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Descripción
Mapa Mental por Marcela Marcucci , actualizado hace más de 1 año
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Creado por Marcela Marcucci
hace más de 8 años
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Tetraciclinas
- Estructura
- Núcleo de hidronaftaceno que contiene 4 anillos fisionados, a los
que se une una serie de grupos funcionales.Tetraciclina más sencilla
: 6-desoxi-6- demetiltetraciclina
- Núcleo de hidronaftaceno que contiene 4 anillos fisionados, a los
que se une una serie de grupos funcionales.Tetraciclina más sencilla
: 6-desoxi-6- demetiltetraciclina
- Mecanismo de resistencia
- Mediada por: adquisición de genes en elementos móviles. 33 genes de
resistencia donde 29 pertenecen a la familia de la tetraciclina (tet) y 3 a la
familia de la oxitetraciclina (otr). Mutaciones puntuales en el ARN
ribosómico (p.ej: en las propionobacterias) o actividad de proteínas
bacterianas innatas de salida que confieren resistencia a varios
antibióticos (Raro)
- Disminución del contenido de porina de la membrana
exterior.(bajo nivel de resitsencia, disminución en la captación
de tetraciclinas). Inactivación enzimática, aunque este
mecanismo se conoce solo para el producto del gen de
resistencia, tet(X). (bacteroides=proteína que en presencia de
NADPH y O2 produce una modificación de las tetraciclinas).
- Los genes de resistencia a las tetraciclinas codifican las proteínas que confieren
resistencia mediante 2 mecanismos principales: 1.- La bomba de salida: no
confiere resistencia a la doxiciclina y minociclina de segunda generación (el grupo
1 se encuentra en las especies Gram- excepto Tet C - el grupo 2 comprende Tet K y
Tet L , en las bacterias Gram + . 2.- La protección de los ribosomas: son proteínas
citoplasmáticas que protegen al ribosoma de la acción de las tetraciclinas de 1ra y
2da generación, por lo que confieren un espectro de resistencia más amplio que
el de las proteínas de salida.
- Las glicilciclinas tienen una afinidad de unión más elevado para el ribosoma que
las tetraciclinas más antiguas, lo que resuelve el problema de los mecanismos de
resistencia mediante PPR43. Mecanismo de resistencia NO afectan la tigeciclina.
Recientemente se ha descrito la aparición de resistencia a la tigeciclina durante
el uso clínico para tratar infecciones por A.Baumannii, Klebsiella Pneumoniae
productora de carbapenemasa y enterobacterias productoras de betalactamasas
de espectro extendido
- Mediada por: adquisición de genes en elementos móviles. 33 genes de
resistencia donde 29 pertenecen a la familia de la tetraciclina (tet) y 3 a la
familia de la oxitetraciclina (otr). Mutaciones puntuales en el ARN
ribosómico (p.ej: en las propionobacterias) o actividad de proteínas
bacterianas innatas de salida que confieren resistencia a varios
antibióticos (Raro)
- Mecanismo de acción
- Inhibe síntesis de proteínas bacterianas al unirse
a la subunidad 30s (reverssible = bacterostático).
Bloquea la asociación del ARN de transferencia
aminoacilo con el lugar aceptor en el complejo
ARN mensajero-ribosoma.impidiendo la suma de
nuevos aminoácidos en la cadena de péptidos en
crecimiento
- Penetran en la membrana exterior de Gram - por los canales de porina
OmpF y OmpC,asociadas con el magnesio.En el espacio periplasmático, el
complejo se disocia y penetran en la membrana interior por difusión. En
Gram+ la entrada es dependiente de los cambios de pH. Inhiben la síntesis
de proteínas mitocondriales al unirse a las subunidades ribosómicas 70s
(efectividad p.eucarióticos)
- Inhibe síntesis de proteínas bacterianas al unirse
a la subunidad 30s (reverssible = bacterostático).
Bloquea la asociación del ARN de transferencia
aminoacilo con el lugar aceptor en el complejo
ARN mensajero-ribosoma.impidiendo la suma de
nuevos aminoácidos en la cadena de péptidos en
crecimiento
- Espectro antimicrobiano
- Gram+ y Gram- ; Vibrios aerobios y anaerobios facultativos;
H.Influenzae;Neumococo,Meningococo,Gonococo,Mycobacterium.
ademas la doxiciclina actúa frente a Espiroquetas
,Rickettsias,Chlamydias,Protozoos,ERV y SARM.
- Gram+ y Gram- ; Vibrios aerobios y anaerobios facultativos;
H.Influenzae;Neumococo,Meningococo,Gonococo,Mycobacterium.
ademas la doxiciclina actúa frente a Espiroquetas
,Rickettsias,Chlamydias,Protozoos,ERV y SARM.
- Farmacología
- Absorción intestino delgado proximal; Cmáx sérica a las 1
a 3 horas. Puede ocurrir tomboflebitis en administración
IV . Administración IM -acción corta : No = es muy
dolorosa. La biodispónibilidad puede disminuir hasta 50
% sis se toma con las comidas.
- La tigeciclina y doxiciclina tienen la semivida más larga
(una sola dosis/día).La semivida de la tetracicilina de 8
horas y la dosis podría ser cada 8 horas , la
oxitetracclina tiene semividad mas corta. Excreción por
Riñon.Ingesta con comida disminuye su absorción
- Absorción intestino delgado proximal; Cmáx sérica a las 1
a 3 horas. Puede ocurrir tomboflebitis en administración
IV . Administración IM -acción corta : No = es muy
dolorosa. La biodispónibilidad puede disminuir hasta 50
% sis se toma con las comidas.
- Uso clínico
- Inhalación de Carbunclo postexposición
cutánea.Brucelosis.NAC.Enfermedad de
Lyme.Cólera.Fiebre Q.Enfermedad pélvica Inflamatoria..
ülcera péptica por H.Pylori.
- Inhalación de Carbunclo postexposición
cutánea.Brucelosis.NAC.Enfermedad de
Lyme.Cólera.Fiebre Q.Enfermedad pélvica Inflamatoria..
ülcera péptica por H.Pylori.
- Efectos adversos
- Alergia. Fotosensibilidad. Pigmentación en
dientes y encías. Anafilaxia. Hiperazoemia.
Mareos. Vértigos.Acúfenos. HT Intracraneal .
- Alergia. Fotosensibilidad. Pigmentación en
dientes y encías. Anafilaxia. Hiperazoemia.
Mareos. Vértigos.Acúfenos. HT Intracraneal .
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