COMO OCORRE? A Doença de Parkinson ocorre por causa da
degeneração das células situadas numa região do cérebro
chamada substância negra. Essas células produzem a
substância dopamina, que conduz as correntes nervosas
(neurotransmissores) ao corpo.
Biossintese da dopamina
Via de Degradação da dopamina:
SINTOMAS: Tremores, lentidão de movimentos, rigidez
muscular, desequilíbrio, além de alterações na fala e na
escrita.
TRATAMENTO
FARMACOLÓGICO:
-Aumento da dopamina na
via nigro estriatal;
-Diminuição de acetilcolina
na via nigro estriatal.
INIBIDORES DA CONT: Inibem a enzima catecol-O-Metiltransferase que converte Levedopa em 3-O-Metildopa;
-3-O-Metildopa compete com a Levedopa pelo transporte ativo no SNC;-Ao inibir essa enzima diminui a
concentração de 3-O-Metildopa e aumenta a concentração de Levedopa.-Levedopa é convertida em dopamina.
EXEMPLOS DE FÁRMACOS: Tolcapona e Entalcapona
AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS: Agonistas de receptores
dopaminérgicos de ação direta.
EXEMPLO DE FÁRMACOS: Bromocriptina;
-Pramipexol;-Ropinirol
BLOQUEADORES DA CAPTAÇÃO DE
DOPAMINA:Bloqueiam a captação da dopamina,
aumentam a liberaçao da dopamina do neuronio
pré sinaptico na fenda sináptica
EXEMPLO DE FÁRMACOS: Amantadina
ANTICOLINÉRGICOS: Antagonista de receptores
muscarínicos,- Diminuem os efeitos da acetilcolina.
EXEMPLO DE FÁRMACOS: -Biperideno,-Triexifenidil
PRECURSORES DA DOPAMINA:Precursores da
dopamina,são descarboxilados em dopamina, e aumentão o
nível de dopamina.
EXEMPLO DE FÁRMACOS:Levodopa
Dopamina se liga por ligação covalente à um ácido carboxílico, formando a Levedopa.
Levedopa: é um pró farmaco, precursor da dopamina
A dopamina é polar e hidrofílica , logo não pode ser administrada diretamente pois não consegue atravessar a barreira
hematocefálica (BHE).
PRIMEIRA ESCOLHA DE TRATAMENTO
INIBIDOR DA DOPA-DESCARBOXILASE: Associados aos precursores
da dopamina,Impedem a conversão de Levedopa em dopamina
em nível periférico, impedindo efeitos adversos e aumentando a
concentração de dopamina.Não atravessam a baerreira
hematocefálica
EXEMPLO DE FÁRMACOS:
Carbidopa e Benserazida.
INIBIDORES DA MAO:Inibem seletivamente a enzima
Monoamino-oxidase B que degrada a dopamina.Ao inibir a
enzima, aumenta a concentração de Dopamina.