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Descripción
Mapa Mental por Ana V. Garcia, actualizado hace más de 1 año
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Creado por Ana V. Garcia
hace alrededor de 10 años
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GCPRs
- Aplicación en fármacos
- sustitutos de ligandos
naturales
- activar señalización
- inhibir señalización
- interferir en señal
- inductor de internalización (VIH)
- inductor de internalización (VIH)
- inversos agonistas
- mantener forma inactiva del
receptor
- VIP (páncreas)
- obesidad
- VIP (páncreas)
- mantener forma inactiva del
receptor
- interferir en señal
- activar señalización
- sustitutos de ligandos
naturales
- Objetivo: cascada de
señalización
- proteinas G
- Estructura
- Proteina con
7 ondas en
membrana
celular
- unión con
receptor
- bloqueo: inhibición de señal
- interacción con sitio activo
- Acciones de fármacos. Ej: VIH
- Acciones de fármacos. Ej: VIH
- interacción con sitio activo
- activación proteina
- GCPRs: alfa o beta
- Señalización = respuesta fisiológica
- Naturaleza alostérica: receptor
afecta la conformación y
funcionalidad
- Estabilización: promueve actividad
- Inhibición de actividad. Ej:
tratamiento alostérico del sida
- Estabilización: promueve actividad
- Señalización = respuesta fisiológica
- GCPRs: alfa o beta
- bloqueo: inhibición de señal
- unión con
receptor
- Proteina con
7 ondas en
membrana
celular
- Funcionalidad
- Mayor número de receptores +
mayor concentración de señal =
respuesta más potente
- GPCRs provenientes
de genes fantasma
- propiedades no
predecibles
- 2 o más GPCRs
- GPCRs + co proteina
- Blanco de fármacos. Ej: modulina
- Blanco de fármacos. Ej: modulina
- Ej: amilina y calcitonina
- 2 o más GPCRs
- propiedades no
predecibles
- Mayor número de receptores +
mayor concentración de señal =
respuesta más potente
- Estructura
- proteinas G
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