Agonistas colinérgicos

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Na divisão simpática, encontramos a Ach na transmissão...	Do impulso nervoso do neurônio pré ganglionar para o neurônio pós ganglionar nos gânglios do SNA.
Na divisão parassimpática, encontramos a Ach...	Tanto na transmissão do impulso nervoso do neurônio pré ganglionar para o neurônio pós ganglionar (no gânglio do SNA) quanto na transmissão do impulso do neurônio pós ganglionar para a célula efetora.
Na divisão simpática, os receptores nos quais a acetil colina age são majoritariamente:	Nicotínicos.
Na divisão parassimpática, os os receptores para a acetil colina são:	Nicotínicos nos gânglios do SNA e muscarínicos na célula efetora.
Quanto ao neurônio pós-ganglionar, no sistema parassimpático eles são majoritariamente (1) e agem sob a ação de receptores (2). No simpático os pós ganglionares são majoritariamente (3) e cujo neurotransmissor é majoritariamente (4)	1. Colinérgicos; 2. Muscarínicos; 3. Adrenérgicos; 4. Norepinefrina.
A natureza dos receptores muscarínicos é (1), já dos receptores nicotínicos é (2)	1. Proteína G (metabotrópicos - sete domínios transmembrana); 2. Canais iônicos (ionotrópicos - canal pentamérico ativado por ligante).
O receptores muscarínicos vão de M1 a M5, sendo que os pares são (excitatórios/inibitórios) e os ímpares são (excitatórios/inibitórios).	1. Inibitórios; 2. Excitatórios.
A diferença de um colinomimético de ação direta para um colinomimético de ação indireta é, principalmente:	O fato de que um de ação direta agem diretamente nos receptores (nicotínicos e/ou muscarínicos) ligando-se a eles e ativando-os. Os indiretos agem por meio da hidrólise da acetilcolinesterase.
No que a Nostigmina se difere dos demais inibidores da colinesterase?	Ela tem uma ação direta discreta, ou seja, tanto bloqueia a colinesterase quanto ativa os receptores nicotínicos neuromusculares.
Os principais ésteres de colina sã e de ácido carbâmico são:	Acetilcolina; Metacolina (ação nicotínica reduzida); Carbacol; Betancol (ação nicotínica reduzida).
Os alcaloides colinomiméticos principais são:	Efeito muscarínico: 1. Muscarina; 2. Pilocarpina. Efeito nicotínico: 3. Nicotina; 4. Lobelina.
Quanto à seletividade dos fármacos colinomiméticos, temos que:	Alguns têm ação em ambos os receptores nicotínicos e muscarínicos. Outros são muito específicos quanto ao tipo de receptor, mas nenhum é específico quanto ao subtipo.
Podemos encontrar os receptores nicotínicos em:	1. Junção neuromuscular esquelética; 2. Gânglios simpáticos e parassimpáticos; 3. Em todo o cérebro.
O receptor do tipo M1 é um receptor localizado majoritariamente no (1), tem função (excitatória/inibitória) e atua sobre (3).	1. Nervos; 2. Excitatório; 3. Aumentando IPT3 e cascata de DAG
O receptor do tipo M2 é um receptor localizado majoritariamente no (1), tem função (excitatória/inibitória) e atua sobre (3).	1. Coração, também estando em nervos e músculos lisos (endotélio vascular); 2. Inibitória; 3. Inibição da produção de amp cíclico e ativação dos canais de K+.
O receptor do tipo M3 é um receptor localizado majoritariamente no (1), tem função (excitatória/inibitória) e atua sobre (3).	1. Glândulas, músculo liso e endotélio; 2. Excitatória; 3. IP3 e cascata de DAG.
O receptor do tipo M4 é um receptor localizado majoritariamente no (1), tem função (excitatória/inibitória) e atua sobre (3).	1. SNC; 2. Inibitória; 3. Inibição da produção de AMPc.
O receptor do tipo M5 é um receptor localizado majoritariamente no (1), tem função (excitatória/inibitória) e atua sobre (3).	1. SNC; 2. Excitatória; 3. IP3 e cascata de DAG.
O receptor do tipo Nmé um receptor localizado majoritariamente no (1) e atua sobre (2).	1. Junção neuromuscular do músculo esquelético; 2. Cascata de despolarização dos íons Na e K.
