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Descripción
Mapa Mental por Carolina Schneider, actualizado hace más de 1 año
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Creado por Carolina Schneider
hace casi 7 años
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Antibióticos
Betalactâmicos
- Características: formado pelas penicilinas, cefalosporinas,
cefamicinas, ácido clavulânico, carbapenens, nocardicinas e
monobactâmicos. São obtidas de cultura de fungos Penicillium
notatum e P. chrysogenum.
- PENICILINAS
- Toxicidade/Hipersensibilidade
- Principais reações adversas: reações
de hipersensibilidade.
- Há um período de latência durante o qual a
droga não provoca efeitos colaterais (7-10 dias
após adm), depois já o aparecimento da
reação alérgica (anafilaxia, doença do soro,
urticária, angioedema, asma, dermatite de
contato) quando o ATB é repetido.
- Paciente hipersensível a um tipo de
penicilina reage a todas as outras. Ela
pode ser perdida com o tempo.
- Paciente hipersensível a um tipo de
penicilina reage a todas as outras. Ela
pode ser perdida com o tempo.
- Reações imediatas: mais perigosas; 30min depois de adm; urticária,
angioedema, rinite, asma, edema de faringe, anafilaxia. Reações
aceleradas: 1-72h depois de adm. Reações tardias: mais frequentes;
duas ou semanas após adm; erupção morbiliforme. Reações menos
comuns: raro; febre, anemia hemolítica, nefrite intersticial.
- Há um período de latência durante o qual a
droga não provoca efeitos colaterais (7-10 dias
após adm), depois já o aparecimento da
reação alérgica (anafilaxia, doença do soro,
urticária, angioedema, asma, dermatite de
contato) quando o ATB é repetido.
- Principais reações adversas: reações
de hipersensibilidade.
- Resistência
- Inativação enzimática das penicilinas pelas
betalactamases; Redução da
permeabilidade da parede celular
bacteriana (ATB não alcança seus locais de
ligação); alterações conformacionais nessas
proteínas de ligação; Aparecimento do
fenômeno de tolerância.
- Principal: inativação enzimática:
betalactamases, que são produzidas
principalmente pelos estafilococos e
bactérias gram-negativas. Elas abrem
o anel betalactâmico e, com isso,
destroem a ação antibiótica.
- Algumas bactérias possuem resistência
naturalmente, porque as enzimas-alvo e
proteínas ligadoras da penicilina se
localizam profundamente sob a barreira
lipoproteica, onde a penicilina não
penetra.
- Resistência adquirida: produção de
penicilinase. Nas gram-positivas, ela é
difundida no ambiente, já nas
gram-negativas, ela se encontra entre as
camadas de lipoproteína e
peptiodeoglicanos.
- Principal: inativação enzimática:
betalactamases, que são produzidas
principalmente pelos estafilococos e
bactérias gram-negativas. Elas abrem
o anel betalactâmico e, com isso,
destroem a ação antibiótica.
- Inativação enzimática das penicilinas pelas
betalactamases; Redução da
permeabilidade da parede celular
bacteriana (ATB não alcança seus locais de
ligação); alterações conformacionais nessas
proteínas de ligação; Aparecimento do
fenômeno de tolerância.
- Mecanismo de ação
- Atua sobre bactérias sensíveis,
interferindo na biossíntese desse
peptidioglicano, uma vez que as bactérias
sintetizam membranas plasmáticas,
peredes celulares e cápsulas (precisam
pois o interior delas é hiperosmolar
comparado ao meio extracelular)
- Bactérias sintetizam um pentapeptídeo que
unindos eus radicais, formam longas fitas,
que são clivadas com a transpeptidase. A
energia liberada é utilizada para estabelecer
ligações cruzadas entre cadeias das fitas
vizinhas, o que proporciona estabilizade e
rigidez da parede.
- Os ATB betalactâmicos inibem as transpeptidases.
Com a parede deficitária e pode o interior da célula
ser hiperosmótica a célula se intumesce e explode,
levando à lise bacteriana (função bactericida)
- Os ATB betalactâmicos inibem as transpeptidases.
Com a parede deficitária e pode o interior da célula
ser hiperosmótica a célula se intumesce e explode,
levando à lise bacteriana (função bactericida)
- Bactérias sintetizam um pentapeptídeo que
unindos eus radicais, formam longas fitas,
que são clivadas com a transpeptidase. A
energia liberada é utilizada para estabelecer
ligações cruzadas entre cadeias das fitas
vizinhas, o que proporciona estabilizade e
rigidez da parede.
- Atua sobre bactérias sensíveis,
interferindo na biossíntese desse
peptidioglicano, uma vez que as bactérias
sintetizam membranas plasmáticas,
peredes celulares e cápsulas (precisam
pois o interior delas é hiperosmolar
comparado ao meio extracelular)
- Farmacocinética
- Benzilpenicilina-benzatina libera a droga
muito lentamente, a partir do local da
injeção IM. Por ter uma fórmula
prolongada, identifica-se a droga 30 dias
depois.
- Benzilpenicilina-procaína libera a droga
lentamente do local da injeção IM e,
depois de 1-3h, atinge o platô. O nível
decai durante 15-20h, 60-90% é excretada
em 24-36h, mas ainda se identifica a
droga 7 dias depois.
- Meia vida plasmática é de 30 minutos.
Lactentes apresentam secreção tubular
imperfeita, logo meia vida mais longa.
- Probenecida
pode bloquear
a secreção
tubular, o que
aumenta as
concentrações
plasmáticas.
- Probenecida
pode bloquear
a secreção
tubular, o que
aumenta as
concentrações
plasmáticas.
- A penicilina se liga 60% às proteínas plasmáticas e é
pouco metabolizada por causa de sua rápida excreção
renal.
- Distribui-se principalmente para o ambiente extracelular,
penetra rapidamente nos fluidos corporais, porém a
penetração no SNC é fraca (quando não inflamada)
- A absorção da penicilina IM é rápida e completa.
- A penicilina G é destruída pelo ácido gástrico, o que faz com que menos de 1/3
seja absorvida na forma ativa. Uma maior fração é absorvida nos lactentes e nos
idosos por possuirem menor acidez gástrica.
- Benzilpenicilina-benzatina libera a droga
muito lentamente, a partir do local da
injeção IM. Por ter uma fórmula
prolongada, identifica-se a droga 30 dias
depois.
- São obtidas de cultura de fungos
Penicillium notatum e P.
chrysogenum. Tem como núcleo
formador o ácido penicilânico.
Quando se verifica desvantagens
(espectro antibacteriano
limitado, inativação na presença
de suco gástrico e de
betalactamases), pode-se corrigir
manipulando a molécula original.
O anel betalactâmico é essencial
para atividade antimicrobiana.
- Toxicidade/Hipersensibilidade
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