Farmacocinetica y Farmacodinamia: dosificacion racional y curso temporal de la accion farmacologica
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Farmacocinetica y
Farmacodinamia:
dosificacion racional y
curso temporal de la accion
farmacologica
Cualquier tratamiento pretende obtener el efecto terapéutico deseado con el
mínimo de efectos adversos, por lo que, al elegir un medicamento, debe
escogerse también la dosis adecuada. Esto es posible cuando se consideran los
principios de la farmacocinética y la farmacodinámica.
La farmacodinámica se vincula con la
relación concentración-efecto de un
medicamento.
Respuesta máxima y sensibilidad determinan la magnitud
del efecto que puede obtenerse con una concentración
particular.
La farmacocinética tiene que ver con la relación
dosis-concentración del mismo.
Absorción, distribución y eliminación
determinan qué tan rápido y por cuánto
tiempo aparee el fármaco en su sitio de
acción..
Acumulación de fármacos: Cuando las dosis se
repiten, los fármacos se acumulan hasta que
dejan de administrarse. Si el intervalo de
administración es más corto que cuatro vidas
medias, la acumulación será detectable.
Biodisponibilidad: Corresponde a la fracción de la dosis que
alcanza, intacta, la circulación sistémica.
Grado de absorción: Un fármaco administrado por vía oral
puede no tener una biodisponibilidad completa debido,
principalmente, a una insuficiente absorción intestinal.
Eliminación de primer paso: Tras su absorción en el
intestino, un fármaco es transportado al hígado antes de
llegar a la circulación sistémica. El hígado puede
metabolizar el compuesto o excretarlo hacia la bilis.
Velocidad de absorción: La velocidad de absorción depende del sitio de
administración de un fármaco y de su formulación. Las velocidades de
absorción y de administración pueden modificar la eficacia clínica de un
medicamento. :
Indice de extracción y efecto de primer paso:
La eliminación sistémica no depende de la
biodisponibilidad, aunque si puede modificar
gravemente éste parámetro. Una
concentración sanguínea puede alcanzarse
por vía oral si se emplean dosis más altas,
aunque esto también produciría mayores
concentraciones de los metabolitos del
fármaco.
Vías de administración alternativas y el efecto de primer paso: Las
diferentes vías de administración pueden, en distintas situaciones,
resultar más convenientes, prolongar la duración de la absorción
farmacológica o permitir que el fármaco evite el efecto de primer
paso.
La dosis estándar de un fármaco es adecuada únicamente para pacientes con una capacidad promedio para
absorber, distribuir y eliminar el medicamento. Varios procesos fisiológicos (como el desarrollo de un
lactante) y patológicos (como la insuficiencia renal) modifican parámetros farmacocinéticos específicos y
exigen, por tanto, el ajuste de la dosis en pacientes individuales.
Curso temporal del efecto farmacológico
Efectos inmediatos: La relación entre la concentración de un fármaco y sus efectos no suele ser lineal.
Cuando la concentración inicial de un fármaco es alta con respecto a su EC50, es posible administrarlo una
sola vez al día, aun cuando su vida media sea corta
Efectos tardíos: Los efectos de la mayoría de los fármacos cambian de forma tardía con respecto a los
cambios en la concentración plasmática del compuesto. Este retraso puede reflejar el tiempo necesario para
que el medicamento se distribuya a su sitio de acción.
Efectos acumulativos: Los efectos de algunos fármacos se deben principalmente a su acumulación en el
organismo. La acumulación es consecuencia de la incapacidad de metabolizar una dosis del medicamento
antes de la siguiente.
La estrategia de concentración deseada para
diseñar un régimen de administración racional
Un régimen de administración racional pretende conseguir una
concentración ideal que produzca el efecto deseado
Dosis de mantenimiento: Generalmente, la administración de un fármaco
pretende únicamente mantener su concentración en estado de equilibrio,
es decir su concentración estable.
Dosis de impregnación: Cuando el tiempo
necesario para alcanzar el estado de
equilibrio es considerable, es conveniente
administrar una dosis de impregnación que
eleve rápidamente la concentración
plasmática del fármaco hasta el nivel
deseado.