1. Conhecer os processos de passagem de fármacos pelas membranas celulares
2. Correlacionar fatores que modificam as características de transporte pela membrana
3. Identificar e descrever as barreiras biológicas que limitam a entrada de fármacos, e outros xenobióticos
4. Avaliar como fatores patológicos e fisiológicos podem interferir na distribuição de fármacos
Transferência de um fármaco do seu local
de administração para a corrente
sanguínea por meio de vários
mecanismos.
A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente
onde o fármaco é absorvido e das características químicas e
da via de administração – influenciam na biodisponibilidade
FATORES QUE
INFLUENCIAM
MEMBRANA
BIOLÓGICA
Para que um fármaco possa afetar alvos
intracelulares, deve ser capaz de
atravessar uma ou várias membranas
biológicas
Droga lipossolúvel: quando a droga é apolar e possui capacidade de
atravessar a camada lipídica da membrana. São facilmente
absorvidas.
Drogas hidrossolúvel: não possuem facilidade de passar pela
camada lipídica. Precisam de sistemas de transportadores
específicos ou canais e poros hidrofílicos que existem na
membrana.
CARGAS
OPOSTAS
Favorecem entrada do
fármaco
GRADIENTE DE
CONCENTRAÇÃO
Muito fármaco fora da
célula favorece a sua
entrada
LOCAIS DE ABSORÇÃO
E VIA DE
ADMINISTRAÇÃO
PROCESSOS DE
PASSAGEM PELAS MPs
DIFUSÃO
SIMPLES
DIFUSÃO
FACILITADA
TRANSPORTE ATIVO
ENDOCITOSE E EXOCITOSE
FATORES LIGADOS AO LOCAL
QUE MUDAM O TRANSPORTE
RELACIONADOS A SUPERFICIE DE ABSORÇÃO
Quanto maior a superfície de contato
de um órgão, maior a absorção de
um fármaco através dele.
Nota:
OBS: a maior superfície de absorção do corpo humano é o pulmão.
OBS: se estiver muito tempo em jejum, não se deve utilizar a via oral, pois o intestino vai atrofiando. Deve esperar usando a viaparenteral até se reestabelecer
RELACIONADOS À VASCULARIZAÇÃO
Quanto mais vascularizado, maior a
absorção a velocidade de absorção.
Nota:
Os intestinos recebem um fluxo muito maior de sangue do que o estômago, por isso que a absorção intestinal é maior.
MEIO
Nota:
O ph do meio exerce ação sobre a ionização da droga da seguinte forma:
Quando uma droga ácida se encontra em um meio com ph ácido = ↓ ionização e ↑ absorção
Quando a droga ácida se encontra em um meio com ph básico (alcalino) = ↑ ionização e ↓ absorção
BARREIRAS QUE LIMITAM A
PASSAGEM DO FARMACO
BARREIRA
PLACENTÁRIA
BARREIRA
HEMATOENCEFÁLICA
Nota:
Obs: o álcool possui baixo peso molecular, é altamente lipossolúvel e é não-ionizado, por isso chega até o cérebro (ultrapassa a barreira hematoencefálica). As drogas funcionam da mesma forma. Vale lembrar que se passa pela BHE, passa por qualquer outra barreira.
Células são muito aderidas (pouco
espaço entre elas)- células da glia.
FATORES DO FARMACO QUE
MUDAM O TRANSPORTE
PROPRIEDADES
FICIOCO-QUIMICAS
Lipossolubilidade, hidrossolubilidade,
peso molecular e grau de ionização