Cap 34: Fármacos usados en Trastornosde la
Coagulación
Farmacología Básica de los Anticoagulantes
Inhibidores Indirectos de Trombina
Tienen un efecto antitrombótico
que se ejerce por su interacción
con la antitrombina
HEPARINA
Mecanismo de
Acción
La heparina no fraccionada (heparina de alto peso
molecular), se unen a la antitrombina y aumentan
la inactivación del factor Xa.
MONTSERRAT LUNA REYES 7°C, ANGIOLOGÍA,22 DE AGOSTO DE 2021
Indicaciones
Tratamiento de enfermedad
tromboembólica venosa,
trombosis arterial, y prevención
de trombosis en intervención
quirúrgica arterial o cardiáca.
Contraindicaciones
HIT, hipersensibilidad a
la droga, hemorragia
activa, hemofilia, etc
Toxicidad
Hemorragia y Trombocitopenia
inducida por heparina
Dosis
0.2–0.4 unidades/mL
Warfarina y
Anticoagulantes
Cumarínicos
Tienen una sustancia
anticoagulante formada en ensilaje
de trébol en mal estado, que causó
EHG
WARFARINA
Mecanismo de Acción
Bloquean la γ-carboxilación de varios residuos de
glutamato en la protrombina y los factores VII, IX
y X, así como las proteínas anticoagulantes
endógenas C y S.
Evita que el metabolismo reductor del epóxido de vitamina
K inactivo vuelva a su forma activa de hidroquinona
Toxicidad
La warfarina atraviesa la
placenta con facilidad y
puede causar un trastorno
hemorrágico en el feto.
Dosis
El tratamiento con
warfarina debe
iniciarse con dosis
estándar de 5–10 mg
Interacciones
Farmacológicas
Las más graves son
aquellas que aumentan el
efecto anticoagulante y el
riesgo de hemorragia.
Inhibidores del Factor
Oral Directo Xa
Incluyen a rivaroxabán, apixaban,
edoxaban y betrixaban, representan
una nueva clase de anticoagulantes
orales que no requieren
monitorización
Farmacología
El rivaroxabán tiene
biodisponibilidad cuando se
consume con alimentos (2-4
hrs), el apixaban tiene
biodisponibilidad de 50% (12
hrs) el edoxaban cuenta con
62% (1-2 hrs) y el betrixaban
34%(19-27 hrs).
Indicaciones y dosis
El rivaroxabán se usa
para prevención de EVC
embolico, dosis
profiláctica de 10 mg,
apixaban de 5 mg dos
veces al dia, edoxaban
60 mg/ dia, betrixaban
160 mg dosis única.
Inhibidores Directos de Trombina
Ejercen su efecto
anticoagulante
uniéndose
directamente al sitio
activo de la trombina,
inhibiendo así los
efectos posteriores
de ésta.
Indicaciones
y
Dosis
Prevención de EVC y
embolia sistémica en
FA 150 mg dos veces
al día con creatinina
superior a 30mL/min
Fármacos Utilizados en
Trastornos Hemorrágicos
Vitamina K
Confiere una actividad biológica sobre la
protrombina y los factores VII, IX y X al
participar en su modificación postribosomal. El
requerimiento dietético es bajo.
Fracciones de
Plasma
Las deficiencias en los factores de coagulación
causan hemorragias. Las fracciones de plasma
concentradas y las preparaciones de proteínas
recombinantes se usan en el tx de estas
deficiencias (hemofilia A y B).
Concentrado de
factor X
Es una preparación de factor x
derivado de plasma aprobado por la
FDA para el control de la hemorragia.
Concentrado de Proteína C
Es un derivado de plasma aprobada para el tratamiento de
trombosis potencialmente mortal o purpura fulminante.
Farmacología Clínica de
Medicamentos Para Prevenir La
Coagulación
Trombosis Venosa
Es un trastorno hereditario que se
caracterizan por una tendencia a la
formación de trombos se derivan de
anormalidades del sistema
anticoagulante natural.
Prevención
La prevención
primaria reduce la
incidencia de émbolos
pulmonares y la tasa
de mortalidad por los
mismos. La heparina y
la Warfarina pueden
usarse para prevenir
trombosis venosa.
Tratamiento
Puede iniciarse con
rivaroxabán; el
tratamiento puede
constar de heparina
no fraccionada
durante los primeros
5-7 dias con
superposicion
warfarina.
Trombosis Arterial
La activación de
plaquetas se considera
un proceso esencial para
trombosis arterial.
Tratamiento
Fármacos inhibidores de plaquetas, como el
AAS y el copridogrel o la ticoplidina, está
indicado en pacientes con TIA y EVC o angina
inestable e infarto agudo al miocardio
Farmacología Básica de
los Antiplaquetarios
Ácido Acetilsalicílico
El tromboxano A2 es un
producto de
araquinodato que causa
que las plaquetas
cambien de forma,
liberen sus gránulos y se
agreguen, este fármaco
interviene en esta vía.
Tienopiridinas: La
ticoplidina, clopidogrel
y Prasugrel.
Reducen la agregación plaquetaria
al inhibir la via ADP de las
plaquetas; estos medicamentos
bloquean irreversiblemente el
receptor ADP P2Y en las plaquetas
Ticloplidina
Indicaciones y Dosis
Está aprobada para la prevención de EVC
en pacientes con antecedentes de TIA,
dosis de 250 mg dos veces al día.
Clopidogrel
Indicaciones
y
Dosis
La dosis de mantenimiento es de 75 mg/d su
duración antiplaquetaria es de 7-10 días,
Prasugrel
Indicaciones
y
Dosis
Aprobado para pacientes con SICA, se
administra por vía oral como dosis de
carga de 60 mg y luego 10 mg/d
Bloque de
receptores de
plaqueta
glucoproteína
IIB/IIIA
El receptor de
plaquetas GP IIb/IIa
funciona como
receptor para
fibrinógeno y
vitronectina, también
para fibronectina y
VWF.
Farmacología
Básica de los
Fibrinolíticos
Se encargan de alizar rápidamente los trombos
catalizando la formación de la serina proteasa plasmina a
partir de su precursor zimógeno, plasminógeno
ESTREPTOCINA
Es una proteína
sintetizada por
estreptococos que
se combina con el
proactivador de
plasminógeno este
complejo cataliza la
conversión de
plasminógeno
inactivo a plasmina
activa.
Indicaciones
La administración de estos
fármacos está indicada en
casos de embolia pulmonar
con inestabilidad
hemodinamica, TVP, etc.
Dosis
Se administra por
infusión intravenosa de
una dosis de carga de
250 000 unidades,
seguida de 100 000
unidades/h durante
24-72 hrs.