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ANTIEPILEPTICOS CONVENCIONALES
- BENZODIAZEPINAS
- DIAZEPAN
- NOMBRE QUIMICO
- 1-4 benzodiazepina con grupo metilo en 1 y carbonilo en 2
- 1-4 benzodiazepina con grupo metilo en 1 y carbonilo en 2
- MECANISMO DE ACCION
- Diazepam se fija en el receptor encefalico de BZD y se libera GABA en la
hendidura sinaptica lo que provoca la apertura de canales de Cl- con lo
que se hiperpolariza la neurona, inhibiendo sus potenciales de descarga
- Diazepam se fija en el receptor encefalico de BZD y se libera GABA en la
hendidura sinaptica lo que provoca la apertura de canales de Cl- con lo
que se hiperpolariza la neurona, inhibiendo sus potenciales de descarga
- FARMACOCINETICA
- Absorción: Oral (85-100%), EV (100%) e IM (pobre). liposoluble. atraviesa la
BHE, placenta y leche materna, Vol de distribución 1.1 +/- 0.3 L/Kg.
metabolismo hepatico.
- Absorción: Oral (85-100%), EV (100%) e IM (pobre). liposoluble. atraviesa la
BHE, placenta y leche materna, Vol de distribución 1.1 +/- 0.3 L/Kg.
metabolismo hepatico.
- APLICACIONES CLINICAS
- Manejo de desordenes de ansiedad, y panico, sedacion prequirurgica,
relajante muscular, status epileptico, delirium tremens
- Manejo de desordenes de ansiedad, y panico, sedacion prequirurgica,
relajante muscular, status epileptico, delirium tremens
- TOXICIDAD
- Vertigo, sedacion, nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, depresion
respiratoria, coma e hipotension.
- Vertigo, sedacion, nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, depresion
respiratoria, coma e hipotension.
- NOMBRE QUIMICO
- CARBAMAZEPINA
- NOMBRE QUIMICO
- 5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamida
- 5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamida
- FARMACOCINETICA
- Absorción lenta luego de la administración oral. En la sangre está ligada a proteínas en un 76%.Rangos variables
de 0,5 a 25 mcg/mL. Induce enzimas hepaticas. En la orina estan los metabolitos conjugados e hidroxilados, sólo
3% de carbamazepina no modificada
- Absorción lenta luego de la administración oral. En la sangre está ligada a proteínas en un 76%.Rangos variables
de 0,5 a 25 mcg/mL. Induce enzimas hepaticas. En la orina estan los metabolitos conjugados e hidroxilados, sólo
3% de carbamazepina no modificada
- MECANISMO DE ACCION
- Reduce la propagación de los impulsos anormales en el
cerebro, bloqueando los canales de sodio y así inhibe la
generación de potenciales de acción repetitivos en el foco
epileptógeno.
- Reduce la propagación de los impulsos anormales en el
cerebro, bloqueando los canales de sodio y así inhibe la
generación de potenciales de acción repetitivos en el foco
epileptógeno.
- APLICACIONES CLINICAS
- Altamente efectiva para todas las convulsiones parciales (simples y
complejas) y frecuentemente es la droga de primera elección
- Altamente efectiva para todas las convulsiones parciales (simples y
complejas) y frecuentemente es la droga de primera elección
- TOXICIDAD
- Estupor o coma, hiperirritabilidad, convulsiones y depresión respiratoria.
La sobredosis puede incrementar la frecuencia de las convulsiones
- Estupor o coma, hiperirritabilidad, convulsiones y depresión respiratoria.
La sobredosis puede incrementar la frecuencia de las convulsiones
- NOMBRE QUIMICO
- DIAZEPAN
- FENITOINA
- MECANISMO DE ACCION
- Estabiliza la membrana neuronal disminuyendo el flujo de
iones sodio hacia la neurona, esto además produce un
influjo de iones calcio durante la despolarización.
- Estabiliza la membrana neuronal disminuyendo el flujo de
iones sodio hacia la neurona, esto además produce un
influjo de iones calcio durante la despolarización.
- NOMBRE QUIMICO
- Sodio 5,5-Difenil-2,4-imidazolidinadiona
- Sodio 5,5-Difenil-2,4-imidazolidinadiona
- FARMACOCINETICA
- Se une con gran afinidad a las proteinas
plasmaticas, no hay metabolitos activos,
su eliminacion depende de la dosis, el
tiempo de vida media es de 12 a 36hr, se
usa via IV e IM
- Se une con gran afinidad a las proteinas
plasmaticas, no hay metabolitos activos,
su eliminacion depende de la dosis, el
tiempo de vida media es de 12 a 36hr, se
usa via IV e IM
- APLICACIONES CLINICAS
- Crisis tonico-clonicas
generalizadas, crisis parciales.