O receptor do tipo Nn é um receptor localizado majoritariamente no (1) e atua sobre (2).	1. SNC, corpo da célula pós-ganglionar e dendritos; 2. Cascata de despolarização dos íons Na e K.
Os ésteres de colina são (1), os ésteres de ácido carbâmico são (2).	1. Acetilcolina e Metacolina; 2. Carbacol e Betanecol.
Os alcalóides com função colinomimética são:	Muscarina; Pilocarpina; Nicotina; Lobelina.
Dentre os ésteres de colina, os mais suscetíveis à ação de acetilcolinesterase são:	1. Acetilcolina (muito suscetível); 2. Metacolina (pouco suscetível).
Dentre os ésteres de colina, os que possuem ação nicotínica são:	1. Acetilcolina e Carbacol (intensidade similar). Betanecol e Metacolina NÃO POSSUEM atividade nicotínica.
Dentre os ésteres de colina, os que possuem maior ação muscarínica são:	1. Metacolina (++++); 2. Acetilcolina (+++); 3. Betanecol e Carbacol (++)
Quanto à duração, o Betanecol tem duração (longa/curta).	Longa, pois não é pouquíssimo suscetível à colinesterase.
Quanto à administração, o Betanecol é administrado por:	Via oral.
Quanto à classificação, o Betanecol é um:	Agonista muscarínico.
Quanto ao uso, o Betanecol pode ser usado para:	1. Retenção urinária não obstrutiva (desenervação do esfincter urinário, diabetes ou lesão medular); 2. Refluxo gastroesofágico.
Quanto à classificação, o Carbacol é um:	Agonista nicotínico e muscarínico.
O carbacol é metabolizado pela colinesterase?	Não, duração mais longa.
Quanto ao uso, o Carbacol é utilizado para:	Reduzir a pressão intraocular em emergências.
Quanto à administração do Carbacol, ele pode ser administrado por via:	Tópica ou injeção intra-ocular.
Quanto à classificação, a Pilocarpina é um:	Agonista muscarínico, sem ação nicotínica.
A pilocarpina sofre a ação da colinesterase?	Não.
Quanto ao uso, a Pilocarpina pode ser usada para:	Redução da pressão intraocular (tratamento do glaucoma);
Quanto à administração da Pilocarpina, ela é administrada por via:	Ocular. ATRAVESSA A BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA.
Quanto à absorção dos ésteres de colina temos que a absorção deles é:	Precária (menos ativo por via oral) e são pouco distribuídos pelo SNC.
Os derivados do ácido carbâmico são (muito suscetíveis/pouco suscetíveiss) à colinesterase, o que faz com que eles tenham uma meia vida (maior/menor).	1. Pouco suscetíveis; 2. Maior.
Quanto aos alcalóides colinomiméticos, eles são (bem absorvídos/mal absorvidos).	Bem absorvidos. São lipossolúveis e alguns passam a BHE.
As ações oculares dos colinomiméticos são as seguintes: (1) Essas ações são mediadas principalmente pelo receptor (2).	1. Contração do músculo liso do esfíncter da íris (miose) e contração do músculo ciliar (acomodação); 2. M3
As ações cardíacas dos colinomiméticos são as seguintes: (1) Essas ações são mediadas principalmente pelo receptor (2).	1. Redução da frequência cardíaca (cronotropismo negativo); diminuição da velocidade de condução do NSA e NAV (dromotropismo negativo); redução da força de contração cardíaca (inotropismo negativo) 2. M2.
As ações vasculares dos colinomiméticos são as seguintes: (1) Essas ações são mediadas principalmente pelo receptor (2).	1. Artérias e veias: dilatação (via EDRF ou óxido nítrico);queda da PA sistólica e diastólica; taquicardia reflexa (em baixas concentrações, obscurece a bradicardia). 2. M2
As ações respiratórias dos colinomiméticos são as seguintes: (1) Essas ações são mediadas principalmente pelo receptor (2).	1. Contração do músculo liso da árvore brônquica (diminuem a broncodilatação); estímulo das glândulas brônquicas (aumento das secreções traqueobrônquicas); 2. M3
As ações no TGI dos colinomiméticos são as seguintes: (1) Essas ações são mediadas principalmente pelo receptor (2).	1. Aumenta a atividade secretora e motora do intestino; glândulas salivares e gástricas estimuladas; aumento da atividade peristáltica; relaxamento dos esfíncteres; 2. M3
As ações no TGU (genitourinário) dos colinomiméticos são as seguintes: (1) Essas ações são mediadas principalmente pelo receptor (2).	1. Estímulo ao músculo detrusor e relaxamento dos músculos trígono e esfíncter da bexiga (micção); OBS: musculatura uterina não é sensível a ação de agonistas muscarínicos; 2. M3.
