Created by Antonio Toledo
about 6 years ago
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Question | Answer |
Xenobiótico | Sustancia química extraña al organismo |
órgano clave en el metabolismo de los xenobióticos | Hígado |
Xenobioóticos penetran a la sangre por | Piel, sangre o pulmones |
La bio trasformación se realiza en dos fases... | 1. Hidroxilación 2. conjugación |
La fase I del metabolismo de xenobióticos lo cataliza... | Principalmente el sistema de MONOOXIGENASAS dependiente de CITOCROMO P450 |
Reacciones que se dan en Fase i del metabolismo de xinobióticos | Hidroxilación |
Función de Enzimas que participan en la fase II del metabolismo de xenobióticos y la función que realizan | Son Transferasas que catalizan reacciónes de conjugación de xenobióticos previamente hidroxilados |
Moléculas de naturaleza endógena que se unen por conjugación a los xenobióticos en la Fase II | 1. ÁCIDO GLUCURÓNICO 2. SULFATOS 3. ACETATO 4. TRIPÉPTIDO DE GLUTATION 5. ALGUNOS AMINOÁCIDOS |
Objetivo final de ambas fases del metabolismo del los xenobióticos | Incremento de la solubilidad en agua (polaridad) para facilitar su excreción del organismo |
En algunos casos las reacciones de la Fase I... | convierten compuestos INACTIVOS en PRODUCTOS ACTIVOS |
Los Xenobióticos antes eran conocidos como | PROFÁRMACOS o PROCARCINÓGENOS |
Enzima del complejo de monooxigenasas que es una hemoproteina | CITOCROMO P450 (CYP) |
En qué tejidos se encuentra presente el complejo monooxigenasas de la primera fase del metabolismo de los xenobióticos | Riñon, pulmon, piel, intestino, corteza adrenal, tertículos, placenta y otros pero es particularmente activo en el HÍGADO |
El citrocromo p450 formado por | 400-500 aminoácidos, 55% de naturaliza apolar. parte hemo es protoprofirina IX y el ligando del hierro es cisteina |
El citrocromo p450 CYP aparte de la hidroxilaciíon tamibén | cataliza reacciones de desaminación, deshalogenación, desulfuración, epoxidación, peroxigenación, reducción, hidrólisis |
Moléculas requeridas para que el Citocromo P450 trabaje | Oxígeno molecular (O2) Y NADPH para la monooxigenación |
Requisito para que un citrocromo P450 sea catalogado en la misma familia | 40% o más de identidad en su seguencia se le designa un número |
Requisito para que un citrocromo P450 sea catalogado en la misma subfamilia | De las familias con citocromos con más del 55% de identidad son incluidad en la misma familia Se le designa una letra |
Inductores potentes del CITOCROMO P450 | RIFAMPICINA Y FENOBARBITAL |
Meción especial de citocromo p450 más estudiada por papel en metabolismo del alcohol y activación de procarcinógenos | CYP 2E1 |
Inductores del CYP 2E1 | ACETONA, ETANOL, PIRIDINA, PIRAZONL ISONIZINA |
INHIBIDORES DEL CYP 2E1 | dietilditiocarbamato disulfiram isoniacida |
metebolizado por CYP 2D6 | ANTIDEPRESIVOS, ANTIPSICÓTICOS, DROGRAS CARDIOVASCULARES |
Reacciones de la segunda fase de metabolismo de xenobióticos | 1.glucuronidación 2. sulfatación 3. Conjugación con glutatión 4. Acetilación 5. Metilación |
Donador del glucuronilo en la glucuronidación | UDP-ácido glucurónico usado por la enzima UDPG transferasa |
Donador del sulfato en la sulfatación | adenosina 3-fosfato-5-fofosulfato Catalizado por la enzima sulfotransferasa |
Donador del acetato den la acetilación | acetil CoA por acetil trnasferasas |
Donador del grupo metilo en la metilación | S-adenosilmetionina por la metil transferasas |
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