AGONISTAS E ANTAGONISTAS

1. Após a ligação, desencadeia uma cascata de eventos

1. Ocupa o número máximo de receptores ativos para desencadear o seu efeito.

   Nota:

   • Não ocupa os inativos
2. impede que os receptores ativos tornem-se inativos.

1. Desencadeia evento parcial, com afinidade tanto por receptores ativos, quanto por inativos.

1. Afinidade apenas por receptores inativos, sem desencadear um efeito biológico

1. Não possui capacidade de desencadear uma resposta a partir do seu sítio de ação

1. Se ligam no mesmo sítio do agonista no receptor (LIGAÇÃO REVERSÍVEL).

1. Se ligam no mesmo sítio do agonista no receptor (LIGAÇÃO IRREVERSÍVEL). Independente da adição de agonistas

1. Se ligam num sítio alostérico e impedem que o agonista se ligue ao receptor. Se liga em OUTRO SÍTIO ATIVO, causando modificação conformacional no receptor diminuindo ou impedindo a afinidade com o agonista.

   Nota:

   • Sua ação é muito semelhante à do não competitivo, apenas muda o sítio ativo.

1. Quanto maior a especificidade, maior o número de ligações com esse receptor.

Nota:

• Pouco seletivos, pois existem vários receptores em várias partes do organismo com diferentes ações (respiratória, analgesia, depressão).

Nota:

• É a concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro.

Nota:

• Refere-se à concentração na qual uma droga, anticorpo ou toxina induz uma resposta na metade entre a taxa inicial e a máxima após um tempo especificado de exposição. É usada normalmente como medida da potência de uma droga