Antihistamínicos H1

Description

La histamina presenta varios receptores para unirse: - Receptor H1: se localiza en vasos, bronquios, corazón, nervios sensitivos... se producen efectos alérgicos. - Receptor H2: célula parietal de la mucosa gástrica SNC. Aumenta el ácido clorhídrico. - Receptor H3: SNC - Receptor H4: Médula ósea, tejidos linfoides y linfocitos B. Solo tenemos fármacos para los receptores H1 y H2.
Esther Benages David
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Question Answer
Primera Generación - Prometamicina - Hidroxicina - Clorfeniramina y Dexclorfeniramina - Ketatifeno - Ciproheptadina Fueron los primeros en salir, no son selectivos y por eso presentan varios RAMs. Atraviesan la BHE. Tienen una rápida metabolización por eso hay que administrarlo 3 o 4 veces al día.
Segunda Generación - Loratadina - Ebastina - Bilastina - Mizolastina Salieron más tarde, son selectivos, no atraviesan la BHE y por eso tienen menos efectos secundarios. Se administra una vez al día.
Farmacocinética - Buena absorción - Se administra por vía parenteral, oral y tópica. - Se metaboliza a nivel hepático por la CYP450 (por eso no se internacional con otras sustancias que se metaforicen por aquí también --> zumo de pomelo)
RAM - Sedación (primera generación solo) - Efectos secundarios de la actividad colinérgica (sequedad, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento) - Reacciones alérgicas - Arritmias cardiacas graves (solo en la hidroxicina)
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