As ações nas glândulas secretoras dos colinomiméticos são as seguintes: (1) Essas ações são mediadas principalmente pelo receptor (2).	1. Estimulam a secreção por meio das glândulas sudoríparas termorreguladoras, lacrimais e nasofaríngeas; 2. M3.
As ações no SNC dos colinomiméticos são as seguintes: (1)	1. A acetilcolina no SNC está relacionado com a cognição e sua diminuição pode estar associada as Demências. 2. A ação da nicotina no SNC é de provocar alerta, mas em altas concentrações pode provocar tremor, emese, estimulação do centro respiratório, convulsão e morte.
No SNC, os colinomiméticos funcionam como (1). No cérebro encontramos mais receptores do tipo (2), na medula prepondera os receptores do tipo (3).	1. Neurotransmissores; 2. Muscarínicos; 3. Nicotínicos.
A ação nicotínica no gânglio autonômico gera uma resposta:	Simpática ou parassimpática, dependendo do sítio de ação.
No sistema cardiovascular, a resposta preponderante à ação nicotínica é:	Simpática, com aumento da pressão arterial.
No TGI e TGU, a resposta preponderante à ação nicotínica é:	Preponderantemente parassimpática, causando náuseas, vômitos, diarréia, eliminação da urina.
Na junção neuromuscular, os agonistas colinérgicos causam:	Fasciculações e contração muscular.
Uso clínico dos colinomiméticos nos olhos:	1. Glaucoma de ângulo aberto (de ângulo fechado é emergencial); 2. Esotropia acomodativa em crianças pequenas (escolha); Obs: Pilocarpina, Metacolina, Carbacol hoje estão superados pelos betabloqueadores
Uso clínico dos colinomiméticos no TGI:	1. Íleo paralítico (atonia ou paralisia do intestino ou estômago após manipulação cirúrgica). 2. Esofagite de refluxo (aumento do tônus do esfíncter esofágico); Utilizado: Betanecol 10 a 25mg a cada 6 ou 8 horas.
Uso clínico dos colinomiméticos na xerostomia (boca seca):	1. Uso de pilocarpina, CEVIMELINA e bromexina 2. Radioterapia, Sindrome de Sjogrem. 3. Contra-indicação: asma 4. Efeitos colaterais: sudorese, náusea, diarreia
Uso clínico dos colinomiméticos no TGU:	1. Retenção urinária secundária a uma cirurgia, parto ou doença medular; 2. Usa-se: Betanecol 5mg subcutânea, repetida após 30 min, se necessário.
Quais são possíveis efeitos colaterais causados por agonistas muscarínicos (por exemplo a pilocarpina)?	Náuseas, vômitos, diarréia, incontinência urinária, salivação, sudorese, vasodilatação cutânea e broncoconstrição. Obs: pode ser bloqueado pela atropina.
Quais são possíveis efeitos colaterais causados por agonistas nicotínicos (por exemplo a pilocarpina)?	1. Estimulação central (convulsão, coma e parada respiratória); 2. Despolarização da placa mioneural (bloqueio da despolarização e paralisia respiratória); 3. Hipertensão e arritmias cardíacas. OBS: dose letal 40mg ou 1 gota de líquido puro.
Tratamento da intoxicação por Agentes Nicotínicos:	1. Trata-se o excesso muscarínico resultado da estimulação parassimpática ganglionar com Atropina; 2. Trata-se a estimulação central com Diazepam (anticonvulsivante); 3. O bloqueio neuromuscular não responsivo a tratamento, trata-se com respiração mecânica.
Quais as implicações da intoxicação com nicotina para o ser humano?	Nicotina tem meia vida curta, em 4 horas se o paciente não tiver lesão cerebral pode-se recuperar completamente. Se não for tratado, é passível de lesão cerebral.

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