, parți din macromolecule sau complexe macromoleculare
de natura proteică, lipidică, glucidică
conţine situs, care fixeaza SM, ce produce modificarile conformationale cu apariția urmatoarului efect biologic.
localizați în membrana celulară, organite celulare sau în citoplasmă.
C.M. Selectați antagoniștii competitivi:
Acetilcolină-atropină
Calciu-tetraciclinăă
Morfină-naloxonă
Acid clorhidric-hidroxid de sodiu
Omeprazol – nitroglicerină