1763 Edmund Stone, corraboro la descripcion de hipocrates, quien
atribuyo el empleo de la corteza y las hojas del sauce para la
fiebre. 1829 Leroux, cristalizo la salicina. 1836 Pina aislo el acido
salicilico. 1859 Kolbe sintetizo, 1874 se producio industrialmente.
1899 Hoffmann, mejoro efectos adversos del acido salicilico
(compañia bayer).
CLASIFICACION
Salicilatos, Paraaminofenoles, Der.Pirazolicos, Der. del acido
propionico, Der. de acido acetico, Der. de acido antralinicos,
Oxicams, Coxibes (selectivos COX-2).
MECANISMO DE ACCION
Inhiben actividad de las
ciclooxigenasas COX-1, COX-2 Y
COX-3.
Enzimas que producen
endoperoxidos ciclicos.
Inhibición de producción
responsable de acción terapeutica
y efectos adversos.
Inhibición de la sintesis de
prostaglandinas por los NSAID.
FARMACOCINETICA
Se absorbe por vía gastrointestinal, se
biotransforma en el hígado y se excreta
por el riñon.
COX-1
Constitutiva de riñon y TGI. Produce
prostaglandinas. Bloqueo de COX-1, responsable
de efectos adversos.
COX-2
Inducible: se expresa por inducción de mediadores de
inflamacion. Media procesos de inflamacion. Constitutiva
SNC y riñon. Bloqueo produce efectos terapeutico.
EFECTOS TERAPEUTICOS
Todos los aine´s, incluidos los selectivos de la COX-2,
son farmacos antipireticos, analgesicos y
antiinflamatorios, con excepcion del acetaminofen,
que es antipiretico, analgesico y antiinflamatorio.
EFECTOS ADVERSOS
Vias gastrointestinal, aparato cardiovascular,
efectos en la presion arterial, riñones y sistemas
nefrovascular, nefropatia por analgesicos, en
embarazadas y lactancia, hipersensibilidad.
OTROS USOS CLINICOS
Mastocitosis generalizada, Sindrome de
Bartter, Quimioprevencion del cancer,
Tolerabilidad de la niacina.