RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS
G COMO BLANCOS FARMACOLÓGICOS
PROPIEDADES GENERALES
Las proteínas G acoplan el receptor
de membrana a la enzima que
produce un segundo mensajero que
inicia los cambios en los procesos
intracelulares.
Características
Presencia de 7 dominios
transmembranales
Embebidos en la
membrana celular
OLMEDO CRUZ IRAK MARIO ALBERTO
2225
Proteínas G
3 subunidades
α, β y γ
Difieren en
Estructura
Sensibilidad a toxinas
Acoplamiento con la
enzima efectora
CLASIFICACIÓN
Ejemplos
Adrenalina (epinefrina) y
adrenoreceptores
Serotonina (5HT) y
receptores a serotonina.
Angiotensina y receptores a
angiotensina
Acetilcolina y receptores
colinérgicos muscarínicos
Funcionan para lograr 3 cosas
importantes
Selectividad de la señal
transmembranal
Amplificación de la señal
Adaptación
NEUROTRANSMISORES Y
HORMONAS
Colinérgicos muscarínicos, adrenoreceptores
para adrenalina y noradrenalina, receptores a
histamina, dopamina, serotonina, encefalinas,
endorfinas, prostaglandinas, leucotrienos y
muchos otros mediadores y hormonas.
ACOPLAMIENTO DEL
ADRENORECEPTOR Β2 A LAS
PROTEÍNAS G
Unión del ligando al receptor provoca
la activación de la proteína G.
La proteína G activada
intercambia GDP por GTP
La subunidad α de la
proteína G se separa de
las subunidades β y γ
La subunidad α se asocia con la
proteína efectora (adenil ciclasa)
alterando su estado funcional
La subunidad α transforma el GTP
en GDP
La subunidad α se reasocia con las subunidades β y γ. La
subunidad α unida al GDP no tiene afinidad por la proteína
efectora por lo que se reasocia con las subunidades β y γ, y el
proceso está listo para volver a empezar
RECEPTORES AL OLFATO
El olor se une al receptor y
activa a la proteína G olfatoria
(Golf)
La proteína G activada
intercambia el GDP unido por GTP
y la subunidad α de la proteína G
se disocia de las subunidades β y γ
La molécula olfativa se une brevemente al
receptor. En esta representación se muestra
como esta molécula abandona el receptor
después de que se disocian las subunidades de la
proteína G
La subunidad α de la proteína
G se asocia con la
adenilciclasa alterando su
estado funcional.
ATP y AMPc están presentes en la célula.
La adenilciclasa convierte ATP en AMPc, lo
cual abre los canales de Na+ y permite el
flujo de iones Na+ al interior de la célula
La subunidad α transforma GTP en GDP. El
GDP unido a la subunidad α no tiene
afinidad por la adenilatociclasa, por lo que
la subunidad α se reasocia con las
subunidades β y γ
Cuando la adenilciclasa deja de estar activa las
concentraciones de AMPc disminuyen e
incrementan los niveles de ATP. Los canales de
Na+ cierran y los niveles intracelulares de Na+
disminuyen