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Amélia Ferruccio
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Farmacologia (2º Módulo) Mind Map on Anestésicos locais, created by Amélia Ferruccio on 02/06/2017.

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Amélia Ferruccio
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Anestésicos locaisFármacos que inibem reversivelmente os processos deexcitação e condução do impulso nervoso ao longo dasfibras nervosasSem efeito centralPara pequenas áreas, administradosde forma tópica nas fibras nervosasde interesse a ser bloqueadasSem produzirinconsciência (emdoses normais)Dependendo dadose pode induzirparalisia motora!São específicos para neurônios da dor, mas sãocapazes de também atingir outros neurônios eneurotransmissores (resp. pelos ef. col.)Mecanismo deaçãoBLOQUEIO REVERSÍVEL DOS CANAIS DESÓDIO (impedindo a condução do estímulonervoso)Bloqueio da excitabilidade neuronal devido ao bloqueio dadespolarizaçãoBloqueio da condução local de impulso nervosoDiminui o número de canais de Na ou frequência de abertura,não atingindo o limiar para despolarizaçãoFarmacocinéticaFATORES QUEINTERFEREM NAAÇÃOpH do meioAssociação comvasoconstritores (ex.Epinefrina)SolubilidadelipidicaTamanhomolecularConcentração doanestésicoTipo de fibrabloqueadora:Fibras finas e decondução lentaFibras grossas econdução rápidaEfeito maisrápido - maiorsensibilidadeEfeito maislentoMaior melhorAtravessambainha demielinaProlongam efeito doanestésico(bases fracas - seionizam em meioácido)- hidrofilico(maior melhor,ficam mais presosnos sítios deligação)Maior ação em - Fibrasmenores (aferentes da dor)- maior sensibilidade aoefeito - analgesiaMenor ação em -Fibras maiores(tato e funçãomotora)Efeitos adversosMecanismosfísico-químicosTipos de fármacosÉsteresAmidasPotênciaLatênciaDuração deaçãoGrau de IonizaçãoCocaína (forado uso)ProcaínaTetracaína(uso tópico)Benzocaína (usotópico)LidocaínaPrilocaínaRopivacaínaBupivacaínaMepivacaínaImpedimento estérico - maisresistente a hidrolise!Mais facilmente hidrolizados(colinesterase plasmática)Tempo de açãocurtoAumenta a atividadeanestésica (resistente ahidrólise, sãometabolizados por enzimasmicrossomais no fígado).↑solubilidade lipídica↑potência↑ basenão-ionizada maisrápido é o iníciode ação↑lig. à prot. plasmáticas↑Duração (por permanecermais tempo no organismo)↓pKA ↓%ionização - Maisrápida o início de açãoDemora maispara agir se forbase fraca emmeio acidoFármacos deação longaObs: na prática pode haverassociação de um anestésico derápido início de ação com um delonga duraçãoFármacos de curtaduraçãoFármacos deação médiaProcaínaLidocaínaPrilocaínaTetracaínaBupivacaínaEtidocaínaLidocaína +TetracaínaInício rápido e açãoprolongada!Aproxima céls.endoteliais↓Absorção sist.↑Duração de ação↓ToxicidadeAçõescardiovascularesAções noSNCOutrasReações alérgicasAção central sobreSNABaixas concentrações-ExcitabilidadeAltas concentrações - Depressão do SNCBloqueio fibras inibitórias (dose alta) -córtex central Aumenta condutibilidadereflexa- convulsão (fibras delgadas - conduçãolenta)Bloqueio fibras inibitórias e excitatórias ( doseainda mais alta) Depressão generalizada doSNC (fibras grossas - condução rápida)Ansiedade, tremores, euforia e agitaçãoConsulsãoDepressão respiratóriaAção Periférica SNA (bloqueialiberação de NA)VasodilatadorRedução condutibilidade elétrica,reduzindo força e frequência decontraçãoColapso cardíaco (reanimaçãocardio-respiratória deve estarpróxima)CuidadosCuidado na dose admLentificar absorção (vasoconstritor)Evitar BupivacainaManter ventilação e oxigenaçãoBloqueadores canais de cálcio fornecem proteçãoJunto com Midazolam aumenta limiar para cardiotoxicidadeINTERAÇÕESMEDICAMENTOSASDepressores do SNC; Fármacoscom metabolismo hepático ; Emuso com epinefrina comantidepressivos;Anestesia periduralAtravessam a barreiraplacentária, não sãorecomendados durante agravidez.Mas podem ↑PAFármacos ionizados tem carga, o que dificulta a passagem pelas memb. (melhor na forma molecular).Double click this nodeto edit the textClick and drag this buttonto create a new node