- Crisis tonico-clonicas
generalizadas, crisis parciales.
- TOXICIDAD E INTERACCIONES
- DIPLOPIA, ATAXIA, HIPERPLASIA
GINGIVAL, HIRSUTISMO Y NEUROPATIA.
- FENOBARBITAL Y CARBAMAZAPINAS
- DIPLOPIA, ATAXIA, HIPERPLASIA
GINGIVAL, HIRSUTISMO Y NEUROPATIA.
- MECANISMO DE ACCION
- ACIDO VALPROICO
- NOMBRE QUIMICO
- Acido n-dipropilacético
- Acido n-dipropilacético
- MECANISMO DE ACCION
- mediada por recuperación prolongada de los canales de sodio
activados por voltaje, no modifica las reacciones neuronales al GABA,
pero interfiere en el metabolismo del GABA, inhibiendo las enzimas
degradadoras y estimulando a la enzima sintética
- mediada por recuperación prolongada de los canales de sodio
activados por voltaje, no modifica las reacciones neuronales al GABA,
pero interfiere en el metabolismo del GABA, inhibiendo las enzimas
degradadoras y estimulando a la enzima sintética
- FARMACOCINETICA
- Concentracion plasmatica maxima de 1-4hrs. el 90% se une a proteinas
plasmaticas. metabolismo hepatico por conjugacion y oxidacion. 2-3% se
excreta inalterado en la orina, los metabolitos se excretan por vía biliar
- Concentracion plasmatica maxima de 1-4hrs. el 90% se une a proteinas
plasmaticas. metabolismo hepatico por conjugacion y oxidacion. 2-3% se
excreta inalterado en la orina, los metabolitos se excretan por vía biliar
- APLICACIONES CLINICAS
- Uso en convulsiones parciales simples y
complejas. crisis de ausencia. convulsines tonico
clonicas generalizadas.
- Uso en convulsiones parciales simples y
complejas. crisis de ausencia. convulsines tonico
clonicas generalizadas.
- TOXICIDAD E INTERACCION
- Naloxone puede revertir efectos centrales, carnitina puede
reducir niveles de amonio. Uso de carbón activado a
repetición puede incrementar su eliminación
- Naloxone puede revertir efectos centrales, carnitina puede
reducir niveles de amonio. Uso de carbón activado a
repetición puede incrementar su eliminación
- NOMBRE QUIMICO
- FENOBARBITAL
- NOMBRE QUIMICO
- Acido 5-etil-5-fenilbarbiturico
- Acido 5-etil-5-fenilbarbiturico
- FARMACOCINETICA
- Absorcion es Oral (80 a 100%), Rectal (Casi completa). Se fija en
40 a 60% a proteinas plasmaticas . 25% de una dosis sin cambios,
Excresion renal, el resto se inactiva por enzimas microsomicas
hepaticas.
- Absorcion es Oral (80 a 100%), Rectal (Casi completa). Se fija en
40 a 60% a proteinas plasmaticas . 25% de una dosis sin cambios,
Excresion renal, el resto se inactiva por enzimas microsomicas
hepaticas.
- MECANISMO DE ACCCION
- potenciacion de la inhibicion sinaptica por una accion en el
receptor GABAa el cual se activa y aumenta el flujo de iones de Cl-
hacia el interior de la celula lo cual hiperpolariza la neurona.
- potenciacion de la inhibicion sinaptica por una accion en el
receptor GABAa el cual se activa y aumenta el flujo de iones de Cl-
hacia el interior de la celula lo cual hiperpolariza la neurona.
- APLICACIONES CLINICAS
- Anticonvulsivante, Hiperbilirrubinemia por falla
enzimatica, Sedacion, sedacion preoperatoria
- Anticonvulsivante, Hiperbilirrubinemia por falla
enzimatica, Sedacion, sedacion preoperatoria
- TOXICIDAD E INTERACCIONES
- Ataxia, letargia, cefaleas, vertigo, coma, edema pulmonar,
depresion respiratoria, shock, hipotermia, ampollas.
- Alcohol, depresores centrales, fenitoina, antidepresivos triciclicos, quinidina, bloqueantes
betaadrenergicos, digitoxina, corticosteroides, estrogenos, anticonceptivos orales, anticoagulantes
orales, fenilbutazona, tetraciclinas y griseofulvina
- Ataxia, letargia, cefaleas, vertigo, coma, edema pulmonar,
depresion respiratoria, shock, hipotermia, ampollas.
- NOMBRE QUIMICO
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