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LITIO FÁRMACO ESTABILIZADOR PARA
EL TRASTORNO BIPOLAR
- Transtoreno Bipolar
- enfermedad
maniacodepresiva
- ocurre en 1 a 3% de la
población adulta.
- síntomas
- excitación
- hiperactividad
- impulsividad
- desinhibición
- agresión
- disminución de la necesidad
de sueño
- síntomas psicóticos
- alteración cognitiva
- excitación
- enfermedad
maniacodepresiva
- FARMACOLOGÍA BÁSICA DEL LITIO
- En 1949, Cade descubrió que era un
tratamiento eficaz para el trastorno
bipolar
- Farmacocinética del litio
- Absorción
- en 6 a 8 h; cifras plasmáticas máximas en 30 min a 2 h
- en 6 a 8 h; cifras plasmáticas máximas en 30 min a 2 h
- Distribución
- En el agua corporal total
- ingreso lento al compartimiento intracelular
- El volumen de distribución inicial es de 0.5 L/kg que aumenta a 0.7 a 0.9
L/kg; ocurre algún secuestro en el hueso.
- No hay unión a proteínas
- En el agua corporal total
- Metabolismo
- ninguno
- ninguno
- Excreción
- Casi por completo en la orina.
- La depuración del litio es de casi 20% de la correspondiente de creatinina.
- La semivida en plasma es de casi 20 horas
- Casi por completo en la orina.
- Concentración blanco en plasma
- 0.6 a 1.4 meq/L
- 0.6 a 1.4 meq/L
- Dosis 0.5 meq/kg/día en dosis
divididas
- Absorción
- Farmacodinamia del litio
- Suprime las señales de
inositol
- inhibe en forma directa dos vías de transducción
de señales.
- agotamiento intracelular de éste
- enzima oligopeptidasa de prolilo y el trasportador de mioinositol sódico
respaldan un mecanismo de agotamiento del inositol para la acción de
estabilización del estado de ánimo
- enzima oligopeptidasa de prolilo y el trasportador de mioinositol sódico
respaldan un mecanismo de agotamiento del inositol para la acción de
estabilización del estado de ánimo
- inhibe la cinasa-3 de la sintasa de glucógeno (GSK-3)
- regulan el metabolismo energético, proveen neuroprotección y
aumentan la plasticidad neurológica.
- regulan el metabolismo energético, proveen neuroprotección y
aumentan la plasticidad neurológica.
- inhibe en forma directa dos vías de transducción
de señales.
- Efectos sobre los electrólitos y el transporte de iones
- litio puede sustituir al sodio en la generación de
potenciales de acción y en el intercambio de Na+-Na+ a
través de la membrana.
- Inhibe el intercambio Li+-Na+ se hace gradualmente más lento
después de introducir el litio al cuerpo.
- A concentraciones terapéuticas (casi 1 mmol/L), no afecta de manera
significativa al intercambiador de Na+-Ca2+ o la bomba de
Na+/K+-ATPasa.
- litio puede sustituir al sodio en la generación de
potenciales de acción y en el intercambio de Na+-Na+ a
través de la membrana.
- Efectos sobre segundos mensajeros
- Enzimas afectadas por el litio a
concentraciones terapéuticas
- Monofosfatasa de inositol
- La enzima limitante en el reciclaje del inositol inhibido por litio produce agotamiento
del sustrato para la producción de IP3
- La enzima limitante en el reciclaje del inositol inhibido por litio produce agotamiento
del sustrato para la producción de IP3
- Fosfatasa del
polifosfato 1 de inositol
- inhibida por el litio que da lugar a agotamiento del sustrato en la producción de IP3
- inhibida por el litio que da lugar a agotamiento del sustrato en la producción de IP3
- Nucleotidasa del
bisfosfato
- Interviene en la producción de AMP; inhibida por el litio; puede ser la causa de diabetes
insípida nefrógena inducida por litio
- Interviene en la producción de AMP; inhibida por el litio; puede ser la causa de diabetes
insípida nefrógena inducida por litio
- Bifosfatasa de
fructosa-1,6
- Participa en la gluconeogénesis; la inhibición por el litio es de importancia desconocida
- Participa en la gluconeogénesis; la inhibición por el litio es de importancia desconocida
- Fosfoglucomutasa
- Participa en la glucogenólisis; la inhibición por el litio es de importancia desconocida
- Participa en la glucogenólisis; la inhibición por el litio es de importancia desconocida
- Cinasa-3 de la
sintasa de glucógeno
- Enzima activa constitutiva que parece limitar los procesos neurotrófico y neuroprotector; el litio la inhibe
- Enzima activa constitutiva que parece limitar los procesos neurotrófico y neuroprotector; el litio la inhibe
- Monofosfatasa de inositol
- Enzimas afectadas por el litio a
concentraciones terapéuticas
- Suprime las señales de
inositol
- En 1949, Cade descubrió que era un
tratamiento eficaz para el trastorno
bipolar
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